公开(公告)号：CN101827844B

公开(公告)日：2013-08-14

申请号：CN200880112203.2

申请日：2008-10-15

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： D·肖 ,  C·勒布朗 ,  D·利佐斯 ,  C·里奇 ,  V·弗明格尔 ,  S·刘易斯 ,  B·霍恩斯佩格尔 ,  N·J·施蒂夫尔 ,  S·韦勒

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P11/00 ,  A61P19/00

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 游离或盐或溶剂化物形式的式I化合物，其中R1、R2、R3和R20具有本说明书所指出的含义，其可用于治疗由ALK-5和/或ALK-4受体介导的疾病。还描述了含有所述化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。这些化合物可用于治疗炎性或阻塞性气道疾病如肺动脉高压、肺纤维化、肝纤维化、癌症、肌肉疾病如肌肉萎缩和肌肉营养不良以及全身性骨骼障碍如骨质疏松症。

公开(公告)号：CN101257899B

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：CN200680032898.4

申请日：2006-09-07

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： R·阿尔贝特 ,  N·G·库克 ,  B·尼斯莱因-希尔德斯海姆 ,  S·韦勒

IPC: A61K31/137 ,  A61K31/661 ,  A61K45/06 ,  A61P25/02 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02

CPC classification number: A61K45/06 ,  A61K31/137 ,  A61K31/661 ,  A61K2300/00

Abstract: 本文提供了使用特定氨基醇衍生物治疗各种自身免疫疾病的方法，所述自身免疫疾病例如为多发性硬化、周围神经炎、视神经炎、肌萎缩侧索硬化和葡萄膜炎。

公开(公告)号：CN102199144A

公开(公告)日：2011-09-28

申请号：CN201110062960.7

申请日：2005-01-13

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： M·格施帕赫 ,  S·韦勒

IPC: C07D401/04 ,  C07D235/18 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/427 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4184 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P19/02 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P9/10 ,  A61P25/14 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P1/06 ,  A61P17/02

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D235/18 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物或其药学上可接受的盐或前体药物酯及其药物用途：其中R1-R7如说明书所公开。

公开(公告)号：CN102143942A

公开(公告)日：2011-08-03

申请号：CN200980134315.2

申请日：2009-07-13

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： L·W·麦夸尔 ,  O·罗格尔 ,  M·舒尔茨 ,  R·A·托马西 ,  S·韦勒

IPC: C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07D207/48 ,  C07D211/96 ,  C07D213/53 ,  C07D215/36 ,  C07D223/06 ,  C07D277/06 ,  C07D277/80 ,  C07D309/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/18 ,  A61K31/445

CPC classification number: C07C311/29 ,  A61K31/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/42 ,  C07C311/46 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/48 ,  C07D211/60 ,  C07D211/92 ,  C07D211/96 ,  C07D213/42 ,  C07D213/74 ,  C07D213/89 ,  C07D215/36 ,  C07D223/06 ,  C07D277/06 ,  C07D277/80 ,  C07D279/12 ,  C07D295/13 ,  C07D309/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D453/06 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

Abstract: 本发明提供了式(I)化合物，所述的化合物是MMP-12和/或MMP-13抑制剂，并且因此可以用于治疗其特征在于MMP-12和/或MMP-13异常活性的障碍或疾病。因此，式(I)化合物可以用于治疗MMP-12和/或MMP-13介导的障碍或疾病。最后，本发明还提供了包含式(I)化合物的药物组合物。

公开(公告)号：CN101835787A

公开(公告)日：2010-09-15

申请号：CN200880112351.4

申请日：2008-11-26

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： S·韦勒 ,  L·维德勒 ,  J-M·龙多 ,  S·科泰斯塔 ,  W·延克

IPC: C07F9/6506 ,  A61K31/663 ,  A61P19/00

CPC classification number: C07F9/6506

Abstract: 描述了C2-C5-烷基-取代的[(咪唑-1-基)-1-羟基-1-膦酰基-乙基]-膦酸及其制备方法、其在制备药物制剂中的用途、其在治疗疾病中的用途、使用它们治疗疾病的方法、包含它们的药物制剂和/或用于治疗疾病的化合物。所述化合物能够抑制过度或不适当的骨质吸收并且用于治疗因靶蛋白过度戊烯化导致的其他疾病例如Hutchinson-Gilford早老综合征。所述化合物为式I，其中R1和R2之一是氢，另一个是支链或非支链的C2-C5-烷基，且所述化合物可以是游离形式、酯和/或盐形式。

