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公开(公告)号：CN113289020A
公开(公告)日：2021-08-24
申请号：CN202110531251.2
申请日：2021-05-17
Applicant: 福州大学
IPC: A61K45/00 , A61K31/165 , A61K31/352 , A61K31/609 , A61K31/12 , A61P7/02
Abstract: 本发明公开了8种蛋白质二硫键异构酶小分子抑制剂及其在抗血栓形成中的应用。提供了8种分属多种结构类型的蛋白质二硫键异构酶小分子抑制剂及其用途。荧光结合实验及胰岛素还原实验表明8种蛋白质二硫键异构酶小分子抑制剂均能结合在PDI‑b’x结构域而抑制蛋白质二硫键异构酶的活性。取三种黄酮类小分子抑制剂做体内实验，在电刺激诱导的小鼠血栓形成模型中，小分子抑制剂能有效延后小鼠血栓形成时间，表现出好的抗凝效果。
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公开(公告)号：CN113350355B
公开(公告)日：2023-03-03
申请号：CN202110693899.X
申请日：2021-06-22
Applicant: 福州大学
IPC: A61K31/517 , A61K31/437 , A61K45/06 , A61P7/02
Abstract: 本发明公开了小分子化合物GSK923295和伊斯平斯作为重组组织型纤溶酶原激活物激动剂（tPA）在制备溶栓药物中的应用，其首次发现GSK923295和伊斯平斯具有提高重组tPA的酶活性的效果，能够提高tPA类溶栓药物的溶栓活性，因而可作为其辅助成分用于开发治疗血栓性疾病的药物，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN114869894A
公开(公告)日：2022-08-09
申请号：CN202210503271.3
申请日：2022-05-10
Applicant: 福州大学
IPC: A61K31/554 , A61K31/64 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明公开了一种小分子化合物在制备作为尿激酶受体抑制剂药物中的应用。所述的小分子化合物为地尔硫卓或格列本脲。本发明首次发现地尔硫卓和格列本脲具有尿激酶受体（uPAR）抑制活性，可应用于制备用于治疗尿激酶和/或尿激酶受体的病理性过度表达有关的疾病的药物，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN113350355A
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN202110693899.X
申请日：2021-06-22
Applicant: 福州大学
IPC: A61K31/517 , A61K31/437 , A61K45/06 , A61P7/02
Abstract: 本发明公开了小分子化合物GSK923295和伊斯平斯作为重组组织型纤溶酶原激活物激动剂（tPA）在制备溶栓药物中的应用，其首次发现GSK923295和伊斯平斯具有提高重组tPA的酶活性的效果，能够提高tPA类溶栓药物的溶栓活性，因而可作为其辅助成分用于开发治疗血栓性疾病的药物，具有广泛的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110922451A
公开(公告)日：2020-03-27
申请号：CN201911246911.1
申请日：2019-12-09
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一种卟啉修饰的的穿膜肽及其制备和应用，属于抗肿瘤药物设计、合成技术领域。本发明利用焦脱镁叶绿素a的羧基，通过酰胺化将其链接在氨基暴露的穿膜肽上。利用卟啉衍生物焦脱镁叶绿素a与血卟啉类似的性质，能嵌入人血清白蛋白的空腔中，从而延长多肽在体内的循环时间，结合卟啉的光动力作用，对肿瘤起到更加高效的杀伤作用。该化合物合成方法简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN107760660B
公开(公告)日：2020-10-02
申请号：CN201711332797.5
申请日：2017-12-13
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明提供一种组织型纤溶酶原激活剂突变体及其应用，该突变体包括A146位点是一个全新的突变位点，包括A146在内至少一个及以上氨基酸残基的取代、缺失或添加。本发明突变体，具有显著抵抗被其内源性抑制剂（PAI‑1）抑制的能力和增强的激活纤溶酶原的能力。可以应用于制备治疗血栓性疾病的药物，包括急性心肌梗塞、急性肺栓塞、脑卒中、及静脉血栓等疾病。
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公开(公告)号：CN113289020B
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202110531251.2
申请日：2021-05-17
Applicant: 福州大学
IPC: A61K45/00 , A61K31/165 , A61K31/352 , A61K31/609 , A61K31/12 , A61P7/02
Abstract: 本发明公开了8种蛋白质二硫键异构酶小分子抑制剂及其在抗血栓形成中的应用。提供了8种分属多种结构类型的蛋白质二硫键异构酶小分子抑制剂及其用途。荧光结合实验及胰岛素还原实验表明8种蛋白质二硫键异构酶小分子抑制剂均能结合在PDI‑b’x结构域而抑制蛋白质二硫键异构酶的活性。取三种黄酮类小分子抑制剂做体内实验，在电刺激诱导的小鼠血栓形成模型中，小分子抑制剂能有效延后小鼠血栓形成时间，表现出好的抗凝效果。
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公开(公告)号：CN114656477A
公开(公告)日：2022-06-24
申请号：CN202210310291.9
申请日：2022-03-28
Applicant: 福州大学
IPC: C07D491/22 , A61P35/00 , A61K31/4375
Abstract: 本发明公开了一种硫化氢响应的SN‑38前药，其是以SN‑38为原料，通过和1‑溴‑2,4‑二硝基苯的亲核反应得到目标产物BDD‑SN38。该化疗前药能监测SN‑38的释放，降低对于正常细胞的毒性。
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公开(公告)号：CN107760660A
公开(公告)日：2018-03-06
申请号：CN201711332797.5
申请日：2017-12-13
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明提供一种组织型纤溶酶原激活剂突变体及其应用，该突变体包括A146位点是一个全新的突变位点，包括A146在内至少一个及以上氨基酸残基的取代、缺失或添加。本发明突变体，具有显著抵抗被其内源性抑制剂（PAI-1）抑制的能力和增强的激活纤溶酶原的能力。可以应用于制备治疗血栓性疾病的药物，包括急性心肌梗塞、急性肺栓塞、脑卒中、及静脉血栓等疾病。
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