公开(公告)号：CN103772397B

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN201410034749.8

申请日：2014-01-25

Applicant: 福州大学

Inventor： 刘见永 ,  薛金萍 ,  袁晓

IPC: C07D487/22 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类哌嗪修饰的酞菁配合物及其制备方法和应用，在金属酞菁大环周边引入哌嗪分子，以增加酞菁的两亲性、生物相容性和靶向性。哌嗪基团中含有两个N原子，当所合成的酞菁配合物进入组织后，如果是正常组织，在光照条件下，哌嗪基团N原子上的孤对电子能淬灭酞菁的单重激发态，从而无单线态氧产生；肿瘤组织中显弱酸性，N被质子化，因而不能淬灭酞菁的单重激发态，这样就能产生单线态氧，杀死肿瘤细胞。基于以上理论，哌嗪基团的引入将能提高酞菁光动力治疗的选择性，减少其对正常组织的损伤。哌嗪修饰酞菁配合物结构单一，不存在异构体，产品容易提纯，成本低，有利于工业化生产。

公开(公告)号：CN103772397A

公开(公告)日：2014-05-07

申请号：CN201410034749.8

申请日：2014-01-25

Applicant: 福州大学

Inventor： 刘见永 ,  薛金萍 ,  袁晓

IPC: C07D487/22 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类哌嗪修饰的酞菁配合物及其制备方法和应用，在金属酞菁大环周边引入哌嗪分子，以增加酞菁的两亲性、生物相容性和靶向性。哌嗪基团中含有两个N原子，当所合成的酞菁配合物进入组织后，如果是正常组织，在光照条件下，哌嗪基团N原子上的孤对电子能淬灭酞菁的单重激发态，从而无单线态氧产生；肿瘤组织中显弱酸性，N被质子化，因而不能淬灭酞菁的单重激发态，这样就能产生单线态氧，杀死肿瘤细胞。基于以上理论，哌嗪基团的引入将能提高酞菁光动力治疗的选择性，减少其对正常组织的损伤。哌嗪修饰酞菁配合物配合物结构单一，不存在异构体，产品容易提纯，成本低，有利于工业化生产。