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公开(公告)号：CN118619894A
公开(公告)日：2024-09-10
申请号：CN202410644228.8
申请日：2024-05-23
Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司
IPC: C07D255/02 , C07D257/02
Abstract: 本发明公开了一种合成环多胺多羧酸化合物的关环方法及环多胺多羧酸化合物的合成方法，包括以下步骤：使化合物1和化合物2在偶氮二甲酸酯类化合物和三苯基瞵存在的条件下进行关环反应得化合物3。本发明合成环多胺多羧酸化合物的关环方法，适用于合成各种环多胺多羧酸化合物，不需要对羟基进行活化，合成操作简便，收率高，适合工业放大。
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公开(公告)号：CN113816969A
公开(公告)日：2021-12-21
申请号：CN202110485970.5
申请日：2021-04-30
Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司
IPC: C07D491/22 , A61K47/68 , A61K47/65 , A61K31/4745 , A61P35/00 , C07K7/02
Abstract: 本发明提供依喜替康类化合物、其抗体药物偶联物及其应用。本发明的依喜替康类化合物具有下式I所示的结构，式中，R1和R2如文中所述。本发明还提供含式I所示结构的抗体药物偶联物。本发明的式I所示的化合物及抗体药物偶联物具有改善的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN113402584A
公开(公告)日：2021-09-17
申请号：CN202110760589.5
申请日：2021-07-06
Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司
Abstract: 本发明提供了一种抗体偶联药物连接子的中间体LND1067‑L1的合成方法。该合成方法包括：LND1067‑L1‑0与四乙酸铅在第一溶剂中反应制备LND1067‑L1‑1；将LND1067‑L1‑1与乙醇酸苯甲酯在THF中反应制备LND1067‑L1‑3；将LND1067‑L1‑0与苯丙氨酸叔丁酯盐酸盐在第二溶剂中反应，制备LND1067‑L1‑6；将LND1067‑L1‑6与三氟乙酸在第三溶剂中反应，制备LND1067‑L1‑7；将LND1067‑L1‑3与二乙胺在DMF中下反应，浓缩后，加入LND1067‑L1‑7、PyBop、二异丙基乙胺，在第四溶剂中反应，制备LND1067‑L1‑8；将LND1067‑L1‑8和钯碳在第五溶剂中反应，制备LND1067‑L1。本发明的合成方法解决了原研路线的量级小，生产难度高，难于放大的问题，通过工艺的优化改进，实现了LND1067‑L1的高效合成，易于放大，便于商业化生产。
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公开(公告)号：CN113336823A
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN202110596536.4
申请日：2021-05-28
Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司
Abstract: 本发明提供了一种用于抗体偶联药物连接子LND1067的合成方法。该合成方法包括：将LND1067‑L1与LND1029在溶剂中反应，反应液过反相柱，纯化得到LND1067‑1；将LND1067‑1与二乙胺在DMF中反应，反应液减压除去二乙胺，过反相柱，纯化得到LND1067‑2；将LND1067‑2、LND1067‑L2和N，N‑二异丙基乙胺在反应溶剂中反应，反应液过反相柱纯化，得到用于抗体偶联药物连接子LND1067。本发明的合成方法的收率高，易于放大生产。
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公开(公告)号：CN109928908A
公开(公告)日：2019-06-25
申请号：CN201910178143.4
申请日：2019-03-08
Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司
IPC: C07D207/452 , C07K5/027 , C07K1/02
Abstract: 本发明提供一种用于抗体偶联药物的药物-连接子MC-MMAF的制备方法及其中间体。本发明的制备方法提高了N端的反应活性，从而有效的控制了消旋反应的发生；不直接使用毒素MMAF，而采用毒性较低的片段肽，降低了大量生产时的操作难度；无需反相制备，操作简便。
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公开(公告)号：CN119792570A
公开(公告)日：2025-04-11
申请号：CN202411987628.5
申请日：2024-12-31
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 联宁(苏州)生物制药有限公司
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种靶向CLDN18.2的抗体偶联药物及其制备方法和应用。本发明利用所制得的新的抗体偶联药物中间体LND1001（K‑lock‑VC‑DUO‑5），通过K‑lock连接子将DUO‑5定点偶联到抗体上，可以提高ADC药物的均一性，可以提高抗体的稳定性，提高Linker的酶特异性裂解，减小ADC的毒副作用。经过验证后发现利用上述抗体偶联药物中间体LND1001与抗体h1D6偶联后具有良好的肿瘤靶向能力及良好的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN114874287B
公开(公告)日：2024-04-02
申请号：CN202210559866.0
申请日：2022-05-20
Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司
Abstract: 本发明提供了一种抗体偶联药物‑连接子LND1042的合成方法。该合成方法包括：将化合物VC‑PAB和MPB‑OSu在第一溶剂中搅拌，加入DIPEA，反应得到MPB‑VC‑PAB；将MPB‑VC‑PAB在第一溶剂中搅拌，加入DNPC和DIPEA反应得到MPB‑VC‑PAB‑PNP；将PNU‑TBS溶于第二溶剂中，加入TBAF，反应得到PNU‑159682；将PNU‑159682溶于第三溶剂，加入DNPC、三乙胺、N，N′‑二甲基乙二胺，0‑5℃反应1h‑2h，得到PNU‑DMAE；将MPB‑VC‑PAB‑PNP和PNU‑DMAE溶于第一溶剂中，冰浴降温0‑5℃搅拌5‑10min，加入DIPEA，升温20‑25℃反应2‑3h，得到MPB‑VC‑PAB‑DMAE‑PNU159682。
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公开(公告)号：CN116621927B
公开(公告)日：2024-03-26
申请号：CN202310030071.5
申请日：2023-01-09
Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司
Abstract: 本发明公开了一种带有伊喜替康和C‑lock定点偶联基团的抗体偶联中间体、偶联方法及抗体偶联药物，其中的抗体偶联药物中间体化学结构通式为：#imgabs0#该抗体偶联药物中间体用伊喜替康Exatecan作为细胞毒素，通过二甲基溴代喹恶啉活性反应基团(C‑lock)将伊喜替康定点偶联到抗体上，从而有效提高ADC药物的均一性和稳定性，进而显著提高抗体对肿瘤细胞的灭杀效果。
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公开(公告)号：CN117659041A
公开(公告)日：2024-03-08
申请号：CN202311679018.4
申请日：2023-12-08
Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司
IPC: C07D498/14 , C07K5/062 , C07K5/083 , C07K7/06
Abstract: 本发明涉及生物药物领域，特别涉及一种用于抗体偶联药物的氘代蒽环类毒素连接子及其合成方法和应用该连接子的化学结构通式为：式中，当R为H时，n为0、1、2、3或5；当R为 n为2。本发明设计了全新型的用于抗体偶联药物的氘代蒽环类毒素连接子及其合成方法，成功实现了氘代蒽环类毒素连接子的高效合成，易于放大，便于商业化生产。
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公开(公告)号：CN117586339A
公开(公告)日：2024-02-23
申请号：CN202310945680.3
申请日：2023-07-31
Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司
Abstract: 本发明一种抗体偶联药物的毒素连接子SET0313，它的化学结构通式为：本发明还实现了抗体偶联药物的毒素连接子SET0313的高效合成，易于放大，便于商业化生产。
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