公开(公告)号：CN118806753B

公开(公告)日：2025-02-07

申请号：CN202411209176.8

申请日：2024-08-30

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 李艳萍 ,  李卓荣 ,  李玉环 ,  杨孝堂 ,  王辉强 ,  崔博铭 ,  李思琪 ,  蒋建东

IPC: A61K31/4035 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明公开了一类异吲哚酮类化合物在制备抗病毒药物中的应用。所述的异吲哚酮类化合物具有以下通式I所示结构。其中，R1为氨基或者取代氨基或者H；R2为氨基或者H；R3为含有1‑6个碳的直链或支链烷基、苄基、苯基或取代的苯基；R4或R5为含有1‑6个碳的直链或支链烷基或者H，二者相同或不同；或者R3、R4、R5与所连接的碳原子共同组成含有5‑10个碳的取代或无取代环烷基，所述的环烷基包括单环烷基或多环烷基。实验证明，该类化合物不仅具有显著的抗病毒活性，还具有细胞毒性低和选择性指数高等优点。本发明的提出为抗病毒，特别是抗EV71肠道病毒的治疗提供了新的技术手段。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118806753A

公开(公告)日：2024-10-22

申请号：CN202411209176.8

申请日：2024-08-30

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 李艳萍 ,  李卓荣 ,  李玉环 ,  杨孝堂 ,  王辉强 ,  崔博铭 ,  李思琪 ,  蒋建东

IPC: A61K31/4035 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明公开了一类异吲哚酮类化合物在制备抗病毒药物中的应用。所述的异吲哚酮类化合物具有以下通式I所示结构。其中，R1为氨基或者取代氨基或者H；R2为氨基或者H；R3为含有1‑6个碳的直链或支链烷基、苄基、苯基或取代的苯基；R4或R5为含有1‑6个碳的直链或支链烷基或者H，二者相同或不同；或者R3、R4、R5与所连接的碳原子共同组成含有5‑10个碳的取代或无取代环烷基，所述的环烷基包括单环烷基或多环烷基。实验证明，该类化合物不仅具有显著的抗病毒活性，还具有细胞毒性低和选择性指数高等优点。本发明的提出为抗病毒，特别是抗EV71肠道病毒的治疗提供了新的技术手段。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118203645A

公开(公告)日：2024-06-18

申请号：CN202410635076.5

申请日：2024-05-22

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 苗庆芳 ,  高瑞娟 ,  吴小凡 ,  张兰文 ,  李艳萍 ,  周丹丹 ,  彭效炯 ,  谢梓慧 ,  朱诗雨 ,  李卓荣 ,  甄永苏

IPC: A61K38/07 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K47/68 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及ALK抑制剂协同靶向于EGFR的抗体偶联药物在制备治疗肺癌的药物中的应用。本发明通过将ALK抑制剂和靶向于EGFR的抗体偶联药物进行联合使用可以通过线粒体途径诱导细胞凋亡或通过G2/M期阻滞诱导细胞凋亡，进而使得通过联合用药的方式增强对包括非小细胞肺癌在内的肺癌的杀伤作用，效果明显。

公开(公告)号：CN112375081B

公开(公告)日：2022-04-12

申请号：CN202011322811.5

申请日：2020-11-23

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 李艳萍 ,  全彦妮 ,  王莹 ,  杨勃 ,  李卓荣

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/635 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/04 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一组具有抑制CDK4、6或9活性的吡咯[2,3‑d]嘧啶衍生物及其制备方法和应用。所述的吡咯[2,3‑d]嘧啶衍生物的结构如式I所示。研究证实，本发明的2、6以及7位分别带有不同取代基的吡咯并嘧啶衍生物具有调节细胞周期的蛋白激酶CDK4、6或CDK9的活性，并且对于人胰腺癌细胞(MIA PaCa2 cell)具有显著的抑制作用，因此本发明还提出了所述的吡咯[2,3‑d]嘧啶衍生物在制备预防或治疗由于蛋白激酶CDK4、6或9改变引起的疾病的药物，特别抗肿瘤或抗病毒药物方面的应用。

公开(公告)号：CN110694065B

公开(公告)日：2021-10-29

申请号：CN201911011698.6

申请日：2019-10-23

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 岑山 ,  周睿 ,  李晓宇 ,  李艳萍 ,  李卓荣

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4402 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明提供组胺受体抑制剂及其衍生物在制备抗寨卡病毒药物中的应用，优选地所述组胺受体抑制剂为美海屈林萘二磺酸盐、富马酸酮替芬、盐酸氟桂利嗪、盐酸赛庚啶、JNJ‑7777120、地氯雷他定、马来酸溴苯那敏、马来酸氯苯那敏、盐酸西替利嗪中的一种或多种。本发明首次提出组胺受体抑制剂及其衍生物具有明确的抗寨卡病毒作用，可显著抑制寨卡病毒蛋白及寨卡病毒RNA的表达水平。本发明还筛选出对寨卡病毒抑制效果较好的组胺受体抑制剂，包括美海屈林萘二磺酸盐、盐酸赛庚啶、JNJ‑7777120、地氯雷他定等，它们浓度为10μM时对寨卡病毒的抑制作用与浓度40μM的利巴韦林相当，可作为良好的抗寨卡病毒药物的候选药物。

