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公开(公告)号：CN118373874A
公开(公告)日：2024-07-23
申请号：CN202410479448.X
申请日：2024-04-19
Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司
Abstract: 本发明公开了一种抗体偶联药物中间体SET0573及其制备方法和应用，它的化学结构通式为：#imgabs0#通过C‑lock连接子将PBD dimer定点偶联到抗体上，可以提高ADC药物的均一性，可以提高抗体的稳定性，提高Linker的酶特异性裂解，减小ADC的毒副作用。
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公开(公告)号：CN115212315A
公开(公告)日：2022-10-21
申请号：CN202210929696.0
申请日：2022-08-03
Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司
IPC: A61K47/68 , A61P35/00 , A61K31/436 , A61K31/573
Abstract: 本发明公开了一种抗体偶联药物中间体及含有其的抗体偶联药物。该抗体偶联药物中间体具有如式(I)所示的抗体偶联药物中间体或其药学上可接受的盐：D‑La‑Lb‑M (I)；其中，D为糖皮质激素受体激动剂基团或大环内酯类免疫抑制剂基团；La为增加药物反应活性和亲水性的自裂解基团；Lb为酶催化裂解基团；M为带有马来酰亚胺结构的基团。本发明还提供了含有上述中间体的抗体偶联药物。本发明的中间体可有效提高药物分子的亲水性，与抗体结合形成抗体偶联药物能提高稳定性。
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公开(公告)号：CN110776501B
公开(公告)日：2021-04-02
申请号：CN201910779777.5
申请日：2019-08-22
Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司
IPC: C07D413/04 , C07D498/14
Abstract: 本发明提供一种用于制备抗体偶联药物的药物毒素PNU‑159682(吗啉基蒽环衍生物)的方法及该制备方法中涉及的中间体。本发明的制备方法通过引入保护基团和改用容易放大的试剂从而提高了工艺的稳定性、实用性和可放大性；本发明的制备方法降低了放大生产时的危险性和操作难度；制备生产操作简便。
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公开(公告)号：CN111560078A
公开(公告)日：2020-08-21
申请号：CN202010570561.0
申请日：2020-06-19
Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司
Abstract: 本发明涉及有机化学领域，特别涉及一系列用于合成抗体药物偶联药物的中间体及其合成方法，这些中间体的特点是具有马来酰亚胺接头，且每个接头通过双臂设计可以连接两个毒素分子。
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公开(公告)号：CN118619894A
公开(公告)日：2024-09-10
申请号：CN202410644228.8
申请日：2024-05-23
Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司
IPC: C07D255/02 , C07D257/02
Abstract: 本发明公开了一种合成环多胺多羧酸化合物的关环方法及环多胺多羧酸化合物的合成方法，包括以下步骤：使化合物1和化合物2在偶氮二甲酸酯类化合物和三苯基瞵存在的条件下进行关环反应得化合物3。本发明合成环多胺多羧酸化合物的关环方法，适用于合成各种环多胺多羧酸化合物，不需要对羟基进行活化，合成操作简便，收率高，适合工业放大。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119708118A
公开(公告)日：2025-03-28
申请号：CN202411755366.X
申请日：2024-11-29
Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司
Abstract: 本发明公开了一种抗体偶联药物中间体SET0577及其制备方法和应用，它的化学结构式为：#imgabs0#通过C‑lock连接子连接上Calicheamicin(卡奇霉素)的结构(即用Calicheamicin(卡奇霉素)作为细胞毒素)，可以提高ADC药物的均一性进而提高抗体的稳定性，提高Linker的酶特异性裂解，减小ADC的毒副作用。
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公开(公告)号：CN118987258A
公开(公告)日：2024-11-22
申请号：CN202411133885.2
申请日：2024-08-19
Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司
IPC: A61K47/68 , A61K31/573 , A61K31/453 , A61K31/445 , A61K47/65 , A61P37/02
Abstract: 本发明公开了一种用于治疗自身免疫性疾病的抗体偶联药物中间体及其应用，它为式(1)所示的化合物或其药学上可接受的盐：D‑La‑Lb‑C (I)；式中，D为糖皮质激素受体激动剂基团或大环内酯类免疫抑制剂基团，La为增加药物反应活性和亲水性的自裂解基团，Lb是酶催化裂解基团，C是二甲基溴代喹恶啉活性反应基团。通过设计并合成了一系列特定结构的抗体偶联药物中间体，可有效提高药物分子的亲水性，可与抗体结合形成抗体偶联药物，亲水性的结构设计可有效降低用于自身免疫性疾病的抗体偶联药物的多聚现象。
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公开(公告)号：CN118079014A
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202310806708.5
申请日：2023-07-03
Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司
Abstract: 本发明公开了一种抗体偶联药物中间体SET0562、制备方法及应用，它的化学结构通式为：#imgabs0#通过二甲基溴代喹恶啉活性反应基团将MMAE定点偶联到抗体上，可以提高ADC药物的均一性，可以提高抗体的稳定性。
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公开(公告)号：CN117624279A
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN202311605048.0
申请日：2023-11-28
Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司
Abstract: 本发明涉及生物药物领域，特别涉及一种用于治疗肿瘤的抗体偶联药物中间体SET0570及其在生物药物生产中的应用，这种中间体的特点是用多拉司他汀‑5(DUO‑5)作为细胞毒素，通过创新设计的C‑lock‑CC连接子将DUO‑5定点偶联到抗体上，可以提高ADC药物的均一性，可显著提高抗体对肿瘤细胞的灭杀效果。
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公开(公告)号：CN113583086B
公开(公告)日：2024-01-30
申请号：CN202110878954.2
申请日：2021-08-02
Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司
IPC: C07K5/062
Abstract: 本发明涉及一种抗体偶联药物的中间体LND1035的合成方法。该合成方法包括：将Fmoc‑Val‑Cit、PABOH和EEDQ在第一溶剂中水浴0℃‑50℃下反应，得到VC1002；将VC1002在第二溶剂和第三溶剂的混合溶剂中0℃‑40℃反应，得到VC‑2；将VC‑2和Mc‑OSu在第二溶剂中0℃‑50℃下反应，过滤烘干得到VC‑3；将VC‑3、DNPC、DIPEA在第二溶剂中0℃‑40℃下反应，得到VC‑4；将Boc‑DMEA、三光气、三乙胺在溶剂四氢呋喃中反应，加入吡啶和SN38反应，过滤烘干得到LND1035‑1；将LND1035‑1在第六溶剂中0℃‑40℃反应，真空旋干除去溶剂，在甲基叔丁基醚中打浆纯化，过滤烘干得到LND1035‑2；将LND1035‑2、VC‑4、HOBt、DIPEA在第七溶剂中20℃‑60℃下反应，得到LND1035。本发明的合成方法收率高，易于放大生产。
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