公开(公告)号：CN101522646A

公开(公告)日：2009-09-02

申请号：CN200780036221.2

申请日：2007-09-27

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： R·阿尔贝特 ,  N·G·库克 ,  I·刘易斯 ,  S·韦勒 ,  F·泽克里

IPC: C07D271/06 ,  A61K31/4245 ,  A61P37/06

CPC classification number: C07D271/06

Abstract: 公开了用作抗炎剂和免疫抑制剂的式(I)的多环化合物。

公开(公告)号：CN101559062A

公开(公告)日：2009-10-21

申请号：CN200910133512.4

申请日：2002-06-14

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： R·比尔利 ,  R·A·托马西 ,  S·韦勒 ,  L·维德勒

IPC: A61K31/517 ,  A61K31/136 ,  A61P5/18 ,  A61P19/08 ,  C07D239/82 ,  C07D239/78 ,  C07D239/74 ,  C07D239/84 ,  C07C225/22 ,  C07C221/00

Abstract: 本发明涉及式I的可促进甲状旁腺激素释放的喹唑啉衍生物。式I化合物或其可药用并且可裂解的酯或其酸加成盐在制备用于促进甲状旁腺激素释放，例如用于预防或治疗与钙的排除或吸收增加有关的骨疾病或者其中刺激骨形成和骨中钙固定是有利的骨疾病的药物中的用途。其中Ⅱ为Ⅲa或Ⅲb，其中各个符号如说明书中所定义。

公开(公告)号：CN101257899A

公开(公告)日：2008-09-03

申请号：CN200680032898.4

申请日：2006-09-07

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： R·阿尔贝特 ,  N·G·库克 ,  B·尼斯莱因-希尔德斯海姆 ,  S·韦勒

IPC: A61K31/137 ,  A61K31/661 ,  A61K45/06 ,  A61P25/02 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02

CPC classification number: A61K45/06 ,  A61K31/137 ,  A61K31/661 ,  A61K2300/00

Abstract: 本文提供了使用特定氨基醇衍生物治疗各种自身免疫疾病的方法，所述自身免疫疾病例如为多发性硬化、周围神经炎、视神经炎、肌萎缩侧索硬化和葡萄膜炎。

公开(公告)号：CN102264752A

公开(公告)日：2011-11-30

申请号：CN200980152225.6

申请日：2009-12-21

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： S·科泰斯塔 ,  W·延克 ,  J-M·龙多 ,  S·韦勒 ,  L·维德勒

IPC: C07F9/6506 ,  A61K31/663

CPC classification number: C07F9/6506

Abstract: 本发明公开(未取代或取代的苯基)-烷基-取代的[(咪唑-1-基)-1-羟基-1-膦酰基-乙基]-膦酸和它们的制备方法或过程、它们在制备药用制剂中的用途、它们在治疗疾病中的用途、用它们治疗疾病的方法、含它们的药用制剂和/或所述化合物在治疗疾病中的用途。所述化合物可抑制过度或不适当骨吸收。所述化合物具有式(I)，在式(I)中，R1和R2中的一个定义同本说明书，所述化合物可为游离形式、酯和/或盐形式。

公开(公告)号：CN101765442A

公开(公告)日：2010-06-30

申请号：CN200880100481.6

申请日：2008-07-24

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： D·里佐斯 ,  S·韦勒 ,  N·J·施蒂夫尔

IPC: A61P21/00 ,  C07D487/04 ,  A61P25/00 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P19/00 ,  A61K31/5025

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 其中R1、R2和R5具有说明书中所示含义的游离或盐或溶剂化物形式的式I化合物可用于治疗由ALK-5和/或ALK-4受体介导的疾病。还描述了含有该化合物的药物组合物和用于制备该化合物的方法。