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公开(公告)号：CN111205221A
公开(公告)日：2020-05-29
申请号：CN202010066131.5
申请日：2020-01-20
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D213/80 , C07D213/803 , A61K31/444 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P31/10
Abstract: 本发明公开了一种吡啶季铵盐类化合物及其制备方法和应用，所述吡啶季铵盐类化合物，结构如通式I所示，该化合物具有抗微生物活性，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和真菌都有一定的抑制活性，用于制备抗细菌和/或抗真菌药物，还可以与药剂中的辅料组合制成单方或复方制剂。并且本发明公开的化合物所涉及的制备原料商业化程度高、便宜易得，制备路线短、方法简便，生产成本低，可为临床抗微生物治疗提供更多高效、安全的候选药物。
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公开(公告)号：CN115286592A
公开(公告)日：2022-11-04
申请号：CN202210835856.5
申请日：2022-07-15
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D277/28 , C07C263/12 , C07C265/08 , C07C273/18 , C07C275/26 , C07D213/40 , C07D405/12 , C07D309/14 , A61K31/426 , A61K31/17 , A61K31/4418 , A61K31/453 , A61K31/351 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , G16C20/50
Abstract: 本发明涉及一种GLUT1抑制剂、虚拟筛选方法及应用，所述GLUT1抑制剂的结构如式(Ⅰ)所示的系列化合物及其衍生物中的一种或几种：其中，X为单键或者C1‑C6亚烷基；R1为取代或未取代的C3‑C10环烷基或者取代或未取代的C3‑C10杂环烷基；R2为C1‑C6烷氧基，C1‑C6烷硫基，C1‑C6烷烯基，取代或未取代的C3‑C10环烷基，取代或未取代的C3‑C10杂环烷基、取代或未取代的芳基，或者取代或未取代的芳香杂环。具有更好的GLUT1抑制活性和更为优秀的ADMET性质，具有非常好的应用前景，为后续GLUT1抑制剂的设计提供研究基础。
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公开(公告)号：CN109824701B
公开(公告)日：2021-08-13
申请号：CN201910233599.6
申请日：2019-03-26
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D513/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/06 , A61P31/00 , A61P31/12 , A61P9/10 , A61P39/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P43/00 , A61K31/5377
Abstract: 本发明为一种吡啶并噻唑类化合物及其制备方法和应用，属于医药化工领域，涉及对哺乳动物PI3K/Akt/mTOR信号通路具有抑制作用的通式I化合物及其可药用的盐或水合物，通式I中各取代基团的定义如说明书所述；通式I化合物的制备方法:包含通式I化合物或其可药用盐或水合物的药物组合物:通式I化合物或其可药用盐或水合物在生产药物中的用途，所述药物用于治疗哺乳动由于PI3K/Akt/mTOR通路信号异常表达导致的疾病。
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公开(公告)号：CN111875606B
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN202010697999.5
申请日：2020-07-20
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D473/32 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种基于虚拟对接获得的嘌呤类化合物，采用虚拟筛选和药效团的方式筛选而来，通过虚拟对接设计与化合物的合成相互佐证验证的结果，也使的本申请提供的化合物具有非常高的活性的同时，具有较高的相对于PI3K的选择性，以及具有更好的生物耐受性和成药前景。进一步的，本发明还提供了上述化合物的制备方法和应用。
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公开(公告)号：CN111205221B
公开(公告)日：2021-11-12
申请号：CN202010066131.5
申请日：2020-01-20
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D213/80 , C07D213/803 , A61K31/444 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P31/10
Abstract: 本发明公开了一种吡啶季铵盐类化合物及其制备方法和应用，所述吡啶季铵盐类化合物，结构如通式I所示，该化合物具有抗微生物活性，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和真菌都有一定的抑制活性，用于制备抗细菌和/或抗真菌药物，还可以与药剂中的辅料组合制成单方或复方制剂。并且本发明公开的化合物所涉及的制备原料商业化程度高、便宜易得，制备路线短、方法简便，生产成本低，可为临床抗微生物治疗提供更多高效、安全的候选药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111875606A
