公开(公告)号：CN107353221A

公开(公告)日：2017-11-17

申请号：CN201710571934.4

申请日：2017-07-13

Applicant: 合肥祥晨化工有限公司

Inventor： 罗梅

IPC: C07C231/10 ,  C07C231/24 ,  C07C233/66 ,  B01J31/02 ,  C07C201/12 ,  C07C205/51 ,  C07C231/12 ,  C07C233/77

CPC classification number: C07C231/10 ,  B01J31/0235 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C201/12 ,  C07C231/12 ,  C07C231/24 ,  C07C233/66 ,  C07C205/51 ,  C07C233/77

Abstract: 一种手性化合物(I)的合成方法，用氯化钯33mol％做催化剂1-(氰基乙酰基)吡咯烷3.4382g，60ml氯苯,D-苯甘氨醇4.8075g,将混合物在高温下回流60h,停止反应,减压以除去溶剂,将剩余物用水溶解,并用CHCl3(20mLx2)萃取,有机相用无水硫酸钠干燥,旋转除去溶剂，上硅胶层析柱分离纯化，用石油醚/二氯甲烷(体积比1：9)混合液洗脱，收集第一组份点，脱去洗脱剂得到目标产物(R)-(+)-α-苯基-2-氯-苯乙胺，其化学式如下： 该手性化合物(Ⅰ)的用途，是作为催化剂在丙酮酸乙酯的亨利反应及苯甲醛与苯甲酰胺的反应中应用，其转化率分别达41及94％。

公开(公告)号：CN106831463A

公开(公告)日：2017-06-13

申请号：CN201710033393.X

申请日：2017-01-13

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 程伟 ,  朱林 ,  常月赏 ,  孟海燕 ,  陈国华

IPC: C07C227/16 ,  C07C229/22

CPC classification number: C07C227/16 ,  C07C201/12 ,  C07C229/22 ,  C07C205/51

Abstract: 本发明公开了一种恩利卡生中间体3‑氨基‑5‑溴‑4‑氧代戊酸叔丁酯的合成方法，属于化学合成技术领域，其特征在于，包括以下步骤：(1)3‑硝基丙酸叔丁酯与乙醛在碱性条件下反应得到3‑硝基‑4‑羟基戊酸叔丁酯；(2)3‑硝基‑4‑羟基戊酸叔丁酯经Pd‑C催化氢化还原得到3‑氨基‑4‑羟基戊酸叔丁酯；(3)3‑氨基‑4‑羟基戊酸叔丁酯经TEMPO、PhI(OAc)2催化氧化得到3‑氨基‑4‑氧代戊酸叔丁酯：(4)3‑氨基‑4氧代戊酸叔丁酯在酸催化下与Br2发生取代，制得产物。该合成方法，具有原料价廉易得，反应收率高，产品纯度高等优点，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN103288696A

公开(公告)日：2013-09-11

申请号：CN201310123757.5

申请日：2009-05-28

Applicant: 住友化学株式会社

Inventor： 林雄二郎 ,  石川勇人

IPC: C07C323/61 ,  C07C319/18 ,  C07C205/55 ,  C07C201/12 ,  C07C205/51

CPC classification number: C07C231/14 ,  C07C47/198 ,  C07C201/12 ,  C07C205/55 ,  C07C209/48 ,  C07C227/04 ,  C07C231/08 ,  C07C231/10 ,  C07C231/12 ,  C07C233/52 ,  C07C233/91 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C247/22 ,  C07C319/18 ,  C07C319/20 ,  C07C323/53 ,  C07C323/58 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D209/48 ,  Y02P20/55 ,  C07C205/51 ,  C07C229/48 ,  C07C323/61

Abstract: 本发明提供一种能够制备作为医药品安全性高的磷酸奥司他韦制剂且收率较高、适于大量合成的磷酸奥司他韦的中间体化合物。本发明的磷酸奥司他韦的中间体化合物例如是由下述通式（B）表示的化合物。在通式（B）中，R11表示可以具有取代基的碳原子数大于等于1小于等于10的烷基或芳基，R13表示可以具有取代基的芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基，环烯基、杂环烯基、烷基、烯基或者炔基，R14表示羧基、在羧基上结合了保护基的基团、卤化羰基、-C（=O）-N3、-NCO、-NAc2或者-NHAc。

