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公开(公告)号：CN104558117A
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201310513197.4
申请日：2013-10-25
Applicant: 复旦大学
IPC: C07K7/08 , A61K47/42 , A61K49/00 , A61K9/127 , A61K9/107 , A61K9/00 , A61K9/14 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61K47/34
Abstract: 本发明属药学领域，涉及一种高度稳定且可介导靶向乙酰胆碱受体高表达细胞，并跨越相对应屏障膜的D构型多肽及其纳米递药系统，以及体内外脑靶向性和在治疗脑部等疾病中的应用。经试验结果显示：DCDX与乙酰胆碱受体结合IC50为84.5nM，在血清中稳定并耐受蛋白酶的水解；DCDX所携带模型药物被表达乙酰胆碱受体的阳性细胞特异性摄取，具有跨越该类细胞所构成屏障的能力；DCDX修饰的高分子载体材料所构建的纳米递药系统可将所包载模型药物递送至靶组织，并显著提高药物效果。本发明的D构型多肽DCDX可介导药物或纳米递药系统主动寻靶，在多种疾病的诊治中具备良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN106565825A
公开(公告)日：2017-04-19
申请号：CN201610150524.8
申请日：2016-03-16
Applicant: 复旦大学
CPC classification number: C07K7/06 , A61K49/0004 , A61K49/0082 , A61K49/0084 , A61K49/0093 , C07K7/64
Abstract: 本发明属药学领域，涉及一类高稳定性的、具有靶向肿瘤新生血管、肿瘤拟态血管和肿瘤细胞的多功能靶向多肽分子，其修饰的复合物，递药系统，在肿瘤诊断和治疗中的用途。具体涉及与血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)和神经纤毛蛋白‑1(NRP‑1)高结合活性的逆序D构型多肽DA7R(D构型氨基酸序列DRDPDPDLDWDTDA)和首尾酰胺键环合多肽cA7R(L构型氨基酸序列c(CATWLPPR))，其修饰的荧光素和药物，其修饰的高分子载体材料及其构建的递药系统，在肿瘤影像和治疗中的应用。结果显示：所述多肽在血清中更稳定；具有更强的肿瘤靶向和影像功能；其构建的多肽药物复合物和纳米递药系统更有效地将药物递送至靶组织，显著提高抗肿瘤药效，其直接与抗肿瘤药物联合使用能显著增强抗肿瘤药效。
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公开(公告)号：CN103656650A
公开(公告)日：2014-03-26
申请号：CN201210320417.7
申请日：2012-09-02
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于高分子材料及药物制剂技术领域，涉及一种pH敏感的脑部肿瘤双级靶向纳米递药系统及制备方法和应用。该纳米递药系统将具有脑靶向功能材料、pH敏感的肿瘤细胞靶向功能材料与两亲性聚合物材料和抗肿瘤药物组成纳米递药系统，在跨越血-脑屏障入脑后，可对脑部肿瘤微酸环境响应而发生肿瘤细胞靶向功能材料分子向外伸展，进一步对脑部肿瘤细胞进行靶向。经体内外活性评价结果表明，本系统可特异地递送抗肿瘤药物至脑部肿瘤部位，能显著提高药物在脑部肿瘤组织的蓄积，具有明显的抗脑部肿瘤效果；本系统还具有对病理环境智能响应而实现特异靶向药物递送的特点，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN108524469A
公开(公告)日：2018-09-14
申请号：CN201710129198.7
申请日：2017-03-06
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K9/51 , A61K47/10 , A61K47/24 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药学及生物学领域，涉及一种主动靶向生物膜纳米制剂的制备方法，以及构建的脑靶向分子修饰的生物膜纳米制剂。尤其涉及结合膜插入法与“链霉亲和素-生物素”策略将靶向分子修饰到生物膜表面制备主动靶向生物膜纳米制剂的方法，及制备的DCDX修饰的红细胞膜制剂，以及其在脑部疾病影像和靶向治疗中的应用。经试验结果表明，本发明的方法制备的主动靶向生物膜纳米制剂具有普适性的优点，所构建的DCDX修饰的红细胞膜制剂可增加药物的入脑量，在脑部疾病的诊断和治疗中具备良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN103656650B
公开(公告)日：2015-12-09
申请号：CN201210320417.7
申请日：2012-09-02
