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公开(公告)号：CN102228694A
公开(公告)日：2011-11-02
申请号：CN201110162395.1
申请日：2011-06-16
Applicant: 复旦大学附属中山医院 , 复旦大学
Abstract: 本发明提供了一种靶向于PDGFR-β的主动靶向载药系统及其制备方法，所述的靶向于PDGFR-β的基团为靶向环肽，其特征在于，包括靶向于PDGFR-β的基团，所述的靶向于PDGFR-β的基团与抗肝纤维化药物载体连接。上述靶向于PDGFR-β的主动靶向载药系统的制备方法，其特征在于，具体步骤为：分别合成靶向于PDGFR-β的基团和抗肝纤维化药物载体，将靶向于PDGFR-β的基团与抗肝纤维化药物载体相连接。经试验证明，本发明的主动靶向载药系统具有长循环性和靶向性并能提高抗肝纤维化药物的药效、减少其副作用。
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公开(公告)号：CN102008736B
公开(公告)日：2012-10-31
申请号：CN201010582912.6
申请日：2010-12-10
Applicant: 复旦大学附属中山医院 , 复旦大学
IPC: A61K49/22
Abstract: 本发明提供了一种靶向环肽修饰的脂质体微泡及其制备方法。所述的靶向环肽修饰的脂质体微泡包括带有链酶亲和素的脂质体微泡，其特征在于，所述脂质体微泡通过链酶亲和素与生物素的亲和作用连接生物素-聚乙二醇-可与肝纤维化或肝硬化中新生血管内皮细胞表面上的受体相结合的靶向环肽。本发明还提供了上述靶向环肽修饰的脂质体微泡的制备方法。将本发明的靶向环肽修饰的脂质体微泡应用于超声造影，具有较高的灵敏度。
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公开(公告)号：CN102008736A
公开(公告)日：2011-04-13
申请号：CN201010582912.6
申请日：2010-12-10
Applicant: 复旦大学附属中山医院 , 复旦大学
IPC: A61K49/22
Abstract: 本发明提供了一种靶向环肽修饰的脂质体微泡及其制备方法。所述的靶向环肽修饰的脂质体微泡包括带有链酶亲和素的脂质体微泡，其特征在于，所述脂质体微泡通过链酶亲和素与生物素的亲和作用连接生物素-聚乙二醇-可与肝纤维化或肝硬化中新生血管内皮细胞表面上的受体相结合的靶向环肽。本发明还提供了上述靶向环肽修饰的脂质体微泡的制备方法。将本发明的靶向环肽修饰的脂质体微泡应用于超声造影，具有较高的灵敏度。
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公开(公告)号：CN114981310A
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CN202180008713.0
申请日：2021-01-20
Applicant: 复旦大学
IPC: C07K19/00 , A61K31/704 , A61K31/337 , A61K38/05 , A61K31/365 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明属于药学领域，披露了一种具有靶向脑毛细血管内皮细胞(跨血‑脑屏障)、肿瘤新生血管内皮细胞(跨血‑肿瘤屏障)、肿瘤拟态血管、肿瘤细胞和肿瘤干细胞的全过程靶向分子，以及其修饰的药物复合物、纳米载药系统在肿瘤诊断和靶向治疗中的用途。本发明的全过程靶向分子、其药物复合物及其构建的纳米载药系统，可将所携带的影像分子、治疗药物、纳米载药系统靶向递送至脑内肿瘤组织，或靶向递送至具备脑转移特征的外周肿瘤组织。
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公开(公告)号：CN105085633B
公开(公告)日：2019-10-08
申请号：CN201410199567.6
申请日：2014-05-12
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药学领域，涉及蛋白质多肽生物技术领域，具体涉及可与缓激肽受体特异性结合的多肽。本发明利用多肽序列翻转原理，以缓激肽为模板设计了氨基酸序列分别是：RI‑BK为RFPSFGPPR；RI‑KD为RFPSFGPPRK；RI‑L‑BK为RFPSFGPPRL的多肽，经实验表明，所述多肽对缓激肽受体具有高亲和性，能选择性打开血脑肿瘤屏障，显著提高药物在脑肿瘤部位的蓄积，延长脑胶质瘤原位模型裸鼠的生存期。本发明的多肽可用于制备化疗药物的辅助用药，以及与包包载肿瘤药物的聚合物胶束给药系统制备治疗脑肿瘤的组合药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110051854A
公开(公告)日：2019-07-26
