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公开(公告)号：CN115806566B
公开(公告)日：2024-11-01
申请号：CN202211569037.7
申请日：2022-12-08
Applicant: 福州大学
IPC: C07F5/02 , A61K31/4745 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种用于克服肿瘤氧异质性分布的硝基还原酶激活的多功能分子前药的制备方法及其应用，其利用具有细胞毒性的喹啉类生物碱化疗药喜树碱，在其活性位点上引入肿瘤乏氧响应的硝基苯修饰的氟硼二吡咯光敏剂，得到氟硼二吡咯‑硝基苯‑喜树碱轭合物，该前药结合光动力和乏氧激活的化疗作用，可克服肿瘤氧分布异质性的问题，实现全肿瘤治疗。本发明制备了一种氟硼二吡咯‑硝基苯‑喜树碱轭合物，用于克服肿瘤氧分布异质性问题，达致全肿瘤治疗的目标。本发明合成方法简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN115806566A
公开(公告)日：2023-03-17
申请号：CN202211569037.7
申请日：2022-12-08
Applicant: 福州大学
IPC: C07F5/02 , A61K31/4745 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种用于克服肿瘤氧异质性分布的硝基还原酶激活的多功能分子前药的制备方法及其应用，其利用具有细胞毒性的喹啉类生物碱化疗药喜树碱，在其活性位点上引入肿瘤乏氧响应的硝基苯修饰的氟硼二吡咯光敏剂，得到氟硼二吡咯‑硝基苯‑喜树碱轭合物，该前药结合光动力和乏氧激活的化疗作用，可克服肿瘤氧分布异质性的问题，实现全肿瘤治疗。本发明制备了一种氟硼二吡咯‑硝基苯‑喜树碱轭合物，用于克服肿瘤氧分布异质性问题，达致全肿瘤治疗的目标。本发明合成方法简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN113398265B
公开(公告)日：2022-08-16
申请号：CN202110724214.3
申请日：2021-06-29
Applicant: 福州大学
IPC: A61K41/00 , A61K9/51 , A61K31/337 , A61K47/34 , A61P35/00 , C08G63/685 , C08G63/78
Abstract: 本发明公开了一种红光诱导单线态氧响应聚合物纳米抗癌药物的制备及其应用。本发明利用氨基丙烯酸酯这种单线态氧响应的连接基团，通过酯化反应，点击反应，开环聚合等反应共价桥连聚乙二醇‑聚己内酯。该共聚物具有两亲性，能够在水溶液中自组装包裹光敏剂氟硼二吡咯（BDP）和化疗药紫杉醇（PTX），从而得到红光诱导单线态氧响应聚合物纳米抗癌药物（SOR‑NPBDP/PTX）。同时本发明以该纳米抗癌药物（SOR‑NPBDP/PTX）为研究对象，对于荷肝癌小鼠肿瘤模型进行活体光照治疗，为SOR‑NPBDP/PTX应用于癌症治疗奠定了基础，且该纳米材料及两亲性聚合物合成方法简单，产率较高，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN111233907B
公开(公告)日：2021-08-31
申请号：CN202010055337.8
申请日：2020-01-17
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一种谷胱甘肽响应的氟硼二吡咯抗癌光敏剂及其制备。本发明首先制备碘代氟硼二吡咯衍生物和对二甲氨基苯基取代氟硼二吡咯衍生物；前者因为重原子碘的引入，具有高的单线态氧量子产率，可作为光敏剂；后者因为对二甲氨基苯基的引入具有更红的吸收和更弱的荧光发射，是理想的淬灭剂；然后通过含S‑S键的连接臂将光敏剂和淬灭剂共价键连起来，得到谷胱甘肽响应的抗癌光敏剂。该光敏剂可用于荧光成像指导的靶向光动力治疗。该化合物合成方法简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN111233907A
公开(公告)日：2020-06-05
申请号：CN202010055337.8
申请日：2020-01-17
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一种谷胱甘肽响应的氟硼二吡咯抗癌光敏剂及其制备。本发明首先制备碘代氟硼二吡咯衍生物和对二甲氨基苯基取代氟硼二吡咯衍生物；前者因为重原子碘的引入，具有高的单线态氧量子产率，可作为光敏剂；后者因为对二甲氨基苯基的引入具有更红的吸收和更弱的荧光发射，是理想的淬灭剂；然后通过含S-S键的连接臂将光敏剂和淬灭剂共价键连起来，得到谷胱甘肽响应的抗癌光敏剂。该光敏剂可用于荧光成像指导的靶向光动力治疗。该化合物合成方法简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103755753B
