公开(公告)号：CN106967067A

公开(公告)日：2017-07-21

申请号：CN201710380436.1

申请日：2017-05-25

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈海军 ,  林雨琦 ,  方锦榕 ,  黄高峰 ,  陈怡 ,  张亚晖

IPC: C07D471/14

CPC classification number: C07D471/14

Abstract: 本发明公开了一种合成7‑羟基帽柱木碱的简便方法，属于医药技术领域。其是以帽柱木碱为起始原料，以四氢呋喃和水为溶剂，在氩气环境、0℃条件下与[双(三氟乙酰氧基)碘]苯进行反应后，将所得粗产物通过碱性柱色谱法纯化，制备获得所述7‑羟基帽柱木碱。本发明所需材料易得、成本低廉，且反应操作简单，易于处理，可以大量获得7‑羟基帽柱木碱，以供医药研发的使用。

公开(公告)号：CN108530456B

公开(公告)日：2019-10-15

申请号：CN201810593086.1

申请日：2018-06-11

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈海军 ,  郭妹 ,  叶金祥 ,  陈怡 ,  林雨琦 ,  高瑜

IPC: C07D491/056 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明发现了一种二氧杂环己二烯并[2,3‑b]吲哚类衍生物及其制备方法，所述的二氧杂环己二烯并[2,3‑b]吲哚类衍生物具有如下结构通式：；R1为‑COOH、‑NO3等取代基，R2为‑CH3、‑Cl、‑Br等取代基，R3为‑F或‑Cl。该类化合物可用于开发治疗乳腺癌、肺癌、肝癌、宫颈癌和前列腺癌等的药物。

公开(公告)号：CN107805271B

公开(公告)日：2019-10-15

申请号：CN201710977653.9

申请日：2017-10-19

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈海军 ,  林雨琦 ,  吴凡 ,  徐得康 ,  郭妹 ,  高瑜

IPC: C07J41/00

Abstract: 本发明提供了一种新的合成美她司酮的简便方法，其以米非司酮为起始原料，酞菁亚铁为催化剂，醋酸和过氧叔丁醇作为反应试剂，在常温条件下经两步反应制得美她司酮。该制备方法操作简单，避免使用大量试剂碘，降低了生产成本。

公开(公告)号：CN108727399A

公开(公告)日：2018-11-02

申请号：CN201810716348.9

申请日：2018-07-03

Applicant: 福州大学

Inventor： 高瑜 ,  徐得康 ,  叶金祥 ,  林雨琦 ,  刘青 ,  吴凡 ,  陈海军

IPC: C07D491/18 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D491/18 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，提供了一种苯并二氧杂环吲哚类衍生物及其制备方法，所述的苯并二氧杂环吲哚类衍生物具有如下结构通式： 其中R1为Ts、CH3OCO、CH3CO、PhSO2、CH3CH2OCO取代基中的一种；R2为H或CO2CH3；R3为COOH、NO2、PhCO、CN取代基中的一种。该方法所用试剂为实验室常用试剂，反应操作简单，费时短，收率高，且具有较好的生物活性，有望用于制备抗癌药物。

公开(公告)号：CN108530456A

公开(公告)日：2018-09-14

申请号：CN201810593086.1

申请日：2018-06-11

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈海军 ,  郭妹 ,  叶金祥 ,  陈怡 ,  林雨琦 ,  高瑜

IPC: C07D491/056 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明发现了一种二氧杂环己二烯并[2,3-b]吲哚类衍生物及其制备方法，所述的二氧杂环己二烯并[2,3-b]吲哚类衍生物具有如下结构通式： ；R1为-COOH、-NO3等取代基，R2为-CH3、-Cl、-Br等取代基，R3为-F或-Cl。该类化合物可用于开发治疗乳腺癌、肺癌、肝癌、宫颈癌和前列腺癌等的药物。

