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公开(公告)号：CN1549717A
公开(公告)日：2004-11-24
申请号：CN02816963.8
申请日：2002-08-29
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: A61K31/506 , C07D239/42 , A61P29/00 , C07D401/12 , C07D403/12
CPC classification number: C07D239/42 , C07D401/12 , C07D403/12
Abstract: 本发明提供了式I化合物或其可药用的盐或酯，其中的符号具有所定义的含义。这些化合物为组织蛋白酶K的抑制剂，已发现其具有药学用途，用于治疗与组织蛋白酶K相关的疾病和病症，例如各种病症，包括炎症、类风湿性关节炎、骨关节炎、骨质疏松症和肿瘤。
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公开(公告)号：CN100509813C
公开(公告)日：2009-07-08
申请号：CN03820604.8
申请日：2003-08-29
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C07D473/00 , C07D239/94 , C07D239/42
CPC classification number: C07D239/42 , C07D239/94 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/06 , C07D473/34
Abstract: 本发明提供了式I化合物或其可药用盐或酯，其中的标记具有所定义的含义，其为组织蛋白酶K抑制剂并且在药学上可用于治疗其中牵涉组织蛋白酶K的疾病或医学状况，例如各种病症，包括炎症、类风湿性关节炎、骨关节炎、骨质疏松症或肿瘤。
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公开(公告)号：CN1273444C
公开(公告)日：2006-09-06
申请号：CN98810768.6
申请日：1998-11-03
Applicant: 诺瓦提斯公司
Inventor： E·阿尔特曼 , C·贝沙特 , 合田圭吾 , 堀内三行 , R·拉特曼 , M·米斯巴克 , 榊润一 , 高井道博 , 手纳直规 , S·D·考温 , P·D·格林斯潘 , L·W·麦克奎尔 , R·A·托马希 , J·H·范杜泽
IPC: C07C255/29 , A61K31/275 , A61K31/33 , C07D209/42 , C07D215/48 , C07D241/44 , C07D333/24 , C07D295/14 , C07D233/54 , C07D209/18 , C07C255/44 , C07D207/32 , C07D307/85 , C07D295/08 , C07C271/22
CPC classification number: C07D207/327 , C07C255/29 , C07C255/44 , C07C271/22 , C07C317/44 , C07C323/52 , C07C323/62 , C07D209/18 , C07D209/42 , C07D211/06 , C07D213/64 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D215/48 , C07D233/54 , C07D233/64 , C07D241/44 , C07D249/06 , C07D295/088 , C07D295/15 , C07D295/155 , C07D307/54 , C07D307/68 , C07D307/85 , C07D333/24 , C07D333/40 , C07K5/06043 , C07K5/06078
Abstract: 用作半胱氨酸组织蛋白酶如组织蛋白酶B、K、L和S的抑制剂的N-末端取代二肽腈，这种物质可用于治疗半胱氨酸组织蛋白酶依赖性疾病和病症，包括发炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、骨质疏松症、肿瘤(特别是肿瘤侵入和肿瘤转移)、冠状疾病、动脉粥样硬化(包括动脉粥样硬化斑块破裂和去稳定作用)，具体的二肽腈为式I的化合物或其生理学上可接受的和可裂解的酯或盐，其中，符号如说明书中定义。具体地讲，业已发现，通过适当选择基团R、R2、R3、R4、R5、X1、Y和L，可改变化合物作为各种半胱氨酸组织蛋白酶型如组织蛋白酶B、K、L和S的抑制剂的相对选择性，例如以便获得可选择性抑制特定组织蛋白酶类型或其组合的抑制剂。
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公开(公告)号：CN101445486A
公开(公告)日：2009-06-03
申请号：CN200810169603.9
申请日：2003-12-22
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C07D239/80 , C07D239/78 , C07D403/06 , C07D239/82 , C07D403/10 , C07D409/06 , C07D405/06 , C07D417/06 , C07D401/06 , C07D413/06 , C07D401/12 , C07C49/84 , A61K31/506 , A61P5/18
CPC classification number: C07C17/12 , C07C45/30 , C07C205/37 , C07C205/44 , C07C205/45 , C07C225/22 , C07C229/18 , C07C255/24 , C07C255/25 , C07C317/18 , C07C317/32 , C07C323/25 , C07C2601/02 , C07D213/64 , C07D239/82 , C07D239/93 , C07D317/58 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07C25/18 , C07C47/277
Abstract: 式I的化合物，其中，R1、R2、R3和Y如文中所定义，或者其可药用和可裂解的酯，或其酸加成盐，该化合物可用于促进甲状旁腺激素的释放，例如用于预防或治疗与钙的消耗或再吸收增加有关的骨疾病或者那些刺激骨形成和骨中钙固定是有利的骨疾病。
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公开(公告)号：CN1732002A
公开(公告)日：2006-02-08
申请号：CN200380107417.8
申请日：2003-12-22
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: A61K31/498 , C07D403/06 , C07D239/82 , C07D403/10 , C07D409/06 , C07D405/06 , C07D417/06 , C07D401/06 , C07D413/06 , C07D401/12 , C07D239/78 , C07C49/84 , A61P5/18
