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公开(公告)号：CN113816990A
公开(公告)日：2021-12-21
申请号：CN202110303888.6
申请日：2021-03-22
Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司
Abstract: 本发明涉及修饰的氨基酸及其在ADC中的应用。本发明的修饰的氨基酸为R1‑L1‑N(R2)‑R3所示的磷酰胆碱基团修饰的氨基酸，其中，R1、L1、N、R2和R3如文中所定义。本发明还提供含有所述修饰的氨基酸的肽。用这类修饰的氨基酸或修饰的肽制得的ADC具有明显提高的溶解度。
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公开(公告)号：CN111362990B
公开(公告)日：2021-08-17
申请号：CN201811597533.7
申请日：2018-12-26
Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司
IPC: C07H15/203 , C07H1/00 , A61K31/706 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种抗肿瘤药物LND1026‑034及其中间体和合成方法，抗肿瘤药物LND1026‑034采用在7‑乙基‑10‑羟基喜树碱(SN38)的C‑10位引入一个糖基的助溶基团，与现有喜树碱类药物相比，能有效增加药物分子溶解度，LND1026‑034水溶性是SN38的4000倍。
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公开(公告)号：CN111362926B
公开(公告)日：2021-04-30
申请号：CN201811597571.2
申请日：2018-12-26
Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司
IPC: C07D403/12 , C07D491/22 , A61K47/68 , A61K31/4745 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种用于抗体药物偶联物的中间体CLA‑SN38的制备方法，同时还公开了该合成方法涉及的中间体化合物。本发明提供的合成方法，原料易得，操作简单，容易放大。并且将铜催化的成环反应放在第一步，可以减少有毒副作用的铜离子在最终产物中的残留，降低纯化难度，适合商业化生产。
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公开(公告)号：CN119792570A
公开(公告)日：2025-04-11
申请号：CN202411987628.5
申请日：2024-12-31
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 联宁(苏州)生物制药有限公司
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种靶向CLDN18.2的抗体偶联药物及其制备方法和应用。本发明利用所制得的新的抗体偶联药物中间体LND1001（K‑lock‑VC‑DUO‑5），通过K‑lock连接子将DUO‑5定点偶联到抗体上，可以提高ADC药物的均一性，可以提高抗体的稳定性，提高Linker的酶特异性裂解，减小ADC的毒副作用。经过验证后发现利用上述抗体偶联药物中间体LND1001与抗体h1D6偶联后具有良好的肿瘤靶向能力及良好的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN116621927B
公开(公告)日：2024-03-26
申请号：CN202310030071.5
申请日：2023-01-09
Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司
Abstract: 本发明公开了一种带有伊喜替康和C‑lock定点偶联基团的抗体偶联中间体、偶联方法及抗体偶联药物，其中的抗体偶联药物中间体化学结构通式为：#imgabs0#该抗体偶联药物中间体用伊喜替康Exatecan作为细胞毒素，通过二甲基溴代喹恶啉活性反应基团(C‑lock)将伊喜替康定点偶联到抗体上，从而有效提高ADC药物的均一性和稳定性，进而显著提高抗体对肿瘤细胞的灭杀效果。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111499685A
公开(公告)日：2020-08-07
申请号：CN202010239928.0
申请日：2020-03-30
Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司
IPC: C07K5/062 , C07K5/103 , C07K1/00 , C07D491/22
Abstract: 本发明涉及有机合成领域，特别涉及一系列具有马来酰亚胺连接头的抗体偶联药物中间体及其合成方法，这些中间体具有马来酰亚胺连接头，可以迅速和抗体上的巯基发生迈克尔加成反应，实现抗体偶联，将细胞毒素连接到抗体之上。
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公开(公告)号：CN111363005A
公开(公告)日：2020-07-03
申请号：CN201811597534.1
申请日：2018-12-26
Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司
Abstract: 本发明提供一种用于抗体偶联药物的中间体CLB-SN38的合成方法。本发明提供的合成方法，所需原料易得，操作简单，容易放大。并且该合成方法将铜催化的成环反应放在第一步，可以减少有毒副作用的铜离子在最终产物中的残留，降低纯化难度，适合商业化生产。
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公开(公告)号：CN109912684A
公开(公告)日：2019-06-21
申请号：CN201910178142.X
申请日：2019-03-08
Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司
Abstract: 本发明提供一种用于抗体偶联药物的药物-连接子MC-MMAF的制备方法及其中间体。本发明的制备方法提高了N端的反应活性，从而有效的控制了消旋反应的发生；不直接使用毒素MMAF，而采用毒性较低的片段肽，降低了大量生产时的操作难度；无需反相制备，操作简便。
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公开(公告)号：CN118619894A
公开(公告)日：2024-09-10
申请号：CN202410644228.8
申请日：2024-05-23
Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司
IPC: C07D255/02 , C07D257/02
Abstract: 本发明公开了一种合成环多胺多羧酸化合物的关环方法及环多胺多羧酸化合物的合成方法，包括以下步骤：使化合物1和化合物2在偶氮二甲酸酯类化合物和三苯基瞵存在的条件下进行关环反应得化合物3。本发明合成环多胺多羧酸化合物的关环方法，适用于合成各种环多胺多羧酸化合物，不需要对羟基进行活化，合成操作简便，收率高，适合工业放大。
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