公开(公告)号：CN106397527B

公开(公告)日：2019-07-26

申请号：CN201610821694.4

申请日：2016-09-13

Applicant: 中国科学院昆明动物研究所 ,  福州大学

Inventor： 陈策实 ,  陈海军 ,  刘蓉 ,  林雨琦 ,  郑政 ,  赵平 ,  杨传雨

IPC: C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种米非司酮衍生物及其用途。所述的米非司酮衍生物的结构式如式(I)所示；其中R为酰基或者磺酰基；本发明还涉及米非司酮衍生物在制备治疗与KLF5调控的肿瘤药物中的用途，特别是治疗三阴性乳腺癌药物中的用途。该化合物结构简单，易于制备；抗肿瘤活性较米非司酮强，且剂量小，可用于治疗三阴性乳腺癌及与KLF5密切相关的肿瘤药物的制备，同时，本发明探索合成的一类具有高成药性的米非司酮衍生物，也为其他同类化合物的合成提供新的解决思路和方案。

公开(公告)号：CN108440550B

公开(公告)日：2019-07-09

申请号：CN201810567553.3

申请日：2018-06-05

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈海军 ,  刘青 ,  林雨琦 ,  徐得康 ,  叶金祥 ,  高瑜

IPC: C07D491/18 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体公开了一种异苯并二氢吡喃并吲哚衍生物及其制备方法。该合成方法是以四氢‑β‑咔啉或者四氢‑γ‑咔啉类衍生物为起始原料，以酞菁亚铁为催化剂，醋酸、甲磺酸和过氧叔丁醇作为反应试剂，在冰浴条件下进行反应。本制备方法反应操作简单、条件温和、易于处理，所用的试剂及仪器皆为实验室常用易得的，具有很强的操作性。根据本路线可以快速大量获得异苯并二氢吡喃并吲哚衍生物，以供医药研发的使用。

公开(公告)号：CN106397527A

公开(公告)日：2017-02-15

申请号：CN201610821694.4

申请日：2016-09-13

Applicant: 中国科学院昆明动物研究所 ,  福州大学

Inventor： 陈策实 ,  陈海军 ,  刘蓉 ,  林雨琦 ,  郑政 ,  赵平 ,  杨传雨

IPC: C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07J41/0033 ,  C07J43/003

Abstract: 本发明公开了一种米非司酮衍生物及其用途。所述的米非司酮衍生物的结构式如式(I)所示；其中R为酰基或者磺酰基；本发明还涉及米非司酮衍生物在制备治疗与KLF5调控的肿瘤药物中的用途，特别是治疗三阴性乳腺癌药物中的用途。该化合物结构简单，易于制备；抗肿瘤活性较米非司酮强，且剂量小，可用于治疗三阴性乳腺癌及与KLF5密切相关的肿瘤药物的制备，同时，本发明探索合成的一类具有高成药性的米非司酮衍生物，也为其他同类化合物的合成提供新的解决思路和方案。

公开(公告)号：CN108727399B

公开(公告)日：2019-06-07

申请号：CN201810716348.9

申请日：2018-07-03

Applicant: 福州大学

Inventor： 高瑜 ,  徐得康 ,  叶金祥 ,  林雨琦 ,  刘青 ,  吴凡 ,  陈海军

IPC: C07D491/18 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，提供了一种苯并二氧杂环吲哚类衍生物及其制备方法，所述的苯并二氧杂环吲哚类衍生物具有如下结构通式：其中R1为Ts、CH3OCO、CH3CO、PhSO2、CH3CH2OCO取代基中的一种；R2为H或CO2CH3；R3为COOH、NO2、PhCO、CN取代基中的一种。该方法所用试剂为实验室常用试剂，反应操作简单，费时短，收率高，且具有较好的生物活性，有望用于制备抗癌药物。

公开(公告)号：CN108586474A

公开(公告)日：2018-09-28

申请号：CN201810511453.9

申请日：2018-05-25

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈海军 ,  陈怡 ,  叶金祥 ,  郭妹 ,  林雨琦 ,  高瑜

IPC: C07D491/18 ,  A61K31/439 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D491/18 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种苯并[5,6][1,4]二氧杂环己二烯并[2,3-b]吲哚类衍生物其及制备和应用，所述吲哚类衍生物具有如下结构通式： ；R1包括Me、F、Cl、Br、OMe、t-Bu取代基中的一种；R2包括COOH、NO2、CN、COPh吸电子基团中的一种。所得的苯并[5,6][1,4]二氧杂环己二烯并[2,3-b]吲哚类衍生物能够抑制人乳腺癌细胞系MCF-7细胞、人肺癌细胞系A549细胞的生长，制备方法简单，实验条件温和，不要求高温高压、强酸强碱等苛刻条件，且反应收率高。