公开(公告)号：CN113816990A

公开(公告)日：2021-12-21

申请号：CN202110303888.6

申请日：2021-03-22

Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司

Inventor： 郭茂君 ,  李辉 ,  李海泓 ,  许喆 ,  王威威 ,  赵磊 ,  刘海东 ,  戚文科

IPC: C07F9/09 ,  C07K5/062 ,  C07K5/083 ,  C07K5/103 ,  C07K7/06 ,  A61K47/64 ,  A61K47/68 ,  A61K45/00

Abstract: 本发明涉及修饰的氨基酸及其在ADC中的应用。本发明的修饰的氨基酸为R1‑L1‑N(R2)‑R3所示的磷酰胆碱基团修饰的氨基酸，其中，R1、L1、N、R2和R3如文中所定义。本发明还提供含有所述修饰的氨基酸的肽。用这类修饰的氨基酸或修饰的肽制得的ADC具有明显提高的溶解度。

公开(公告)号：CN113816969A

公开(公告)日：2021-12-21

申请号：CN202110485970.5

申请日：2021-04-30

Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司

Inventor： 郭茂君 ,  李辉 ,  李海泓 ,  王威威 ,  赵磊 ,  刘海东 ,  戚文科

IPC: C07D491/22 ,  A61K47/68 ,  A61K47/65 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00 ,  C07K7/02

Abstract: 本发明提供依喜替康类化合物、其抗体药物偶联物及其应用。本发明的依喜替康类化合物具有下式I所示的结构，式中，R1和R2如文中所述。本发明还提供含式I所示结构的抗体药物偶联物。本发明的式I所示的化合物及抗体药物偶联物具有改善的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN113816990B

公开(公告)日：2023-08-22

申请号：CN202110303888.6

申请日：2021-03-22

Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司

Inventor： 郭茂君 ,  李辉 ,  李海泓 ,  许喆 ,  王威威 ,  赵磊 ,  刘海东 ,  戚文科

IPC: C07F9/09 ,  C07K5/062 ,  C07K5/083 ,  C07K5/103 ,  C07K7/06 ,  A61K47/64 ,  A61K47/68 ,  A61K45/00

Abstract: 本发明涉及修饰的氨基酸及其在ADC中的应用。本发明的修饰的氨基酸为R1‑L1‑N(R2)‑R3所示的磷酰胆碱基团修饰的氨基酸，其中，R1、L1、N、R2和R3如文中所定义。本发明还提供含有所述修饰的氨基酸的肽。用这类修饰的氨基酸或修饰的肽制得的ADC具有明显提高的溶解度。

公开(公告)号：CN113816969B

公开(公告)日：2024-01-16

申请号：CN202110485970.5

申请日：2021-04-30

Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司

Inventor： 郭茂君 ,  李辉 ,  李海泓 ,  王威威 ,  赵磊 ,  刘海东 ,  戚文科

IPC: C07D491/22 ,  A61K47/68 ,  A61K47/65 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00 ,  C07K7/02

Abstract: 本发明提供依喜替康类化合物、其抗体药物偶联物及其应用。本发明的依喜替康类化合物具有下式I所示的结构，式中，R1和R2如文中所述。本发明还提供含式I所示结构的抗体药物偶联物。本发明的式I所示的化合物及抗体药物偶联物具有改善的抗肿瘤活性。