公开(公告)号：CN111205221B

公开(公告)日：2021-11-12

申请号：CN202010066131.5

申请日：2020-01-20

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 龙思会 ,  高俊 ,  曹爽 ,  喻发全 ,  张珩

IPC: C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10

Abstract: 本发明公开了一种吡啶季铵盐类化合物及其制备方法和应用，所述吡啶季铵盐类化合物，结构如通式I所示，该化合物具有抗微生物活性，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和真菌都有一定的抑制活性，用于制备抗细菌和/或抗真菌药物，还可以与药剂中的辅料组合制成单方或复方制剂。并且本发明公开的化合物所涉及的制备原料商业化程度高、便宜易得，制备路线短、方法简便，生产成本低，可为临床抗微生物治疗提供更多高效、安全的候选药物。

公开(公告)号：CN111333655A

公开(公告)日：2020-06-26

申请号：CN202010287331.3

申请日：2020-04-13

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 曹爽 ,  张珩 ,  陈永收 ,  冯瑛琪 ,  任一鑫 ,  陈思奥

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P9/14 ,  A61P39/06 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  A61K41/00

Abstract: 本发明公开了一种三唑并嘧啶类化合物及其制备方法和应用，所述的三唑并嘧啶类化合物是一类结构新颖的mTOR抑制剂，该类先导化合物具有利用虚拟筛选和药效团的方法寻找的新化合物骨架，且根据PI3K和mTOR蛋白结构的不同进行的针对性设计，因而具有高活性，高选择性的特点。而且，本发明创造性的将其作为放射增敏剂用于癌症的治疗中，可增加癌细胞对放疗的敏感性，大大降低放疗中的放射剂量，降低副作用，提高放射治疗的效果。

公开(公告)号：CN103073537A

公开(公告)日：2013-05-01

申请号：CN201310039937.5

申请日：2013-02-01

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 王凯 ,  张秀兰 ,  黄婷 ,  郭嘉 ,  尹传奇 ,  张珩

IPC: C07D403/10

Abstract: 本发明涉及一种坎地沙坦酯的工艺改进方法，以1-[(2'-氰基-1,1'-联苯基-4-基)甲基]-2-乙氧基-7-苯并咪唑羧酸乙基酯和叠氮化钠为原料，N，N-二甲基甲酰胺为溶剂，以MCl为催化剂，在130~160℃下合成坎地沙坦酯，其中M为碱金属或铵基阳离子。该方法所用催化剂价格便宜，无毒或低毒，降低生产成本和环境治疗成本，反应后处理简单，收率较高，有利于工业化生产。

公开(公告)号：CN111205221A

公开(公告)日：2020-05-29

申请号：CN202010066131.5

申请日：2020-01-20

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 龙思会 ,  高俊 ,  曹爽 ,  喻发全 ,  张珩

IPC: C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10

Abstract: 本发明公开了一种吡啶季铵盐类化合物及其制备方法和应用，所述吡啶季铵盐类化合物，结构如通式I所示，该化合物具有抗微生物活性，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和真菌都有一定的抑制活性，用于制备抗细菌和/或抗真菌药物，还可以与药剂中的辅料组合制成单方或复方制剂。并且本发明公开的化合物所涉及的制备原料商业化程度高、便宜易得，制备路线短、方法简便，生产成本低，可为临床抗微生物治疗提供更多高效、安全的候选药物。

公开(公告)号：CN103319366A

公开(公告)日：2013-09-25

申请号：CN201310207390.5

申请日：2013-05-29

Applicant: 武汉工程大学 ,  安徽省恒锐新技术开发有限责任公司

Inventor： 王凯 ,  金琪 ,  宋率华 ,  马云峰 ,  郭嘉 ,  张秀兰 ,  张珩

IPC: C07C237/22 ,  C07C231/14

Abstract: 本发明涉及拉科酰胺的合成工艺，经酯化、保护、酰胺化、甲基化、脱保护和乙酰化制得目标产物拉科酰胺，该方法操作简单，适合工业化生产，反应单一，条件温和，易于控制，具有良好的市场前景。

公开(公告)号：CN109824701A

公开(公告)日：2019-05-31

申请号：CN201910233599.6

申请日：2019-03-26

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 冯瑛琪 ,  张珩 ,  曹爽 ,  陈永收 ,  陈思奥

IPC: C07D513/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/06 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P9/10 ,  A61P39/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  A61K31/5377

Abstract: 本发明为一种吡啶并噻唑类化合物及其制备方法和应用，属于医药化工领域，涉及对哺乳动物PI3K/Akt/mTOR信号通路具有抑制作用的通式I化合物及其可药用的盐或水合物，通式I中各取代基团的定义如说明书所述；通式I化合物的制备方法:包含通式I化合物或其可药用盐或水合物的药物组合物:通式I化合物或其可药用盐或水合物在生产药物中的用途，所述药物用于治疗哺乳动由于PI3K/Akt/mTOR通路信号异常表达导致的疾病。

