公开(公告)号：CN118619894A

公开(公告)日：2024-09-10

申请号：CN202410644228.8

申请日：2024-05-23

Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司

Inventor： 许喆 ,  王相明 ,  陈雨 ,  范靖伟 ,  周苏清 ,  高文帅 ,  宋壮壮 ,  沈芳 ,  李海泓 ,  叶正义

IPC: C07D255/02 ,  C07D257/02

Abstract: 本发明公开了一种合成环多胺多羧酸化合物的关环方法及环多胺多羧酸化合物的合成方法，包括以下步骤：使化合物1和化合物2在偶氮二甲酸酯类化合物和三苯基瞵存在的条件下进行关环反应得化合物3。本发明合成环多胺多羧酸化合物的关环方法，适用于合成各种环多胺多羧酸化合物，不需要对羟基进行活化，合成操作简便，收率高，适合工业放大。

公开(公告)号：CN116621927B

公开(公告)日：2024-03-26

申请号：CN202310030071.5

申请日：2023-01-09

Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司

Inventor： 许喆 ,  王威威 ,  陈雨 ,  周苏清 ,  莫永琪 ,  黄萍 ,  裴良良 ,  张晓楠 ,  李海泓 ,  叶正义

IPC: C07K7/06 ,  A61K31/4745 ,  A61K47/65 ,  A61K47/68 ,  A61P35/00 ,  C07K5/103

Abstract: 本发明公开了一种带有伊喜替康和C‑lock定点偶联基团的抗体偶联中间体、偶联方法及抗体偶联药物，其中的抗体偶联药物中间体化学结构通式为：#imgabs0#该抗体偶联药物中间体用伊喜替康Exatecan作为细胞毒素，通过二甲基溴代喹恶啉活性反应基团(C‑lock)将伊喜替康定点偶联到抗体上，从而有效提高ADC药物的均一性和稳定性，进而显著提高抗体对肿瘤细胞的灭杀效果。

公开(公告)号：CN117624279A

公开(公告)日：2024-03-01

申请号：CN202311605048.0

申请日：2023-11-28

Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司

Inventor： 许喆 ,  陈雨 ,  王威威 ,  周苏清 ,  黄萍 ,  张晓楠 ,  李海泓 ,  叶正义

IPC: C07K5/027 ,  C07K1/06 ,  C07K1/20 ,  A61K47/65 ,  A61K47/68 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及生物药物领域，特别涉及一种用于治疗肿瘤的抗体偶联药物中间体SET0570及其在生物药物生产中的应用，这种中间体的特点是用多拉司他汀‑5(DUO‑5)作为细胞毒素，通过创新设计的C‑lock‑CC连接子将DUO‑5定点偶联到抗体上，可以提高ADC药物的均一性，可显著提高抗体对肿瘤细胞的灭杀效果。

公开(公告)号：CN116621927A

公开(公告)日：2023-08-22

申请号：CN202310030071.5

申请日：2023-01-09

Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司

Inventor： 许喆 ,  王威威 ,  陈雨 ,  周苏清 ,  莫永琪 ,  黄萍 ,  裴良良 ,  张晓楠 ,  李海泓 ,  叶正义

IPC: C07K7/06 ,  A61K31/4745 ,  A61K47/65 ,  A61K47/68 ,  A61P35/00 ,  C07K5/103

Abstract: 本发明公开了一种带有伊喜替康和C‑lock定点偶联基团的抗体偶联中间体、偶联方法及抗体偶联药物，其中的抗体偶联药物中间体化学结构通式为：该抗体偶联药物中间体用伊喜替康Exatecan作为细胞毒素，通过二甲基溴代喹恶啉活性反应基团(C‑lock)将伊喜替康定点偶联到抗体上，从而有效提高ADC药物的均一性和稳定性，进而显著提高抗体对肿瘤细胞的灭杀效果。