含末端羟基的PEG化纳米载体在制备规避人体预存抗PEG抗体的药物制剂中的用途

    公开(公告)号:CN118356505A

    公开(公告)日:2024-07-19

    申请号:CN202310031365.X

    申请日:2023-01-10

    Applicant: 复旦大学

    Inventor: 占昌友 丁天皓

    Abstract: 本发明公开了含末端羟基的PEG化纳米载体在制备规避人体预存抗PEG抗体的药物中的用途,所述含末端羟基的PEG化纳米载体选自脂质体、聚合物纳米粒、脂质纳米粒、胶束,所述含末端羟基的PEG的分子量为500Da‑10000Da。本发明还公开了含有含末端羟基的PEG化纳米载体和纳米制剂。本发明的含末端羟基的PEG化纳米载体和纳米制剂与人体预存抗PEG抗体低结合,因此能够规避在人体血液中被快速清除,更好地发挥治疗效果。此外,含末端羟基的PEG化纳米载体和纳米制剂通过规避吸附人体血液中的预存抗PEG抗体,可以减轻补体激活,有望减轻临床注射反应等不良反应。

    一种pH敏感的脑部肿瘤双级靶向纳米递药系统及制备方法和应用

    公开(公告)号:CN103656650A

    公开(公告)日:2014-03-26

    申请号:CN201210320417.7

    申请日:2012-09-02

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属于高分子材料及药物制剂技术领域,涉及一种pH敏感的脑部肿瘤双级靶向纳米递药系统及制备方法和应用。该纳米递药系统将具有脑靶向功能材料、pH敏感的肿瘤细胞靶向功能材料与两亲性聚合物材料和抗肿瘤药物组成纳米递药系统,在跨越血-脑屏障入脑后,可对脑部肿瘤微酸环境响应而发生肿瘤细胞靶向功能材料分子向外伸展,进一步对脑部肿瘤细胞进行靶向。经体内外活性评价结果表明,本系统可特异地递送抗肿瘤药物至脑部肿瘤部位,能显著提高药物在脑部肿瘤组织的蓄积,具有明显的抗脑部肿瘤效果;本系统还具有对病理环境智能响应而实现特异靶向药物递送的特点,应用前景广阔。

    一种合生元凝胶微囊及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN119925297A

    公开(公告)日:2025-05-06

    申请号:CN202510442836.5

    申请日:2025-04-10

    Inventor: 沈顺 王洋 占昌友

    Abstract: 本发明涉及生物医药领域,具体是一种合生元凝胶微囊及其制备方法与应用。本发明通过菊粉‑明胶氢键交联构建一种安全的“盾牌”水凝胶递送系统(GI),将益生菌包裹其中制备出合生元凝胶微囊。本发明以菊粉‑明胶水凝胶包裹罗伊氏乳杆菌(Lr)为例制备得到Lr@GI,口服Lr@GI可以抵御胃肠道恶劣环境,靶向将益生菌递送到肠道并缓慢释放,不仅能促进肠道屏障的恢复,还能积极调节肠道菌群,促进短链脂肪酸(SCFA)的产生,进一步发挥抗肿瘤作用。本发明的合生元水凝胶微囊制备过程简单,耗时短,且成本低,为肿瘤的治疗构建一种全新的治疗策略。

    PEG-scFv抗体在分离游离药物和PEG化载体药物中的用途以及分离方法

    公开(公告)号:CN115340598A

    公开(公告)日:2022-11-15

    申请号:CN202110515472.0

    申请日:2021-05-12

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明公开了PEG‑scFv抗体在分离游离药物和PEG化纳米载体药物中的用途。本发明还公开了使用PEG‑scFv抗体分离游离药物和PEG化纳米载体药物的方法,该分离方法包括在含有游离药物和PEG化纳米载体药物的样本中,加入PEG‑scFv抗体,孵育,离心,吸取上清,检测上清液中药物的含量。本发明的分离方法既能高效分离样本中PEG化纳米载体药物与游离药物,又能精确定量微量游离药物,而且,该方法在分离过程中不影响纳米载体药物的稳定性,保护纳米载体药物不泄露。