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于高分子材料及药物制剂技术领域，涉及一种pH敏感的脑部肿瘤双级靶向纳米递药系统及制备方法和应用。该纳米递药系统将具有脑靶向功能材料、pH敏感的肿瘤细胞靶向功能材料与两亲性聚合物材料和抗肿瘤药物组成纳米递药系统，在跨越血-脑屏障入脑后，可对脑部肿瘤微酸环境响应而发生肿瘤细胞靶向功能材料分子向外伸展，进一步对脑部肿瘤细胞进行靶向。经体内外活性评价结果表明，本系统可特异地递送抗肿瘤药物至脑部肿瘤部位，能显著提高药物在脑部肿瘤组织的蓄积，具有明显的抗脑部肿瘤效果；本系统还具有对病理环境智能响应而实现特异靶向药物递送的特点，应用前景广阔。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104174024A
公开(公告)日：2014-12-03
申请号：CN201310189585.1
申请日：2013-05-21
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于高分子材料及药物制剂技术领域，具体涉及一种由肉豆蔻酸介导的具有脑部靶向功能的聚合物胶束递药系统的制备与应用。该脑靶向聚合物胶束递药系统由具有脑靶向功能材料（I）、两亲性聚合物材料（II）和抗肿瘤药物构建成包载抗肿瘤药物的聚合物胶束递药系统；本发明通过体内外活性评价，证明了具有脑靶向功能的聚合物胶束递药系统明显优于普通聚合物胶束递药系统，其能跨越血-脑屏障将药物递送至脑内，能够显著提高药物在脑部的蓄积，具有明显的抗肿瘤效果，可用于提高抗肿瘤药物对脑部肿瘤的治疗效果。具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN103977434A
公开(公告)日：2014-08-13
申请号：CN201310050084.5
申请日：2013-02-07
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于高分子材料及药物制剂技术领域，具体涉及一种由对羟基苯甲酸介导的具有脑靶向功能的聚合物胶束递药系统的制备及其在脑部肿瘤治疗中的应用。本发明的脑靶向聚合物胶束递药系统由脑靶向功能材料与两亲性聚合物材料混合构建制得，本发明通过体内外活性评价，结果显示，其能跨越血-脑屏障将药物递送至脑内，能够显著提高药物在脑部的蓄积，具有明显的抗肿瘤效果，与普通聚合物胶束递药系统比较，明显提高抗肿瘤药物对脑部肿瘤的治疗效果。
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公开(公告)号：CN104558117B
公开(公告)日：2018-01-16
申请号：CN201310513197.4
申请日：2013-10-25
Applicant: 复旦大学
IPC: C07K7/08 , A61K47/42 , A61K49/00 , A61K9/127 , A61K9/107 , A61K9/00 , A61K9/14 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61K47/34
Abstract: 本发明属药学领域，涉及一种高度稳定且可介导靶向乙酰胆碱受体高表达细胞，并跨越相对应屏障膜的D构型多肽及其纳米递药系统，以及体内外脑靶向性和在治疗脑部等疾病中的应用。经试验结果显示：DCDX与乙酰胆碱受体结合IC50为84.5nM，在血清中稳定并耐受蛋白酶的水解；DCDX所携带模型药物被表达乙酰胆碱受体的阳性细胞特异性摄取，具有跨越该类细胞所构成屏障的能力；DCDX修饰的高分子载体材料所构建的纳米递药系统可将所包载模型药物递送至靶组织，并显著提高药物效果。本发明的D构型多肽DCDX可介导药物或纳米递药系统主动寻靶，在多种疾病的诊治中具备良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN104174024B
公开(公告)日：2017-12-01
申请号：CN201310189585.1
申请日：2013-05-21
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于高分子材料及药物制剂技术领域，具体涉及一种由肉豆蔻酸介导的具有脑部靶向功能的聚合物胶束递药系统的制备与应用。该脑靶向聚合物胶束递药系统由具有脑靶向功能材料（I）、两亲性聚合物材料（II）和抗肿瘤药物构建成包载抗肿瘤药物的聚合物胶束递药系统；本发明通过体内外活性评价，证明了具有脑靶向功能的聚合物胶束递药系统明显优于普通聚合物胶束递药系统，其能跨越血‑脑屏障将药物递送至脑内，能够显著提高药物在脑部的蓄积，具有明显的抗肿瘤效果，可用于提高抗肿瘤药物对脑部肿瘤的治疗效果。具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN103977434B
公开(公告)日：2017-02-08
申请号：CN201310050084.5
申请日：2013-02-07
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于高分子材料及药物制剂技术领域，具体涉及一种由对羟基苯甲酸介导的具有脑靶向功能的聚合物胶束递药系统的制备及其在脑部肿瘤治疗中的应用。本发明的脑靶向聚合物胶束递药系统由脑靶向功能材料与两亲性聚合物材料混合构建制得，本发明通过体内外活性评价，结果显示，其能跨越血-脑屏障将药物递送至脑内，能够显著提高药物在脑部的蓄积，具有明显的抗肿瘤效果，与普通聚合物胶束递药系统比较，明显提高抗肿瘤药物对脑部肿瘤的治疗效果。
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