公开(公告)号：CN106631808A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201611015312.5

申请日：2016-11-17

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈立江 ,  李艺 ,  王欣 ,  贾德超 ,  崔庆国

IPC: C07C69/95 ,  C07C67/08 ,  A61K31/235 ,  A61K31/25 ,  A61K9/10 ,  A61K47/24 ,  A61K47/10 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07C69/95 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/10 ,  A61K47/10 ,  A61K47/24 ,  C07C67/08

Abstract: 本发明公开一种大黄酸酯衍生物，结构式如(Ⅱ)或(Ⅲ)所示：n＝1，2，3，4。合成出酯衍生物从而提高大黄酸脂溶性，然后以大黄酸酯衍生物为主药制成口服纳米混悬剂。本发明通过大黄酸酯衍生物的合成提高了药物的脂溶性，克服了大黄酸脂溶性差的问题，然后将其制成纳米混悬剂从而提高其水溶性，最终使得大黄酸(RH)的生物利用度得到提高。

公开(公告)号：CN107320441A

公开(公告)日：2017-11-07

申请号：CN201710669462.6

申请日：2017-08-08

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘宇 ,  贾德超 ,  陈立江 ,  吴昊天

IPC: A61K9/00 ,  A61K47/04 ,  A61K47/18 ,  A61K47/32 ,  A61K31/337 ,  A61K31/704 ,  A61K38/14 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K9/0002 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/337 ,  A61K31/517 ,  A61K31/704 ,  A61K38/14 ,  A61K47/02 ,  A61K47/18 ,  A61K47/32

Abstract: 本发明涉及一种聚电解质修饰的氧化石墨烯抗癌药物制剂及其制备方法。包括：利用电荷吸引的原理在负载抗癌药物的氧化石墨烯GO表面分别包裹带正电荷的聚烯丙基胺盐酸盐PAH和带负电荷的聚丙烯酸PAA、半胱氨酸CYs，最终得到PAA-CYs/PAH-GO-X。本发明的制剂通过两层聚电解质的包裹，可使药物在强酸性环境得到保护，表现出了极高的耐强酸稳定性，表面有PAA-CYs的包裹，使药物制剂与肠道内壁相粘附，达到了更好的肠吸收效果。体外释放和药动学表明制剂具有一定的缓释效果。本发明所涉及的药物载体系统有效地提高了抗癌药物的口服生物利用度，可应用于抗肿瘤研究，具有很好的临床研究应用价值。