    一种整合素配体VS多肽及其在制备肿瘤靶向诊治递药系统中的应用

    公开(公告)号:CN109897089A

    公开(公告)日:2019-06-18

    申请号:CN201711301651.4

    申请日:2017-12-10

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属药学领域,涉及整合素配体VS多肽及其在制备肿瘤靶向诊治递药系统中的应用,尤其是多功能靶向D构型多肽分子DVS,及L构型多肽LVS及D构型多肽修饰的复合物、递药系统及其肿瘤诊断和治疗中的用途,实验结果显示:DVS在血清中比LVS更稳定;DVS和LVS所修饰的模型药物均被肿瘤细胞、新生血管内皮细胞、脑胶质瘤干细胞样细胞和肿瘤组织特异性摄取,具有良好的肿瘤靶向和影像功能;DVS和LVS修饰的高分子载体材料所构建的纳米递药系统均有效地将所包载模型药物递送至靶组织,能显著提高肿瘤的诊断与治疗效果,LVS或DVS均可介导药物或纳米递药系统主动寻靶,且DVS的效果优于LVS,在肿瘤诊断和靶向治疗中具备良好的应用前景。

    一种乙酰胆碱受体介导脑靶向多肽及其应用

    公开(公告)号:CN102212116B

    公开(公告)日:2013-07-10

    申请号:CN201010141218.0

    申请日:2010-04-02

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属药学领域,涉及一种可以跨过血脑屏障的乙酰胆碱受体介导脑靶向多肽CDX,及该乙酰胆碱受体介导脑靶向多肽形成的复合物在脑部疾病诊断与治疗中的用途。荧光素标记物的细胞特异性摄取和脑部分布结果表明,本发明的CDX具有介导复合物跨越血脑屏障的特征;将CDX修饰到聚乙二醇-聚乳酸(PEG-PLA)等聚合物材料上,并构建成包载荧光素或者药物等分子的聚合物胶束,可以介导跨越血脑屏障,将所载物质传递到脑组织;包载紫杉醇的PEG-PLA胶束经CDX修饰后,可以显著延长胶质瘤原位肿瘤模型动物的生存期。本发明的CDX可以介导药物或者递药系统用于脑部疾病的诊断与治疗。

    一种核酸、含有该核酸的药物组合物和缀合物及其应用

    公开(公告)号:CN119331868A

    公开(公告)日:2025-01-21

    申请号:CN202310885375.X

    申请日:2023-07-18

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明涉及一种核酸、含有该核酸的药物组合物和缀合物及其应用。具体而言,本发明涉及一种siRNA,其具有互补的正义链和反义链,并且所述siRNA中的每个核苷酸各自独立地为修饰或未修饰的核苷酸,特征在于:所述siRNA的正义链含有序列SEQ ID NO:1、21或23或与之相差不多于4个核苷酸的序列,且所述siRNA的反义链含有序列SEQ ID NO:2、22或24或与之相差不多于4个核苷酸的序列。本发明还提供了包含作为第一siRNA的上述核酸和含有包含SEQ ID NO:5、7或43所述的序列的正义链和包含SEQ ID NO:6、8或44所述的序列的反义链的第二siRNA的核酸组,含有该核酸或核酸组的药物组合物和缀合物,以及它们的应用。

    一种淀粉样蛋白β短肽介导的脑靶向递送系统及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN112203693B

    公开(公告)日:2024-12-06

    申请号:CN201980032453.3

    申请日:2019-05-17

    Applicant: 复旦大学

    Inventor: 占昌友 张醉

    Abstract: 一种药学领域可特异性吸附血浆中载脂蛋白,且能介导药物跨血脑屏障的多肽修饰的复合物和靶向递送系统及其在制备诊断与治疗脑肿瘤及其它脑部疾病的制剂中的应用。所述的淀粉样蛋白β(amyloid,涉及一种)的多肽片段(SP)经共价键修饰荧光探针、药物分子和脂质体递药系统,经试验显示,所修饰的递送系统在与血浆蛋白作用形成蛋白冠后,增加其被血管内皮细胞的摄取;所修饰的脂质体递送系统更有效的将药物递送至病灶部位,显著提高药物治疗效果。所述的SP吸附血浆蛋白后,可介导药物跨血脑屏障和/或靶向肿瘤新生血管和肿瘤细胞,其修饰的药物和递送系统在治疗脑肿瘤及脑内其它疾病时获得更好的治疗效果。

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