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公开(公告)号：CN112920210B
公开(公告)日：2022-06-21
申请号：CN202110134499.5
申请日：2021-02-01
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一种红光可激活的光动力治疗‑化疗联用前药及其制备和应用。本发明对化疗药喜树碱20位羟基进行化学修饰，引入含有缩硫酮结构的连接臂，再将其经点击反应共价到氟硼二吡咯光敏剂上，得到一种红光可激活的光动力治疗‑化疗联用前药：喜树碱‑氟硼二吡咯轭合物。同时本发明以喜树碱‑氟硼二吡咯轭合物为研究对象，分别以人肝癌细胞HepG2、人食管癌细胞EC109以及人宫颈癌细胞HeLa为受试细胞株，展开了其体外抗癌活性研究，为喜树碱‑氟硼二吡咯轭合物应用于联合治疗癌症奠定了基础。且此类化合物合成方法比较简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111233907B
公开(公告)日：2021-08-31
申请号：CN202010055337.8
申请日：2020-01-17
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一种谷胱甘肽响应的氟硼二吡咯抗癌光敏剂及其制备。本发明首先制备碘代氟硼二吡咯衍生物和对二甲氨基苯基取代氟硼二吡咯衍生物；前者因为重原子碘的引入，具有高的单线态氧量子产率，可作为光敏剂；后者因为对二甲氨基苯基的引入具有更红的吸收和更弱的荧光发射，是理想的淬灭剂；然后通过含S‑S键的连接臂将光敏剂和淬灭剂共价键连起来，得到谷胱甘肽响应的抗癌光敏剂。该光敏剂可用于荧光成像指导的靶向光动力治疗。该化合物合成方法简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN111233907A
公开(公告)日：2020-06-05
申请号：CN202010055337.8
申请日：2020-01-17
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一种谷胱甘肽响应的氟硼二吡咯抗癌光敏剂及其制备。本发明首先制备碘代氟硼二吡咯衍生物和对二甲氨基苯基取代氟硼二吡咯衍生物；前者因为重原子碘的引入，具有高的单线态氧量子产率，可作为光敏剂；后者因为对二甲氨基苯基的引入具有更红的吸收和更弱的荧光发射，是理想的淬灭剂；然后通过含S-S键的连接臂将光敏剂和淬灭剂共价键连起来，得到谷胱甘肽响应的抗癌光敏剂。该光敏剂可用于荧光成像指导的靶向光动力治疗。该化合物合成方法简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN112920210A
公开(公告)日：2021-06-08
申请号：CN202110134499.5
申请日：2021-02-01
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一种红光可激活的光动力治疗‑化疗联用前药及其制备和应用。本发明对化疗药喜树碱20位羟基进行化学修饰，引入含有缩硫酮结构的连接臂，再将其经点击反应共价到氟硼二吡咯光敏剂上，得到一种红光可激活的光动力治疗‑化疗联用前药：喜树碱‑氟硼二吡咯轭合物。同时本发明以喜树碱‑氟硼二吡咯轭合物为研究对象，分别以人肝癌细胞HepG2、人食管癌细胞EC109以及人宫颈癌细胞HeLa为受试细胞株，展开了其体外抗癌活性研究，为喜树碱‑氟硼二吡咯轭合物应用于联合治疗癌症奠定了基础。且此类化合物合成方法比较简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110054645B
公开(公告)日：2021-05-18
申请号：CN201910442088.5
申请日：2019-05-24
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了二茂铁修饰的谷胱甘肽可激活式氟硼二吡咯光敏剂及其制备。本发明首先制备含有三氟甲基的氟硼二吡咯母体，然后利用亲电取代反应在母体的2,6位引入两个重原子碘，以增加系间窜越的机率和单线态氧的量子产率，再经缩合反应扩大其共轭体系，使其吸收移动至红光区域以便于光动力治疗，最后通过经典的“点击反应”修饰上与S‑S键共价连接的二茂铁基团，进而得到谷胱甘肽可激活式的抗癌光敏剂。该氟硼二吡咯光敏剂衍生物合成方法简便，原料容易获得，成本较低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110054645A
公开(公告)日：2019-07-26
申请号：CN201910442088.5
申请日：2019-05-24
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了二茂铁修饰的谷胱甘肽可激活式氟硼二吡咯光敏剂及其制备。本发明首先制备含有三氟甲基的氟硼二吡咯母体，然后利用亲电取代反应在母体的2,6位引入两个重原子碘，以增加系间窜越的机率和单线态氧的量子产率，再经缩合反应扩大其共轭体系，使其吸收移动至红光区域以便于光动力治疗，最后通过经典的“点击反应”修饰上与S-S键共价连接的二茂铁基团，进而得到谷胱甘肽可激活式的抗癌光敏剂。该氟硼二吡咯光敏剂衍生物合成方法简便，原料容易获得，成本较低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。
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