公开(公告)号：CN102046592A

公开(公告)日：2011-05-04

申请号：CN200980119226.0

申请日：2009-05-28

Applicant: 学校法人东京理科大学

Inventor： 林雄二郎 ,  石川勇人

IPC: C07C231/10 ,  C07C47/198 ,  C07C205/55 ,  C07C233/52 ,  C07C319/18 ,  C07C323/61 ,  C07D209/48 ,  C07C233/91 ,  C07C247/22 ,  C07C263/12 ,  C07C265/10

CPC classification number: C07C231/14 ,  C07C47/198 ,  C07C201/12 ,  C07C205/55 ,  C07C209/48 ,  C07C227/04 ,  C07C231/08 ,  C07C231/10 ,  C07C231/12 ,  C07C233/52 ,  C07C233/91 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C247/22 ,  C07C319/18 ,  C07C319/20 ,  C07C323/53 ,  C07C323/58 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D209/48 ,  Y02P20/55 ,  C07C205/51 ,  C07C229/48 ,  C07C323/61

Abstract: 本发明提供一种能够制备作为医药品安全性高的磷酸奥司他韦制剂且收率较高、适于大量合成的磷酸奥司他韦制备方法以及磷酸奥司他韦的中间体化合物。在本发明的制备方法中，通过利用迈克尔反应/迈克尔反应/霍纳尔-沃兹沃思-埃蒙斯反应，合成由下述通式(V)表示的中间体化合物，改变该中间体化合物的取代基，进而制备磷酸奥司他韦。

公开(公告)号：CN107353215A

公开(公告)日：2017-11-17

申请号：CN201710476076.5

申请日：2017-06-21

Applicant: 合肥工业大学

Inventor： 罗梅 ,  黄瑞 ,  石守红 ,  徐杨杰 ,  李名雷 ,  张竞成

IPC: C07C215/08 ,  C07C213/08 ,  C07C213/10 ,  B01J31/22 ,  C07C201/12 ,  C07C205/51

CPC classification number: C07C215/08 ,  B01J31/2217 ,  B01J2531/0269 ,  B01J2531/847 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C201/12 ,  C07C205/51

Abstract: 一种手性S-(+)-2-氨基-1-丁醇镍配合物晶体及用途，一种手性镍配合物，其化学式如下：该配合物晶体(I)的合成方法，是称取S-(+)-2-氨基-1-丁醇1.0063g，加入50mL无水甲醇，准确称量六水合硝酸镍(Ⅱ)1.0942g再加入圆底烧瓶中，加热回流搅拌反应48h后热过滤，将滤液置于室温中静置挥发，7天后得到蓝色晶体，该晶体配合物(I)在丙酮酸乙酯的亨利反应中显示了较好的催化效果。

公开(公告)号：CN107266325A

公开(公告)日：2017-10-20

申请号：CN201710587876.4

申请日：2017-07-18

Applicant: 合肥祥晨化工有限公司

Inventor： 罗梅 ,  石守红

IPC: C07C227/16 ,  C07C229/64 ,  B01J31/02 ,  C07F7/18 ,  C07C201/12 ,  C07C205/51 ,  C07C67/343 ,  C07C69/732

CPC classification number: C07C227/16 ,  B01J31/0235 ,  B01J2231/341 ,  B01J2231/343 ,  C07B2200/13 ,  C07C67/343 ,  C07C201/12 ,  C07F7/1804 ,  C07C229/64 ,  C07C205/51 ,  C07C69/732

Abstract: 一种一水合3-氨基-4-羟基苯甲酸化合物晶体，其以下化学式如下： 该化合物晶体(I)的合成方法，是称取1.0003g3-氨基-4-羟基苯甲酸放入150ml的圆底烧瓶中，加入50ml无水甲醇，搅拌使其溶解后，再按摩尔比为2:1的加入Cu(ClO4)2·6H2O 2.1649g或四水合乙酸钴1.4602g，加热回流48h；趁热过滤，静置于烧杯中自然挥发溶剂得到棕褐色晶体该晶体化合物的用途是在苯甲醛的腈硅化反应，丙酮酸乙酯的亨利反应、Baylis-hillman反应及烯丙基烷基化的反应中作为催化剂，其转化率分别达39％,30％,56％及60％。

公开(公告)号：CN103288696B

公开(公告)日：2015-08-19

申请号：CN201310123757.5

申请日：2009-05-28

Applicant: 住友化学株式会社

Inventor： 林雄二郎 ,  石川勇人

IPC: C07C323/61 ,  C07C319/18 ,  C07C205/55 ,  C07C201/12 ,  C07C205/51

CPC classification number: C07C231/14 ,  C07C47/198 ,  C07C201/12 ,  C07C205/55 ,  C07C209/48 ,  C07C227/04 ,  C07C231/08 ,  C07C231/10 ,  C07C231/12 ,  C07C233/52 ,  C07C233/91 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C247/22 ,  C07C319/18 ,  C07C319/20 ,  C07C323/53 ,  C07C323/58 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D209/48 ,  Y02P20/55 ,  C07C205/51 ,  C07C229/48 ,  C07C323/61