申请号：CN201810039743.8
申请日：2018-01-16
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药学领域，涉及AMP复合物及其在制备肿瘤靶向纳米递药系统中的应用。本发明制备了腺苷单磷酸(Adenosine monophosphate，AMP)修饰的药物和高分子载体材料及其在用于构建肿瘤影像和靶向治疗的递药系统中的应用，经试验结果显示，AMP复合物能够跨越脑毛细血管内皮细胞并被肿瘤组织特异性摄取，具有良好的脑内递送与肿瘤靶向和影像功能；AMP修饰高分子载体材料所构建的纳米递药系统如脂质体、聚合物胶束、聚合物圆盘、纳米粒等可跨越血-脑屏障入脑并靶向肿瘤，显著提高抗肿瘤药效。本发明的AMP修饰的药物和纳米递药系统对脑肿瘤靶向效果优势显著，在肿瘤的靶向诊断与治疗中具备良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN109897113A
公开(公告)日：2019-06-18
申请号：CN201711291300.X
申请日：2017-12-08
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药学领域，涉及Y型多功能靶向多肽及其在构建递药系统中的应用，本发明设计并制备了多功能靶向多肽AG及AG修饰的药物及高分子载体材料的制备，以及其在肿瘤影像和靶向治疗用递药系统构建中的应用。结果显示：AG可靶向肿瘤新生血管和跨血-肿瘤屏障，靶向肿瘤拟态血管、肿瘤细胞及肿瘤干细胞；AG修饰的高分子载体材料所构建的纳米递药系统，如脂质体、聚合物胶束、聚合物圆盘、纳米粒等，可有效地将所包载药物递送至肿瘤组织，如肿瘤新生血管、拟态血管、肿瘤细胞、肿瘤干细胞，显著提高抗肿瘤药效，所述的AG可介导药物或纳米递药系统跨血-肿瘤屏障，主动靶向肿瘤，对肿瘤靶向效果优势显著。
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公开(公告)号：CN104072581B
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：CN201310111290.2
申请日：2013-03-29
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药学领域，涉及D构型多肽及其基因递释系统，具体涉及与神经纤毛蛋白NRP-1高结合活性、具有脑肿瘤靶向和肿瘤组织穿透能力的D构型多肽及其修饰的基因递释系统。本发明所述D构型多肽可以介导纳米递释系统向肿瘤靶向递送药物，用于实现向脑原位胶质瘤的靶向治疗。经体内外实验表明，D构型多肽修饰的基因载体，可以显著提高基因转染效率，所述基因载体包载治疗基因pORF-hTRAIL可以显著延长脑胶质瘤原位模型裸鼠的生存期。
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公开(公告)号：CN105853355A
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201510035753.0
申请日：2015-01-23
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药物制剂领域，涉及多肽递药系统，具体涉及一种包载具有特异性抗癌活性的装订肽聚合物胶束制剂。本递药系统由靶向功能材料、两亲性嵌段共聚物和装订肽组成，通过包载可恢复抑癌蛋白p53活性的装订肽，将其递送入癌细胞内而发挥其抑制癌细胞生长的活性，提高靶向抗癌效果，且与替莫唑胺联合用药后抗癌效果更好。本发明通过体内外活性评价，证明了该递药系统能够成功将装订肽递送到靶部位并进入靶细胞内，具有明确的治疗效果。
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公开(公告)号：CN105085633A
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201410199567.6
申请日：2014-05-12
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药学领域，涉及蛋白质多肽生物技术领域，具体涉及可与缓激肽受体特异性结合的多肽。本发明利用多肽序列翻转原理，以缓激肽为模板设计了氨基酸序列分别是：RI-BK为RFPSFGPPR；RI-KD为RFPSFGPPRK；RI-L-BK为RFPSFGPPRL的多肽，经实验表明，所述多肽对缓激肽受体具有高亲和性，能选择性打开血脑肿瘤屏障，显著提高药物在脑肿瘤部位的蓄积，延长脑胶质瘤原位模型裸鼠的生存期。本发明的多肽可用于制备化疗药物的辅助用药，以及与包包载肿瘤药物的聚合物胶束给药系统制备治疗脑肿瘤的组合药物。
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