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公开(公告)号：CN113402584A
公开(公告)日：2021-09-17
申请号：CN202110760589.5
申请日：2021-07-06
Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司
Abstract: 本发明提供了一种抗体偶联药物连接子的中间体LND1067‑L1的合成方法。该合成方法包括：LND1067‑L1‑0与四乙酸铅在第一溶剂中反应制备LND1067‑L1‑1；将LND1067‑L1‑1与乙醇酸苯甲酯在THF中反应制备LND1067‑L1‑3；将LND1067‑L1‑0与苯丙氨酸叔丁酯盐酸盐在第二溶剂中反应，制备LND1067‑L1‑6；将LND1067‑L1‑6与三氟乙酸在第三溶剂中反应，制备LND1067‑L1‑7；将LND1067‑L1‑3与二乙胺在DMF中下反应，浓缩后，加入LND1067‑L1‑7、PyBop、二异丙基乙胺，在第四溶剂中反应，制备LND1067‑L1‑8；将LND1067‑L1‑8和钯碳在第五溶剂中反应，制备LND1067‑L1。本发明的合成方法解决了原研路线的量级小，生产难度高，难于放大的问题，通过工艺的优化改进，实现了LND1067‑L1的高效合成，易于放大，便于商业化生产。
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公开(公告)号：CN113336823A
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN202110596536.4
申请日：2021-05-28
Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司
Abstract: 本发明提供了一种用于抗体偶联药物连接子LND1067的合成方法。该合成方法包括：将LND1067‑L1与LND1029在溶剂中反应，反应液过反相柱，纯化得到LND1067‑1；将LND1067‑1与二乙胺在DMF中反应，反应液减压除去二乙胺，过反相柱，纯化得到LND1067‑2；将LND1067‑2、LND1067‑L2和N，N‑二异丙基乙胺在反应溶剂中反应，反应液过反相柱纯化，得到用于抗体偶联药物连接子LND1067。本发明的合成方法的收率高，易于放大生产。
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公开(公告)号：CN115368435B
公开(公告)日：2025-04-18
申请号：CN202211086633.X
申请日：2022-09-06
Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司
Abstract: 本发明公开了一种抗体偶联药物连接子SET0568的合成方法。该合成方法包括：以化合物VC‑PAB和MC‑OSu制备MC‑VC‑PAB；以化合物MC‑VC‑PAB和DNPC、DIPEA，制备MC‑VC‑PAB‑PNP；以化合物PNU‑TBS和TBAF，制备PNU‑159682；以PNU‑159682与DNPC，三乙胺，N，N′‑二甲基乙二胺制备PNU‑DMEA。在氮气保护下，以PNU‑DMEA和MC‑VC‑PAB‑PNP，值得所述化合物SET0568。本发明的合成方法易于放大，便于商业化生产。
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公开(公告)号：CN119080870A
公开(公告)日：2024-12-06
申请号：CN202411179599.X
申请日：2024-08-27
Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司
Abstract: 本发明公开了一种细胞毒素衍生物D‑MMAE及制备方法与应用，它的化学结构通式为：#imgabs0#实现了D‑MMAE的高效合成、易于放大、便于商业化生产。
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公开(公告)号：CN114605493B
公开(公告)日：2024-06-04
申请号：CN202210358157.6
申请日：2022-04-06
Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司
Abstract: 本发明提供了一种抗体偶联药物中间体SET0526的合成方法。该合成方法包括：以化合物MA‑PEG4‑C2H4COOH、HATU、VC‑PAB和DIPEA，制备MA‑PEG4‑VC‑PAB；以MA‑PEG4‑VC‑PAB、DNPC和DIPEA制备MA‑PEG4‑VC‑PAB‑PNP；以PNU‑TBS、TBAF和高碘酸钠，制备PNU‑Acid；以PNU‑Acid、HOAt、PrBrOP、EDA‑Fmoc和DIPEA，制备PNU‑EDA‑Fmoc；以PNU‑EDA‑Fmoc和DBU制备PNU‑EDA；以MA‑PEG4‑VC‑PAB‑PNP、PNU‑EDA、HOBt、DIPEA制备SET0526。本发明的SET0526的合成方法，产率和转化率高，易于放大，便于商业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113264983A
