一种利用羰基还原酶不对称合成度洛西汀中间体的方法

    公开(公告)号:CN105803013A

    公开(公告)日:2016-07-27

    申请号:CN201610382975.4

    申请日:2016-06-02

    Applicant: 江南大学

    Inventor: 聂尧 徐岩 王越

    CPC classification number: C12P17/00

    Abstract: 本发明公开了一种利用羰基还原酶不对称合成度洛西汀中间体的方法,属于生物催化技术领域。本发明是在纯酶催化体系中,通过控制反应pH、反应温度、金属离子,提高生物催化性能,反应底物为N,N?二甲基?3?酮?3?(2?噻吩)?1?丙胺(DKTP),重组菌为表达醛酮还原酶基因的E.coli BL21/pET21c?cr2,羰基还原酶基因cr2来自于Candida macedoniensis AKU4588,该基因编码羰基还原酶CR2,催化不对称还原DKTP为(S)?DHTP。本发明利用纯酶催化反应,通过控制反应pH、反应温度、金属离子优化,了解CR2催化DKTP的性质和功能,高立体选择性的催化DKTP,通过不对称转化反应制备光学纯的度洛西汀重要中间体(S)?DHTP。

    猪胃蛋白酶催化不对称硫杂Michael/aldol串联反应合成二氢噻吩类化合物的应用及方法

    公开(公告)号:CN105755066A

    公开(公告)日:2016-07-13

    申请号:CN201610213367.0

    申请日:2016-04-07

    Applicant: 西南大学

    Inventor: 何延红 向阳

    CPC classification number: C12P17/00 C07D333/22 C07D409/04 C12P17/16

    Abstract: 本发明公开一种猪胃蛋白酶作为不对称硫杂Michael/aldol串联反应合成二氢噻吩类化合物的催化剂的用途及方法,反应底物为α,β?不饱和醛和巯基乙醛,溶剂为乙腈等有机化合物与无机盐缓冲液按一定比例组成的混合液,操作步骤包括将反应底物、溶剂、酶加入反应容器中,30℃条件下搅拌反应一段时间即可。本发明通过实验证明猪胃蛋白酶具有确切的对所述反应的催化效果;并且本发明通过对反应溶剂、pH值、底物投料比等反应条件进行优化,最终获得了高达84%ee的对映选择性产物,且反应过程中无明显副产物生成。本发明所述合成方法具有低成本、绿色环保及可持续的优点,为合成具有对映选择性的二氢噻吩类化合物提供了新思路。

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