公开(公告)号：CN110590802A

公开(公告)日：2019-12-20

申请号：CN201910880764.7

申请日：2019-09-18

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 林星辉 ,  陈伟 ,  郑玲辉 ,  王冠 ,  李俊宇

IPC: C07D493/18 ,  C07D493/20 ,  B01J19/00

Abstract: 本发明提供了一种青蒿素(VI)的化学半合成方法，具体步骤为：(1)二氢青蒿酸(I)与草酰氯(II)反应生成二氢青蒿酰氯(III)；(2)二氢青蒿酰氯(III)与二氢青蒿酸(I)通过酰化反应生成二氢青蒿酸酐(IV)；(3)二氢青蒿酸酐(IV)利用微通道反应器进行光氧化反应、氧化重排反应制得目标产物青蒿素(VI)。与现有技术相比，本发明具有产品收率高、纯度好、工艺稳定、反应条件温和、易于工业化生产等优势。

公开(公告)号：CN110590802B

公开(公告)日：2021-02-02

申请号：CN201910880764.7

申请日：2019-09-18

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 林星辉 ,  陈伟 ,  郑玲辉 ,  王冠 ,  李俊宇

IPC: C07D493/18 ,  C07D493/20 ,  B01J19/00

Abstract: 本发明提供了一种青蒿素(VI)的化学半合成方法，具体步骤为：(1)二氢青蒿酸(I)与草酰氯(II)反应生成二氢青蒿酰氯(III)；(2)二氢青蒿酰氯(III)与二氢青蒿酸(I)通过酰化反应生成二氢青蒿酸酐(IV)；(3)二氢青蒿酸酐(IV)利用微通道反应器进行光氧化反应、氧化重排反应制得目标产物青蒿素(VI)。与现有技术相比，本发明具有产品收率高、纯度好、工艺稳定、反应条件温和、易于工业化生产等优势。