公开(公告)日：2021-08-17
申请号：CN202110548700.4
申请日：2021-05-20
Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司
IPC: C07K5/103
Abstract: 本发明提供了一种用于抗体偶联药物的连接子LND1088的合成方法。合成方法包括：将LND1067‑L1与DX8951反应，得到LND1067‑1；将LND1067‑1、二乙胺、N，N‑二甲基甲酰胺混合反应，得到LND1067‑2；将LND1088‑L2‑1、LND1088‑L2‑2、二异丙基乙胺反应，得到LND1088‑L2‑3；将LND1088‑L2‑3、N‑羟基丁二酰亚胺和EDCl反应，得到LND1088‑L2；将LND1067‑2、LND1088‑L2和二异丙基乙胺反应，得到LND1088。本发明的合成方法避开中间体LND1067‑2‑1的合成，实现了LND1088的高效合成，易于放大。
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公开(公告)号：CN115368435A
公开(公告)日：2022-11-22
申请号：CN202211086633.X
申请日：2022-09-06
Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司
Abstract: 本发明公开了一种抗体偶联药物连接子SET0568的合成方法。该合成方法包括：以化合物VC‑PAB和MC‑OSu制备MC‑VC‑PAB；以化合物MC‑VC‑PAB和DNPC、DIPEA，制备MC‑VC‑PAB‑PNP；以化合物PNU‑TBS和TBAF，制备PNU‑159682；以PNU‑159682与DNPC，三乙胺，N，N′‑二甲基乙二胺制备PNU‑DMEA。在氮气保护下，以PNU‑DMEA和MC‑VC‑PAB‑PNP，值得所述化合物SET0568。本发明的合成方法易于放大，便于商业化生产。
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公开(公告)号：CN114874287A
公开(公告)日：2022-08-09
申请号：CN202210559866.0
申请日：2022-05-20
Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司
Abstract: 本发明提供了一种抗体偶联药物‑连接子LND1042的合成方法。该合成方法包括：将化合物VC‑PAB和MPB‑OSu在第一溶剂中搅拌，加入DIPEA，反应得到MPB‑VC‑PAB；将MPB‑VC‑PAB在第一溶剂中搅拌，加入DNPC和DIPEA反应得到MPB‑VC‑PAB‑PNP；将PNU‑TBS溶于第二溶剂中，加入TBAF，反应得到PNU‑159682；将PNU‑159682溶于第三溶剂，加入DNPC、三乙胺、N，N′‑二甲基乙二胺，0‑5℃反应1h‑2h，得到PNU‑DMAE；将MPB‑VC‑PAB‑PNP和PNU‑DMAE溶于第一溶剂中，冰浴降温0‑5℃搅拌5‑10min，加入DIPEA，升温20‑25℃反应2‑3h，得到MPB‑VC‑PAB‑DMAE‑PNU159682。
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公开(公告)号：CN114605493A
公开(公告)日：2022-06-10
申请号：CN202210358157.6
申请日：2022-04-06
Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司
Abstract: 本发明提供了一种抗体偶联药物中间体SET0526的合成方法。该合成方法包括：以化合物MA‑PEG4‑C2H4COOH、HATU、VC‑PAB和DIPEA，制备MA‑PEG4‑VC‑PAB；以MA‑PEG4‑VC‑PAB、DNPC和DIPEA制备MA‑PEG4‑VC‑PAB‑PNP；以PNU‑TBS、TBAF和高碘酸钠，制备PNU‑Acid；以PNU‑Acid、HOAt、PrBrOP、EDA‑Fmoc和DIPEA，制备PNU‑EDA‑Fmoc；以PNU‑EDA‑Fmoc和DBU制备PNU‑EDA；以MA‑PEG4‑VC‑PAB‑PNP、PNU‑EDA、HOBt、DIPEA制备SET0526。本发明的SET0526的合成方法，产率和转化率高，易于放大，便于商业化生产。
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公开(公告)号：CN110776501B
公开(公告)日：2021-04-02
申请号：CN201910779777.5
申请日：2019-08-22
Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司
IPC: C07D413/04 , C07D498/14
Abstract: 本发明提供一种用于制备抗体偶联药物的药物毒素PNU‑159682(吗啉基蒽环衍生物)的方法及该制备方法中涉及的中间体。本发明的制备方法通过引入保护基团和改用容易放大的试剂从而提高了工艺的稳定性、实用性和可放大性；本发明的制备方法降低了放大生产时的危险性和操作难度；制备生产操作简便。
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