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公开(公告)号：CN109897113A
公开(公告)日：2019-06-18
申请号：CN201711291300.X
申请日：2017-12-08
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药学领域，涉及Y型多功能靶向多肽及其在构建递药系统中的应用，本发明设计并制备了多功能靶向多肽AG及AG修饰的药物及高分子载体材料的制备，以及其在肿瘤影像和靶向治疗用递药系统构建中的应用。结果显示：AG可靶向肿瘤新生血管和跨血-肿瘤屏障，靶向肿瘤拟态血管、肿瘤细胞及肿瘤干细胞；AG修饰的高分子载体材料所构建的纳米递药系统，如脂质体、聚合物胶束、聚合物圆盘、纳米粒等，可有效地将所包载药物递送至肿瘤组织，如肿瘤新生血管、拟态血管、肿瘤细胞、肿瘤干细胞，显著提高抗肿瘤药效，所述的AG可介导药物或纳米递药系统跨血-肿瘤屏障，主动靶向肿瘤，对肿瘤靶向效果优势显著。
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公开(公告)号：CN109897089B
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN201711301651.4
申请日：2017-12-10
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药学领域，涉及整合素配体VS多肽及其在制备肿瘤靶向诊治递药系统中的应用，尤其是多功能靶向D构型多肽分子DVS，及L构型多肽LVS及D构型多肽修饰的复合物、递药系统及其肿瘤诊断和治疗中的用途，实验结果显示：DVS在血清中比LVS更稳定；DVS和LVS所修饰的模型药物均被肿瘤细胞、新生血管内皮细胞、脑胶质瘤干细胞样细胞和肿瘤组织特异性摄取，具有良好的肿瘤靶向和影像功能；DVS和LVS修饰的高分子载体材料所构建的纳米递药系统均有效地将所包载模型药物递送至靶组织，能显著提高肿瘤的诊断与治疗效果，LVS或DVS均可介导药物或纳米递药系统主动寻靶，且DVS的效果优于LVS，在肿瘤诊断和靶向治疗中具备良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN109897089A
公开(公告)日：2019-06-18
申请号：CN201711301651.4
申请日：2017-12-10
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药学领域，涉及整合素配体VS多肽及其在制备肿瘤靶向诊治递药系统中的应用，尤其是多功能靶向D构型多肽分子DVS，及L构型多肽LVS及D构型多肽修饰的复合物、递药系统及其肿瘤诊断和治疗中的用途，实验结果显示：DVS在血清中比LVS更稳定；DVS和LVS所修饰的模型药物均被肿瘤细胞、新生血管内皮细胞、脑胶质瘤干细胞样细胞和肿瘤组织特异性摄取，具有良好的肿瘤靶向和影像功能；DVS和LVS修饰的高分子载体材料所构建的纳米递药系统均有效地将所包载模型药物递送至靶组织，能显著提高肿瘤的诊断与治疗效果，LVS或DVS均可介导药物或纳米递药系统主动寻靶，且DVS的效果优于LVS，在肿瘤诊断和靶向治疗中具备良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN106565825A
公开(公告)日：2017-04-19
申请号：CN201610150524.8
申请日：2016-03-16
Applicant: 复旦大学
CPC classification number: C07K7/06 , A61K49/0004 , A61K49/0082 , A61K49/0084 , A61K49/0093 , C07K7/64
Abstract: 本发明属药学领域，涉及一类高稳定性的、具有靶向肿瘤新生血管、肿瘤拟态血管和肿瘤细胞的多功能靶向多肽分子，其修饰的复合物，递药系统，在肿瘤诊断和治疗中的用途。具体涉及与血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)和神经纤毛蛋白‑1(NRP‑1)高结合活性的逆序D构型多肽DA7R(D构型氨基酸序列DRDPDPDLDWDTDA)和首尾酰胺键环合多肽cA7R(L构型氨基酸序列c(CATWLPPR))，其修饰的荧光素和药物，其修饰的高分子载体材料及其构建的递药系统，在肿瘤影像和治疗中的应用。结果显示：所述多肽在血清中更稳定；具有更强的肿瘤靶向和影像功能；其构建的多肽药物复合物和纳米递药系统更有效地将药物递送至靶组织，显著提高抗肿瘤药效，其直接与抗肿瘤药物联合使用能显著增强抗肿瘤药效。
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