公开(公告)号：CN105646425B

公开(公告)日：2019-05-14

申请号：CN201410649148.8

申请日：2014-11-14

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 林峰 ,  江雯 ,  韩金娥 ,  陈建丽 ,  曹运华

IPC: C07D311/30

Abstract: 本发明公开了一种金合欢素的制备方法，其包括如下步骤：在催化剂存在下，将化合物2和化合物3进行成环反应，即得；所述的催化剂为4‑二甲氨基吡啶、4‑吡咯烷基吡啶和三正丁基膦中的一种或多种；所述的反应的温度为150℃～200℃。本方法收率高、成本低、操作简单，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN103122012B

公开(公告)日：2016-03-30

申请号：CN201110405005.9

申请日：2011-12-08

Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 林峰 ,  姜浩 ,  朱晓峰 ,  陈建丽 ,  卢锐 ,  钟稼义

IPC: C07H15/04

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及式I所示的用于制备磺达肝癸钠的化合物及其制备方法、磺达肝癸钠的制备方法，该化合物可以通过容易获取的原料以较高的选择性和产率制得，从而大大简化了磺达肝癸钠的制备过程。式I中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。

公开(公告)号：CN102775419B

公开(公告)日：2015-03-04

申请号：CN201110125084.8

申请日：2011-05-13

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 林峰 ,  苏颀 ,  朱晓峰

IPC: C07D493/04

Abstract: 本发明公开了一种4，6-O-苄叉基-3-O-乙酰基-D-葡萄糖烯的制备方法，其包括下列步骤：有机溶剂中，将化合物11在金属钒的配合物、醋酸、锌，以及铵盐的存在下进行如下的还原反应，即可；其中，所述的醋酸与化合物11的摩尔比为0.1∶1～20∶1；所述的金属钒的配合物为如式12和/或式13所示的金属钒的配合物；所述的铵盐为氯化铵和/或溴化铵。本发明的制备方法操作简便、避免了剧毒试剂的使用、对环境的污染小、反应条件温和、收率高，适合于工业上大规模生产。

公开(公告)号：CN101875677B

公开(公告)日：2012-11-07

申请号：CN200910050303.3

申请日：2009-04-30

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 林峰 ,  陈建丽 ,  姜浩

IPC: C07H17/07 ,  C07H1/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种黄酮类衍生物I的制备方法，其包含下列步骤：将化合物II进行脱去羟基的苯甲酰基保护基的反应，即可。本发明还公开了制备化合物I的中间体化合物。本发明的制备方法条件温和，操作简便，产率较高，纯度较高，对环境友好。

公开(公告)号：CN101712705B

公开(公告)日：2012-05-23

申请号：CN200810200852.X

申请日：2008-10-07

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 林峰 ,  姚林 ,  高祺 ,  陈建丽

IPC: C07H17/07 ,  C07H15/26 ,  A61P9/10

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种如式K所示的黄酮类化合物中间体，及其制备方法：在非质子性溶剂和水的非均相溶液中，在碱性试剂的作用下，在相转移催化剂作用下，由如式L所示的化合物与如式H所示的2，3，4，6-四苯甲酰氧基溴代葡萄糖进行反应，即可；其中，R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基；n＝0～8；Bz为苯甲酰基。本发明还涉及如式K所示的黄酮类化合物中间体在制备如式A所示的黄酮类化合物的方法中的应用。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比，本发明如式K所示的黄酮类化合物中间体用于制备如式A所示的黄酮类化合物的方法可实现大规模工业化生产，并且方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求，收率和纯度均较高。

公开(公告)号：CN101712668B

公开(公告)日：2012-05-23

申请号：CN200810200858.7

申请日：2008-10-07

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 林峰 ,  姚林 ,  高祺 ,  陈建丽

IPC: C07D311/30 ,  C07H17/07 ,  A61P9/10

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种如式E所示的黄酮类化合物中间体，及其制备方法：在非质子性溶剂和醇溶剂的混合溶剂中，在碱性试剂作用下，如式F所示的化合物经选择性脱羟基保护基反应，即可；其中，R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基；n＝0～8；Bn为苄基。本发明还涉及如式E所示的黄酮类化合物中间体在制备如式A所示的黄酮类化合物的方法中的应用。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比，本发明如式E所示的黄酮类化合物中间体用于制备如式A所示的黄酮类化合物的方法可实现大规模工业化生产，并且方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求，收率和纯度均较高。 式F

公开(公告)号：CN101735284A

公开(公告)日：2010-06-16

申请号：CN200810203231.7

申请日：2008-11-24

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 林峰 ,  陈建丽 ,  姜浩 ,  姚林

IPC: C07H9/04

Abstract: 本发明公开了一种4，6-O-苄叉-D-吡喃葡萄糖(I)的制备方法，其包含下列步骤：在质子酸的催化下，D-葡萄糖(II)和苯甲醛在有机溶剂中或无溶剂体系中进行反应，即可制得4，6-O-苄叉-D-吡喃葡萄糖(I)。本发明的制备方法工艺简单、反应过程稳定、操作简便、产品产率高且成本低，而且本发明优选的反应后处理方法操作简便，产品纯化容易，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN101712705A

公开(公告)日：2010-05-26

申请号：CN200810200852.X

申请日：2008-10-07

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 林峰 ,  姚林 ,  高祺 ,  陈建丽

IPC: C07H17/07 ,  C07H15/26 ,  A61P9/10

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种如式K所示的黄酮类化合物中间体，及其制备方法：在非质子性溶剂和水的非均相溶液中，在碱性试剂的作用下，在相转移催化剂作用下，由如式L所示的化合物与如式H所示的2，3，4，6-四苯甲酰氧基溴代葡萄糖进行反应，即可；其中，R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基；n＝0～8；Bz为苯甲酰基。本发明还涉及如式K所示的黄酮类化合物中间体在制备如式A所示的黄酮类化合物的方法中的应用。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比，本发明如式K所示的黄酮类化合物中间体用于制备如式A所示的黄酮类化合物的方法可实现大规模工业化生产，并且方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求，收率和纯度均较高。

公开(公告)号：CN107235884B

公开(公告)日：2021-03-26

申请号：CN201610187748.6

申请日：2016-03-29

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 林峰 ,  杨永全 ,  陈建丽 ,  李莉 ,  张红亮 ,  赵源

IPC: C07D207/16

Abstract: 本发明公开了一种达卡他韦中间体及其制备方法。该制备方法包括如下步骤：溶剂中，有机碱作用下，将如式D8所示的化合物和如式B2所示的化合物进行如下所示的成酯反应，制得如式D10所示的化合物；所述的成酯反应的温度为20℃‑60℃。本发明的达卡他韦中间体用于制备达卡他韦成本低、收率高、对环境友好、步骤简单、反应条件温和，适于工业化生产。本发明的达卡他韦中间体的制备方法成本低、收率高、对环境友好、步骤简单、反应条件温和，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN108752380A

公开(公告)日：2018-11-06

申请号：CN201810751777.X

申请日：2014-02-21

Applicant: 港大科桥有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李贵荣 ,  林峰

IPC: C07F9/655 ,  A61K31/665 ,  A61K31/683 ,  A61P9/10 ,  A61P9/06

Abstract: 本文涉及金合欢素的水溶性衍生物和前药及其制备和使用方法。本文描述了金合欢素的水溶性衍生物和/或前药。所述化合物可以用作针对由缺血‑再灌注诱发的心肌梗塞的心脏保护剂。在一个实施方案中，所述化合物用于治疗缺血性心脏疾病。在优选的实施方案中，所述化合物用于治疗和/或预防人类的心肌梗塞。