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN202010697999.5
申请日：2020-07-20
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D473/32 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种基于虚拟对接获得的嘌呤类化合物，采用虚拟筛选和药效团的方式筛选而来，通过虚拟对接设计与化合物的合成相互佐证验证的结果，也使的本申请提供的化合物具有非常高的活性的同时，具有较高的相对于PI3K的选择性，以及具有更好的生物耐受性和成药前景。进一步的，本发明还提供了上述化合物的制备方法和应用。
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公开(公告)号：CN111333655A
公开(公告)日：2020-06-26
申请号：CN202010287331.3
申请日：2020-04-13
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P9/14 , A61P39/06 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P35/02 , A61P43/00 , A61K41/00
Abstract: 本发明公开了一种三唑并嘧啶类化合物及其制备方法和应用，所述的三唑并嘧啶类化合物是一类结构新颖的mTOR抑制剂，该类先导化合物具有利用虚拟筛选和药效团的方法寻找的新化合物骨架，且根据PI3K和mTOR蛋白结构的不同进行的针对性设计，因而具有高活性，高选择性的特点。而且，本发明创造性的将其作为放射增敏剂用于癌症的治疗中，可增加癌细胞对放疗的敏感性，大大降低放疗中的放射剂量，降低副作用，提高放射治疗的效果。
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公开(公告)号：CN109824701A
公开(公告)日：2019-05-31
申请号：CN201910233599.6
申请日：2019-03-26
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D513/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/06 , A61P31/00 , A61P31/12 , A61P9/10 , A61P39/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P43/00 , A61K31/5377
Abstract: 本发明为一种吡啶并噻唑类化合物及其制备方法和应用，属于医药化工领域，涉及对哺乳动物PI3K/Akt/mTOR信号通路具有抑制作用的通式I化合物及其可药用的盐或水合物，通式I中各取代基团的定义如说明书所述；通式I化合物的制备方法:包含通式I化合物或其可药用盐或水合物的药物组合物:通式I化合物或其可药用盐或水合物在生产药物中的用途，所述药物用于治疗哺乳动由于PI3K/Akt/mTOR通路信号异常表达导致的疾病。
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公开(公告)号：CN111333655B
公开(公告)日：2021-07-13
申请号：CN202010287331.3
申请日：2020-04-13
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P9/14 , A61P39/06 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P35/02 , A61P43/00 , A61K41/00
Abstract: 本发明公开了一种三唑并嘧啶类化合物及其制备方法和应用，所述的三唑并嘧啶类化合物是一类结构新颖的mTOR抑制剂，该类先导化合物具有利用虚拟筛选和药效团的方法寻找的新化合物骨架，且根据PI3K和mTOR蛋白结构的不同进行的针对性设计，因而具有高活性，高选择性的特点。而且，本发明创造性的将其作为放射增敏剂用于癌症的治疗中，可增加癌细胞对放疗的敏感性，大大降低放疗中的放射剂量，降低副作用，提高放射治疗的效果。
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公开(公告)号：CN112608273A
公开(公告)日：2021-04-06
申请号：CN202011560079.5
申请日：2020-12-25
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D213/80 , C07D223/22 , A61K31/55 , A61K31/44 , A61P29/00 , A61P25/08 , A23L33/10
Abstract: 本发明公开了氟尼辛(FLX)与卡马西平(CBZ)共晶的两种溶剂合物及其制备方法，由1个氟尼辛分子与1个卡马西平分子形成的共晶，与丙酮、乙醇分别形成溶剂合物，并通过氢键作用形成基本结构单元。第一种溶剂合物：乙醇溶剂合物。在共晶的乙醇溶剂合物的一个晶胞的空隙内含有0.5个乙醇分子；第二种溶剂合物：丙酮溶剂合物。在共晶的丙酮溶剂合物中，氟尼辛与卡马西平形成共晶的同时，晶胞内含有一个丙酮分子。本发明制备方法简便易行，成本低。所制得的氟尼辛与卡马西平共晶的两种溶剂合物结构明确，在水中氟尼辛与卡马西平共晶的两种溶剂合物的溶解度，相对于氟尼辛有明显的提高。
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