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公开(公告)号：CN103755753B
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201410034648.0
申请日：2014-01-25
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一类糖基化氟硼二吡咯衍生物及其制备方法和应用。本专利利用葡萄糖及其糖苷作为作用靶点，将其共价键连到可用于光动力治疗的氟硼二吡咯衍生物上，从而得到了可用于靶向治疗的第三代抗癌光敏剂。本发明以含糖或糖苷的氟硼二吡咯衍生物为研究对象，展开了其体外抗乳腺癌细胞MBA-MD-231的活性研究，筛选出了适合于分子靶向治疗的前药，为糖基化氟硼二吡咯衍生物应用于靶向治疗癌症奠定基础。且此类化合物合成方法比较简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103755753A
公开(公告)日：2014-04-30
申请号：CN201410034648.0
申请日：2014-01-25
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一类糖基化氟硼二吡咯衍生物及其制备方法和应用。本发明利用葡萄糖及其糖苷作为作用靶点，将其共价键连到可用于光动力治疗的氟硼二吡咯衍生物上，从而得到了可用于靶向治疗的第三代抗癌光敏剂。本发明以含糖或糖苷的氟硼二吡咯衍生物为研究对象，展开了其体外抗乳腺癌细胞MBA-MD-231的活性研究，筛选出了适合于分子靶向治疗的前药，为糖基化氟硼二吡咯衍生物应用于靶向治疗癌症奠定基础。且此类化合物合成方法比较简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105418643B
公开(公告)日：2017-10-20
申请号：CN201510965995.X
申请日：2015-12-22
Applicant: 福州大学
IPC: C07D519/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种双边生物素‑酞菁锌轭合物及其制备和应用。本发明利用生物素—细胞促进生长因子（它是细胞维持正常功能、生长和繁殖的关键微量营养物质）作为肿瘤靶点，将其共价连接到可用于光动力治疗的酞菁锌光敏剂上，从而得到了可用于靶向治疗的第三代抗癌光敏剂。同时本发明以该生物素取代酞菁锌衍生物为研究对象，分别以人乳腺癌细胞MCF‑7和人胚肺成纤维细胞HELF为受试细胞株，展开了其体外抗癌活性研究，筛选出适合于分子靶向治疗的前药，为生物素取代酞菁锌衍生物应用于靶向治疗癌症奠定了基础。且此类化合物合成方法比较简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104311566B
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201410486382.3
申请日：2014-09-22
Applicant: 福州大学
IPC: C07D487/22 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了水溶性酞菁锌光敏剂的制备方法及其在抗肿瘤方面的应用。由低聚乙二醇将吗啉或哌嗪季铵盐和酞菁母环共轭相连，制得水溶性的酞菁锌光敏剂。低聚乙二醇链以及季铵盐的引入提高了酞菁锌光敏剂的两亲性和水溶性，有利于药物在生物体内的代谢和细胞对药物的摄取。通过各种方法对化合物分子的结构和纯度进行了表征，并且还研究了所合成的光敏剂的离体抗肿瘤活性，为水溶性酞菁锌衍生物的应用提供了参考。合成方法简单且产率高，副反应少，原料易得，成本低，纯化步骤简单，有利于实际应用和工业化生产。
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公开(公告)号：CN104311566A
公开(公告)日：2015-01-28
申请号：CN201410486382.3
申请日：2014-09-22
Applicant: 福州大学
IPC: C07D487/22 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了水溶性酞菁锌光敏剂的制备方法及其在抗肿瘤方面的应用。由低聚乙二醇将吗啉或哌嗪季铵盐和酞菁母环共轭相连，制得水溶性的酞菁锌光敏剂。低聚乙二醇链以及季铵盐的引入提高了酞菁锌光敏剂的两亲性和水溶性，有利于药物在生物体内的代谢和细胞对药物的摄取。通过各种方法对化合物分子的结构和纯度进行了表征，并且还研究了所合成的光敏剂的离体抗肿瘤活性，为水溶性酞菁锌衍生物的应用提供了参考。合成方法简单且产率高，副反应少，原料易得，成本低，纯化步骤简单，有利于实际应用和工业化生产。
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公开(公告)号：CN105418643A
公开(公告)日：2016-03-23
申请号：CN201510965995.X
申请日：2015-12-22
Applicant: 福州大学
IPC: C07D519/00 , A61P35/00
CPC classification number: C07D519/00 , C07B2200/13
Abstract: 本发明公开了一种双边生物素-酞菁锌轭合物及其制备和应用。本发明利用生物素——细胞促进生长因子（它是细胞维持正常功能、生长和繁殖的关键微量营养物质）作为肿瘤靶点，将其共价连接到可用于光动力治疗的酞菁锌光敏剂上，从而得到了可用于靶向治疗的第三代抗癌光敏剂。同时本发明以该生物素取代酞菁锌衍生物为研究对象，分别以人乳腺癌细胞MCF-7和人胚肺成纤维细胞HELF为受试细胞株，展开了其体外抗癌活性研究，筛选出适合于分子靶向治疗的前药，为生物素取代酞菁锌衍生物应用于靶向治疗癌症奠定了基础。且此类化合物合成方法比较简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104387412B
公开(公告)日：2016-01-06
申请号：CN201410780416.X
申请日：2014-12-17
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了埃罗替尼修饰的氟硼二吡咯衍生物及其制备和应用。本发明利用埃罗替尼这种已上市的小分子抑制剂作为肿瘤靶点，将其通过点击反应共价连接到可用于光动力治疗的氟硼二吡咯光敏剂上，从而得到了可用于靶向治疗的第三代抗癌光敏剂：双埃罗替尼修饰的氟硼二吡咯衍生物和单埃罗替尼修饰的氟硼二吡咯衍生物。同时本发明以埃罗替尼修饰的氟硼二吡咯衍生物为研究对象，分别以人体肝癌细胞HepG2和人胚肺成纤维细胞HELF为受试细胞株，展开了其体外抗癌活性研究，筛选出适合于分子靶向治疗的前药，为埃罗替尼修饰的氟硼二吡咯衍生物应用于靶向治疗癌症奠定了基础。且此类化合物合成方法比较简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104387412A
公开(公告)日：2015-03-04
申请号：CN201410780416.X
申请日：2014-12-17
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了埃罗替尼修饰的氟硼二吡咯衍生物及其制备和应用。本发明利用埃罗替尼这种已上市的小分子抑制剂作为肿瘤靶点，将其通过点击反应共价连接到可用于光动力治疗的氟硼二吡咯光敏剂上，从而得到了可用于靶向治疗的第三代抗癌光敏剂：双埃罗替尼修饰的氟硼二吡咯衍生物和单埃罗替尼修饰的氟硼二吡咯衍生物。同时本发明以埃罗替尼修饰的氟硼二吡咯衍生物为研究对象，分别以人体肝癌细胞HepG2和人胚肺成纤维细胞HELF为受试细胞株，展开了其体外抗癌活性研究，筛选出适合于分子靶向治疗的前药，为埃罗替尼修饰的氟硼二吡咯衍生物应用于靶向治疗癌症奠定了基础。且此类化合物合成方法比较简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。
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