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201410034648.0
申请日：2014-01-25
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一类糖基化氟硼二吡咯衍生物及其制备方法和应用。本专利利用葡萄糖及其糖苷作为作用靶点，将其共价键连到可用于光动力治疗的氟硼二吡咯衍生物上，从而得到了可用于靶向治疗的第三代抗癌光敏剂。本发明以含糖或糖苷的氟硼二吡咯衍生物为研究对象，展开了其体外抗乳腺癌细胞MBA-MD-231的活性研究，筛选出了适合于分子靶向治疗的前药，为糖基化氟硼二吡咯衍生物应用于靶向治疗癌症奠定基础。且此类化合物合成方法比较简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103772397A
公开(公告)日：2014-05-07
申请号：CN201410034749.8
申请日：2014-01-25
Applicant: 福州大学
IPC: C07D487/22 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类哌嗪修饰的酞菁配合物及其制备方法和应用，在金属酞菁大环周边引入哌嗪分子，以增加酞菁的两亲性、生物相容性和靶向性。哌嗪基团中含有两个N原子，当所合成的酞菁配合物进入组织后，如果是正常组织，在光照条件下，哌嗪基团N原子上的孤对电子能淬灭酞菁的单重激发态，从而无单线态氧产生；肿瘤组织中显弱酸性，N被质子化，因而不能淬灭酞菁的单重激发态，这样就能产生单线态氧，杀死肿瘤细胞。基于以上理论，哌嗪基团的引入将能提高酞菁光动力治疗的选择性，减少其对正常组织的损伤。哌嗪修饰酞菁配合物配合物结构单一，不存在异构体，产品容易提纯，成本低，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103755753A
公开(公告)日：2014-04-30
申请号：CN201410034648.0
申请日：2014-01-25
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一类糖基化氟硼二吡咯衍生物及其制备方法和应用。本发明利用葡萄糖及其糖苷作为作用靶点，将其共价键连到可用于光动力治疗的氟硼二吡咯衍生物上，从而得到了可用于靶向治疗的第三代抗癌光敏剂。本发明以含糖或糖苷的氟硼二吡咯衍生物为研究对象，展开了其体外抗乳腺癌细胞MBA-MD-231的活性研究，筛选出了适合于分子靶向治疗的前药，为糖基化氟硼二吡咯衍生物应用于靶向治疗癌症奠定基础。且此类化合物合成方法比较简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102351865A
公开(公告)日：2012-02-15
申请号：CN201110225664.4
申请日：2011-08-08
Applicant: 福州大学
IPC: C07D487/22 , A61K41/00 , A61K31/506
Abstract: 本发明涉及一种酞菁锌衍生物及其制备方法，所述衍生物的化学式为C56H52N12O8Zn。本发明在酞菁锌大环周边引入带有烷氧长链的嘧啶氧基，增加了其两亲性和生物相容性，提高了光动力活性。并且该酞菁锌衍生物不易聚集，有利于提高细胞摄取率，光动力活性有所提高；其化合物结构单一，不存在异构体，产品容易提纯；合成方法比较简单，副反应少，产率较高，原料易得，成本低，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN113289020B
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202110531251.2
申请日：2021-05-17
Applicant: 福州大学
IPC: A61K45/00 , A61K31/165 , A61K31/352 , A61K31/609 , A61K31/12 , A61P7/02
Abstract: 本发明公开了8种蛋白质二硫键异构酶小分子抑制剂及其在抗血栓形成中的应用。提供了8种分属多种结构类型的蛋白质二硫键异构酶小分子抑制剂及其用途。荧光结合实验及胰岛素还原实验表明8种蛋白质二硫键异构酶小分子抑制剂均能结合在PDI‑b’x结构域而抑制蛋白质二硫键异构酶的活性。取三种黄酮类小分子抑制剂做体内实验，在电刺激诱导的小鼠血栓形成模型中，小分子抑制剂能有效延后小鼠血栓形成时间，表现出好的抗凝效果。
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