公开(公告)号：CN112375081A

公开(公告)日：2021-02-19

申请号：CN202011322811.5

申请日：2020-11-23

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 李艳萍 ,  全彦妮 ,  王莹 ,  杨勃 ,  李卓荣

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/635 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/04 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一组具有抑制CDK4、6或9活性的吡咯[2,3‑d]嘧啶衍生物及其制备方法和应用。所述的吡咯[2,3‑d]嘧啶衍生物的结构如式I所示。研究证实，本发明的2、6以及7位分别带有不同取代基的吡咯并嘧啶衍生物具有调节细胞周期的蛋白激酶CDK4、6或CDK9的活性，并且对于人胰腺癌细胞(MIA PaCa2 cell)具有显著的抑制作用，因此本发明还提出了所述的吡咯[2,3‑d]嘧啶衍生物在制备预防或治疗由于蛋白激酶CDK4、6或9改变引起的疾病的药物，特别抗肿瘤或抗病毒药物方面的应用。

公开(公告)号：CN110694065A

公开(公告)日：2020-01-17

申请号：CN201911011698.6

申请日：2019-10-23

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 岑山 ,  周睿 ,  李晓宇 ,  李艳萍 ,  李卓荣

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4402 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明提供组胺受体抑制剂及其衍生物在制备抗寨卡病毒药物中的应用，优选地所述组胺受体抑制剂为美海屈林萘二磺酸盐、富马酸酮替芬、盐酸氟桂利嗪、盐酸赛庚啶、JNJ-7777120、地氯雷他定、马来酸溴苯那敏、马来酸氯苯那敏、盐酸西替利嗪中的一种或多种。本发明首次提出组胺受体抑制剂及其衍生物具有明确的抗寨卡病毒作用，可显著抑制寨卡病毒蛋白及寨卡病毒RNA的表达水平。本发明还筛选出对寨卡病毒抑制效果较好的组胺受体抑制剂，包括美海屈林萘二磺酸盐、盐酸赛庚啶、JNJ-7777120、地氯雷他定等，它们浓度为10μM时对寨卡病毒的抑制作用与浓度40μM的利巴韦林相当，可作为良好的抗寨卡病毒药物的候选药物。

公开(公告)号：CN101367749B

公开(公告)日：2013-04-24

申请号：CN200810168824.4

申请日：2008-09-28

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 蒋建东 ,  余利岩 ,  岑山 ,  李卓荣 ,  李艳萍 ,  徐建

IPC: C07C237/44 ,  C07C233/12 ,  C07C229/54 ,  C07C327/16 ,  C07C307/02 ,  C07C303/26 ,  C07D239/52 ,  A61K31/21 ,  A61K31/165 ,  A61K31/255 ,  A61P31/12

CPC classification number: C07C327/28 ,  C07C229/60 ,  C07C233/25 ,  C07C233/33 ,  C07C233/43 ,  C07C233/54 ,  C07C237/42 ,  C07C237/44 ,  C07C255/57 ,  C07C309/76 ,  C07C311/08 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07C311/46 ,  C07D207/36 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D307/66

Abstract: 本发明涉及一组胺基苯酰衍生物及其制备方法和应用；通过对hA3G/Vif为靶点的抗病毒药物筛选研究，证明3-胺基苯酰衍生物不仅具有抑制hA3G/Vif结合活性，还具有抑制病毒复制的作用，这对解决HIV耐药性问题可望取得突破性进展，从而为临床提供更有效的新型抗病毒药物。

公开(公告)号：CN110698432B

公开(公告)日：2023-02-03

申请号：CN201910905738.5

申请日：2019-09-24

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 李艳萍 ,  李卓荣 ,  彭宗根 ,  姜心贝 ,  王宜轩 ,  李健蕊 ,  谭佳丽

IPC: C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D211/56 ,  C07D207/325 ,  C07D211/26 ,  C07D207/09 ,  C07D211/58 ,  C07D207/14 ,  C07D211/18 ,  C07D205/04 ,  C07D213/38 ,  C07D241/04 ,  C07D203/12 ,  C07D233/61 ,  C07D241/12 ,  A61K31/551 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/445 ,  A61K31/497 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明公开了一类苯甲基哌嗪类化合物及其制备方法和在抗病毒中的应用。所述的苯甲基哌嗪类化合物具有以下通式I所示结构。实验证明，该类化合物不仅具有显著的抗病毒活性，还具有细胞毒性低和选择性指数高等优点。

公开(公告)号：CN113648313A

公开(公告)日：2021-11-16

申请号：CN202111092666.0

申请日：2021-09-17

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 李玉环 ,  李艳萍 ,  李卓荣 ,  王辉强 ,  王琨 ,  颜海燕 ,  蒋建东 ,  高荣梅

IPC: A61K31/496 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明提供一种哌嗪取代‑2‑甲基苄腈类化合物ZK‑22在制备抗冠状病毒药物中的应用，本发明提供的ZK‑22具有显著的抗冠状病毒复制的作用，对多个SARS‑CoV‑2的变异毒株具有抑制作用，存在广阔的应用前景。