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公开(公告)号：CN103038238A
公开(公告)日：2013-04-10
申请号：CN201180037709.3
申请日：2011-05-31
Applicant: ASKA制药株式会社
IPC: C07D495/04 , A61K31/519 , A61P3/10 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P13/02 , A61P13/04 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P15/10 , A61P25/00 , A61P25/28
CPC classification number: C07D495/04 , A61K31/519
Abstract: 通过对2-(3,4-二氯苄基)-5-甲基-4-氧代-3,4-二氢噻吩并[2,3-d]嘧啶-6-羧酸的水性悬浮液进行加热来获得结晶。通过调整加热温度和/或时间获得新的结晶。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1922171B
公开(公告)日：2012-10-17
申请号：CN200580005603.X
申请日：2005-02-25
Applicant: ASKA制药株式会社
IPC: C07D401/12 , A61K31/496 , A61K31/4985 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/5395 , A61K45/00 , A61K45/06 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P3/04 , A61P7/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/14 , A61P13/00 , A61P13/02 , A61P13/08 , A61P15/00 , A61P17/02 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P25/06 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20
Abstract: 本发明提供式(I)所示嘧啶衍生物或其盐，该嘧啶衍生物兼有5-HT1A激活作用和5-HT3拮抗作用的两种作用，对IBS等疾病的治疗、处置等有效。本发明还提供IBS的治疗方法，其特征在于：通过给予对5-HT1A具有激活作用的5-HT3拮抗剂，或者同时、依次或间隔给予5-HT1A激活剂和5-HT3拮抗剂，使5-HT1A激活作用和5-HT3拮抗作用在机体内同时协同作用。所述式(I)中，A环表示碳环基或杂环基；X1表示氢原子、低级烷基、氨基等；X2表示氢原子或低级烷基；Y表示直接键合或者硫原子或氮原子；n为0-4的整数；Ar为下式的基团。
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公开(公告)号：CN109153701B
公开(公告)日：2021-02-02
申请号：CN201780028401.X
申请日：2017-05-10
Applicant: ASKA制药株式会社
Abstract: 本发明提供一种改善了稳定性(保存稳定性、粉碎稳定性和吸收特性)的15β‑羟基‑奥沙特隆醋酸酯的结晶多晶型A。在粉末X射线衍射光谱中，15β‑羟基‑奥沙特隆醋酸酯的结晶多晶型A的特征衍射峰在衍射角2θ＝9.6°±0.2°、17.1°±0.2°和20.2°±0.2°处出现。结晶多晶型A具有280～283℃的熔点，是棱晶。
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公开(公告)号：CN109153701A
公开(公告)日：2019-01-04
申请号：CN201780028401.X
申请日：2017-05-10
Applicant: ASKA制药株式会社
Abstract: 本发明提供一种改善了稳定性(保存稳定性、粉碎稳定性和吸收特性)的15β-羟基-奥沙特隆醋酸酯的结晶多晶型A。在粉末X射线衍射光谱中，15β-羟基-奥沙特隆醋酸酯的结晶多晶型A的特征衍射峰在衍射角2θ＝9.6°±0.2°、17.1°±0.2°和20.2°±0.2°处出现。结晶多晶型A具有280～283℃的熔点，是棱晶。
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公开(公告)号：CN103038238B
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201180037709.3
申请日：2011-05-31
Applicant: ASKA制药株式会社
IPC: C07D495/04 , A61K31/519 , A61P3/10 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P13/02 , A61P13/04 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P15/10 , A61P25/00 , A61P25/28
CPC classification number: C07D495/04 , A61K31/519
Abstract: 通过对2-(3,4-二氯苄基)-5-甲基-4-氧代-3,4-二氢噻吩并[2,3-d]嘧啶-6-羧酸的水性悬浮液进行加热来获得结晶。通过调整加热温度和/或时间获得新的结晶。
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公开(公告)号：CN1922171A
公开(公告)日：2007-02-28
申请号：CN200580005603.X
申请日：2005-02-25
Applicant: ASKA制药株式会社
IPC: C07D401/12 , A61K31/496 , A61K31/4985 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/5395 , A61K45/00 , A61K45/06 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P3/04 , A61P7/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/14 , A61P13/00 , A61P13/02 , A61P13/08 , A61P15/00 , A61P17/02 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P25/06 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P25/32 , A61P25/34 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P43/00 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D417/04 , C07D487/04 , C07D491/147 , C07D495/04 , C07D495/14 , C07D498/04 , C07D498/14 , C07D519/00
Abstract: 本发明提供式(I)所示嘧啶衍生物或其盐，该嘧啶衍生物兼有5－HT1A激活作用和5－HT3拮抗作用的两种作用，对IBS等疾病的治疗、处置等有效。本发明还提供IBS的治疗方法，其特征在于：通过给予对5－HT1A具有激活作用的5－HT3拮抗剂，或者同时、依次或间隔给予5－HT1A激活剂和5－HT3拮抗剂，使5－HT1A激活作用和5－HT3拮抗作用在机体内同时协同作用。所述式(I)中，A环表示碳环基或杂环基；X1表示氢原子、低级烷基、氨基等；X2表示氢原子或低级烷基；Y表示直接键合或者硫原子或氮原子；n为0－4的整数；Ar为下式的基团。
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