Abstract: 本发明提供一种能够制备作为医药品安全性高的磷酸奥司他韦制剂且收率较高、适于大量合成的磷酸奥司他韦的中间体化合物。本发明的磷酸奥司他韦的中间体化合物例如是由下述通式（B）表示的化合物。在通式（B）中，R11表示可以具有取代基的碳原子数大于等于1小于等于10的烷基或芳基，R13表示可以具有取代基的芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基，环烯基、杂环烯基、烷基、烯基或者炔基，R14表示羧基、在羧基上结合了保护基的基团、卤化羰基、-C（=O）-N3、-NCO、-NAc2或者-NHAc。

公开(公告)号：CN101965328A

公开(公告)日：2011-02-02

申请号：CN200880127466.0

申请日：2008-12-19

Applicant: 基因里克斯(英国)有限公司

Inventor： 阿沛·盖顿德 ,  德巴希什·达塔 ,  宾杜·马诺杰库马 ,  苏纳达·菲德塔尔

IPC: C07C227/04 ,  C07C227/32 ,  C07C67/307 ,  C07C67/31 ,  C07C67/343 ,  C07C69/63 ,  C07C69/675 ,  C07C69/716 ,  C07C201/12 ,  C07C303/28 ,  A61K31/195 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07C227/32 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/307 ,  C07C67/31 ,  C07C67/343 ,  C07C201/12 ,  C07C227/04 ,  C07C229/08 ,  C07C309/65 ,  C12P7/42 ,  C12P41/002 ,  C07C69/63 ,  C07C69/675 ,  C07C69/716 ,  C07C205/51

Abstract: 本发明涉及用于制备外消旋普瑞巴林(1)或其单一对映异构体(S)-(+)-3-(氨甲基)-5-甲基-己酸(2)的新方法。

公开(公告)号：CN1056836C

公开(公告)日：2000-09-27

申请号：CN95192004.9

申请日：1995-03-03

Applicant: 赫彻斯特股份公司

Inventor： W·施瓦布 ,  H·安格诺斯托普洛斯 ,  R·R·巴特莱特 ,  R·施莱尔巴赫 ,  K·U·威思曼

IPC: C07D261/04 ,  A61K31/42 ,  C07D261/08 ,  C07F9/653 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D261/20

CPC classification number: C07C205/51 ,  C07D261/04 ,  C07D261/08 ,  C07D261/20 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07F9/653

Abstract: 一种式(I)的化合物，式(I)的化合物的生理耐受盐和/或式(I)的化合物的立体异构形式，其中残基R1或R2如式(II)所示，适于制备用于治疗炎症，气喘，风湿病和自身免疫疾病的药物。

公开(公告)号：CN107163085A

公开(公告)日：2017-09-15

申请号：CN201710430760.X

申请日：2017-06-09

Applicant: 合肥祥晨化工有限公司

Inventor： 罗梅

IPC: C07F15/00 ,  B01J31/22 ,  C07C201/12 ,  C07C205/51 ,  C07C231/12 ,  C07C233/64 ,  C07F7/18

CPC classification number: C07F15/0093 ,  B01J31/226 ,  B01J2531/0213 ,  B01J2531/0238 ,  B01J2531/828 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C201/12 ,  C07C231/12 ,  C07F7/1804 ,  C07C205/51 ,  C07C233/64

Abstract: 一种手性铂配合物晶体，其化学式如下：（Ⅰ）该手性铂配合物晶体(I)的合成方法是称取双‑（4(R)‑异丙基‑4,5‑二氢化‑2‑噁唑啉基）‑乙腈锌0.2662g用30mL二氯甲烷做溶剂溶解，再加入Pt（DMSO）2Cl20.3406g，室温下反应60小时后停止反应，过滤，加入二氯甲烷、石油醚及无水乙醇，自然挥发得一种新型的铂配合物单晶;该手性铂配合物晶体(I)的用途，是该配合物晶体在丙酮酸乙酯的亨利反应及苯甲醛与苯甲酰胺的反应中显示了良好的催化性能，其转化率分别高达41%，56%及40%。