公开(公告)号：CN103755663B

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN201410037598.1

申请日：2014-01-26

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 王凯 ,  宋率华 ,  喻发全 ,  张珩 ,  张秀兰 ,  刘子维

IPC: C07D281/02 ,  C07D347/00

Abstract: 本发明涉及地尔硫卓中间体副产物L-cis-内酰胺的回收工艺，其以L-cis-内酰胺为原料，IBX为氧化剂，含水量为5-15%的DMSO为溶剂，反应，TLC检测至原料消失后停止反应，冲入水中，搅拌1h后过滤，收集滤饼，滤饼用乙酸乙酯洗涤，母液干燥，减压浓缩得到2-(4-甲氧苯基)-1,5-苯并硫氮杂卓-3,4-(2H,5H)-二酮，滤饼干燥回收得到IBA。本发明使用了高选择性的氧化剂IBX，反应条件温和，无需绝对的无水无氧，反应时间较短，后处理简单，无环境污染，IBX的还原产物IBA可以重新氧化为IBX循环套用，降低成本。因此，此法具有便捷、高效、经济的特点，目标产品的收率可到90%以上。

公开(公告)号：CN111333655B

公开(公告)日：2021-07-13

申请号：CN202010287331.3

申请日：2020-04-13

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 曹爽 ,  张珩 ,  陈永收 ,  冯瑛琪 ,  任一鑫 ,  陈思奥

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P9/14 ,  A61P39/06 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  A61K41/00

Abstract: 本发明公开了一种三唑并嘧啶类化合物及其制备方法和应用，所述的三唑并嘧啶类化合物是一类结构新颖的mTOR抑制剂，该类先导化合物具有利用虚拟筛选和药效团的方法寻找的新化合物骨架，且根据PI3K和mTOR蛋白结构的不同进行的针对性设计，因而具有高活性，高选择性的特点。而且，本发明创造性的将其作为放射增敏剂用于癌症的治疗中，可增加癌细胞对放疗的敏感性，大大降低放疗中的放射剂量，降低副作用，提高放射治疗的效果。

公开(公告)号：CN112608273A

公开(公告)日：2021-04-06

申请号：CN202011560079.5

申请日：2020-12-25

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 龙思会 ,  杨星 ,  曹爽 ,  喻发全 ,  张珩

IPC: C07D213/80 ,  C07D223/22 ,  A61K31/55 ,  A61K31/44 ,  A61P29/00 ,  A61P25/08 ,  A23L33/10

Abstract: 本发明公开了氟尼辛(FLX)与卡马西平(CBZ)共晶的两种溶剂合物及其制备方法，由1个氟尼辛分子与1个卡马西平分子形成的共晶，与丙酮、乙醇分别形成溶剂合物，并通过氢键作用形成基本结构单元。第一种溶剂合物：乙醇溶剂合物。在共晶的乙醇溶剂合物的一个晶胞的空隙内含有0.5个乙醇分子；第二种溶剂合物：丙酮溶剂合物。在共晶的丙酮溶剂合物中，氟尼辛与卡马西平形成共晶的同时，晶胞内含有一个丙酮分子。本发明制备方法简便易行，成本低。所制得的氟尼辛与卡马西平共晶的两种溶剂合物结构明确，在水中氟尼辛与卡马西平共晶的两种溶剂合物的溶解度，相对于氟尼辛有明显的提高。

公开(公告)号：CN103755663A

公开(公告)日：2014-04-30

申请号：CN201410037598.1

申请日：2014-01-26

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 王凯 ,  宋率华 ,  喻发全 ,  张珩 ,  张秀兰 ,  刘子维

IPC: C07D281/02 ,  C07D347/00

CPC classification number: C07D281/10 ,  C07D347/00

Abstract: 本发明涉及地尔硫卓中间体副产物L-cis-内酰胺的回收工艺，其以L-cis-内酰胺为原料，IBX为氧化剂，含水量为5-15%的DMSO为溶剂，反应，TLC检测至原料消失后停止反应，冲入水中，搅拌1h后过滤，收集滤饼，滤饼用乙酸乙酯洗涤，母液干燥，减压浓缩得到2-(4-甲氧苯基)-1,5-苯并硫氮杂卓-3,4-(2H,5H)-二酮，滤饼干燥回收得到IBA。本发明使用了高选择性的氧化剂IBX，反应条件温和，无需绝对的无水无氧，反应时间较短，后处理简单，无环境污染，IBX的还原产物IBA可以重新氧化为IBX循环套用，降低成本。因此，此法具有便捷、高效、经济的特点，目标产品的收率可到到90%以上。