公开(公告)号：CN118619894A

公开(公告)日：2024-09-10

申请号：CN202410644228.8

申请日：2024-05-23

Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司

Inventor： 许喆 ,  王相明 ,  陈雨 ,  范靖伟 ,  周苏清 ,  高文帅 ,  宋壮壮 ,  沈芳 ,  李海泓 ,  叶正义

IPC: C07D255/02 ,  C07D257/02

Abstract: 本发明公开了一种合成环多胺多羧酸化合物的关环方法及环多胺多羧酸化合物的合成方法，包括以下步骤：使化合物1和化合物2在偶氮二甲酸酯类化合物和三苯基瞵存在的条件下进行关环反应得化合物3。本发明合成环多胺多羧酸化合物的关环方法，适用于合成各种环多胺多羧酸化合物，不需要对羟基进行活化，合成操作简便，收率高，适合工业放大。

公开(公告)号：CN111499685A

公开(公告)日：2020-08-07

申请号：CN202010239928.0

申请日：2020-03-30

Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司

Inventor： 许喆 ,  李海泓 ,  王威威 ,  戚文科 ,  王相明 ,  孔令配 ,  郭茂君 ,  李辉

IPC: C07K5/062 ,  C07K5/103 ,  C07K1/00 ,  C07D491/22

Abstract: 本发明涉及有机合成领域，特别涉及一系列具有马来酰亚胺连接头的抗体偶联药物中间体及其合成方法，这些中间体具有马来酰亚胺连接头，可以迅速和抗体上的巯基发生迈克尔加成反应，实现抗体偶联，将细胞毒素连接到抗体之上。

公开(公告)号：CN119708118A

公开(公告)日：2025-03-28

申请号：CN202411755366.X

申请日：2024-11-29

Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司

Inventor： 许喆 ,  陈雨 ,  王威威 ,  王相明 ,  仇为仁 ,  李海泓

IPC: C07K5/027 ,  C07K1/20 ,  C07K1/02 ,  A61K47/68 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种抗体偶联药物中间体SET0577及其制备方法和应用，它的化学结构式为：#imgabs0#通过C‑lock连接子连接上Calicheamicin(卡奇霉素)的结构(即用Calicheamicin(卡奇霉素)作为细胞毒素)，可以提高ADC药物的均一性进而提高抗体的稳定性，提高Linker的酶特异性裂解，减小ADC的毒副作用。

公开(公告)号：CN118079014A

公开(公告)日：2024-05-28

申请号：CN202310806708.5

申请日：2023-07-03

Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司

Inventor： 王威威 ,  姚九龙 ,  陈雨 ,  黄萍 ,  王相明 ,  许喆 ,  张晓楠 ,  李海泓 ,  叶正义

IPC: A61K47/54 ,  C07K16/28 ,  C07K16/30 ,  A61K38/07 ,  A61K47/68 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种抗体偶联药物中间体SET0562、制备方法及应用，它的化学结构通式为：#imgabs0#通过二甲基溴代喹恶啉活性反应基团将MMAE定点偶联到抗体上，可以提高ADC药物的均一性，可以提高抗体的稳定性。

公开(公告)号：CN117281916A

公开(公告)日：2023-12-26

申请号：CN202211463271.1

申请日：2022-11-21

Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司

Inventor： 王威威 ,  姚九龙 ,  黄萍 ,  裴良良 ,  王相明 ,  许喆 ,  张晓楠 ,  李海泓 ,  叶正义

IPC: A61K47/68 ,  A61K38/17 ,  A61P35/00 ,  C07K16/00

Abstract: 本发明公开了一种抗体偶联药物中间体SET0542及其制备方法和应用，它的化学结构式为：#imgabs0#可以通过二甲基溴代喹恶啉活性反应基团将MMAF定点偶联到抗体上，提高了ADC药物的均一性，提高了抗体的稳定性。

公开(公告)号：CN113234122A

公开(公告)日：2021-08-10

申请号：CN202110497469.0

申请日：2021-05-07

Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司

Inventor： 郭茂君 ,  李海泓 ,  王相明 ,  仇为人 ,  许喆

IPC: C07K5/062 ,  C07K1/02 ,  C07K1/20

Abstract: 本发明提供了一种用于抗体偶联药物的双臂中间体LND1037的合成方法。该合成方法包括以Fmoc‑ADE与二(对硝基苯)碳酸酯、N，N‑二异丙基乙胺为原料，制备LND1037‑1；以BCNOH、氯磺酰异氰酸酯、三乙胺、二甘醇胺、对硝基苯基氯甲酸酯、三乙胺为原料制备LND1037‑4；以VC1003、MMAE、1‑羟基苯并三唑、DIPEA为原料制备Fmoc‑LND1024；以Fmoc‑LND1024为原料制备LND1024；以LND1024、LND1037‑1、N，N‑二异丙基乙胺、1‑羟基苯并三唑、二乙胺为原料，制备LND1037‑7；以LND1037‑4、LND1037‑7、N，N‑二异丙基乙胺、1‑羟基苯并三唑为原料，制备得到所述用于抗体偶联药物的双臂中间体LND1037。本发明的合成方法的产率高，易于放大生产。

公开(公告)号：CN111560078A

公开(公告)日：2020-08-21

申请号：CN202010570561.0

申请日：2020-06-19

Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司

Inventor： 许喆 ,  李海泓 ,  陈雨 ,  王相明 ,  姚九龙 ,  郭茂君 ,  李辉

IPC: C07K19/00 ,  C07K1/02 ,  C07D519/00 ,  A61K47/68 ,  A61K47/65 ,  A61K38/07 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及有机化学领域，特别涉及一系列用于合成抗体药物偶联药物的中间体及其合成方法，这些中间体的特点是具有马来酰亚胺接头，且每个接头通过双臂设计可以连接两个毒素分子。