CPC classification number: C07C17/12 , C07C45/30 , C07C205/37 , C07C205/44 , C07C205/45 , C07C225/22 , C07C229/18 , C07C255/24 , C07C255/25 , C07C317/18 , C07C317/32 , C07C323/25 , C07C2601/02 , C07D213/64 , C07D239/82 , C07D239/93 , C07D317/58 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07C25/18 , C07C47/277
Abstract: 式I的化合物，其中，R1、R2、R3和Y如文中所定义，或者其可药用和可裂解的酯，或其酸加成盐，该化合物可用于促进甲状旁腺激素的释放，例如用于预防或治疗与钙的消耗或再吸收增加有关的骨疾病或者那些刺激骨形成和骨中钙固定是有利的骨疾病。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1678613A
公开(公告)日：2005-10-05
申请号：CN03820604.8
申请日：2003-08-29
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C07D473/00 , C07D239/94 , C07D239/42
CPC classification number: C07D239/42 , C07D239/94 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/06 , C07D473/34
Abstract: 本发明提供了式I化合物或其可药用盐或酯，其中的标记具有所定义的含义，其为组织蛋白酶K抑制剂并且在药学上可用于治疗其中牵涉组织蛋白酶K的疾病或医学状况，例如各种病症，包括炎症、类风湿性关节炎、骨关节炎、骨质疏松症或肿瘤。
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公开(公告)号：CN103402996A
公开(公告)日：2013-11-20
申请号：CN201280011428.5
申请日：2012-01-02
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , A61K31/403 , A61K31/407 , A61K31/416 , A61P27/02
CPC classification number: C07D403/12 , A61K31/404 , A61K31/437 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04
Abstract: 本发明提供了式(I)化合物、本发明的化合物的制备方法及其治疗应用。本发明还提供了药理学活性剂的组合产品和药物组合物。
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公开(公告)号：CN103402996B
公开(公告)日：2015-02-11
申请号：CN201280011428.5
申请日：2012-01-02
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , A61K31/403 , A61K31/407 , A61K31/416 , A61P27/02
CPC classification number: C07D403/12 , A61K31/404 , A61K31/437 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04
Abstract: 本发明提供了式(I)化合物、本发明的化合物的制备方法及其治疗应用。本发明还提供了药理学活性剂的组合产品和药物组合物。
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公开(公告)号：CN1549717B
公开(公告)日：2011-08-17
申请号：CN02816963.8
申请日：2002-08-29
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: A61K31/506 , C07D239/42 , A61P29/00 , C07D401/12 , C07D403/12
CPC classification number: C07D239/42 , C07D401/12 , C07D403/12
Abstract: 本发明提供了式I化合物或其可药用的盐或酯，其中的符号具有所定义的含义。这些化合物为组织蛋白酶K的抑制剂，已发现其具有药学用途，用于治疗与组织蛋白酶K相关的疾病和病症，例如各种病症，包括炎症、类风湿性关节炎、骨关节炎、骨质疏松症和肿瘤。
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公开(公告)号：CN1278244A
公开(公告)日：2000-12-27
申请号：CN98810768.6
申请日：1998-11-03
Applicant: 诺瓦提斯公司
Inventor： E·阿尔特曼 , C·贝沙特 , 合田圭吾 , 堀内三行 , R·拉特曼 , M·米斯巴克 , 榊润一 , 高井道博 , 手纳直规 , S·D·考温 , P·D·格林斯潘 , L·W·麦克奎尔 , R·A·托马希 , J·H·范杜泽
IPC: C07C255/29 , A61K31/275 , A61K31/33 , C07D209/42 , C07D215/48 , C07D241/44 , C07D333/24 , C07D295/14 , C07D233/54 , C07D209/18 , C07C255/44 , C07D207/32 , C07D307/85 , C07D295/08 , C07C271/22
CPC classification number: C07D207/327 , C07C255/29 , C07C255/44 , C07C271/22 , C07C317/44 , C07C323/52 , C07C323/62 , C07D209/18 , C07D209/42 , C07D211/06 , C07D213/64 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D215/48 , C07D233/54 , C07D233/64 , C07D241/44 , C07D249/06 , C07D295/088 , C07D295/15 , C07D295/155 , C07D307/54 , C07D307/68 , C07D307/85 , C07D333/24 , C07D333/40 , C07K5/06043 , C07K5/06078
Abstract: 用作半胱氨酸组织蛋白酶如组织蛋白酶B、K、L和S的抑制剂的N－末端取代二肽腈,这种物质可用于治疗半胱氨酸组织蛋白酶依赖性疾病和病症,包括发炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、骨质疏松症、肿瘤(特别是肿瘤侵入和肿瘤转移)、冠状疾病、动脉粥样硬化(包括动脉粥样硬化斑块破裂和去稳定作用),具体的二肽腈为式Ⅰ的化合物或其生理学上可接受的和可裂解的酯或盐,其中,符号如说明书中定义。具体地讲,业已发现,通过适当选择基团R、R2、R3、R4、R5、X1、Y和L,可改变化合物作为各种半胱氨酸组织蛋白酶型如组织蛋白酶B、K、L和S的抑制剂的相对选择性,例如以便获得可选择性抑制特定组织蛋白酶类型或其组合的抑制剂。
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