公开(公告)号：CN102532109B

公开(公告)日：2015-05-13

申请号：CN201010606387.7

申请日：2010-12-27

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 朱国荣 ,  颜军 ,  柳志炜 ,  叶德

IPC: C07D405/10 ,  C07F5/02 ,  C07D239/94 ,  C07C255/61 ,  C07C253/30

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 一种新的拉帕替尼及其二对甲苯磺酸盐一水合物的制备方法，以及相关中间体N-[3-氯-4-[(3-氟苄基)氧]苯基]-6-卤-喹唑啉-4-胺和5-[(2’-甲磺酰乙基氨基)甲基]-2-呋喃硼酸的合成。该方法包括脒化、缩合、还原胺化、suzuki偶联和成盐纯化等反应步骤。该方法避免了不稳定的中间体的制备，以及污染和危险性大的氯代试剂的使用；具有产物纯度高、操作简单，反应产生的废液废气少，后处理方便等优点。

公开(公告)号：CN102557977B

公开(公告)日：2014-07-30

申请号：CN201010603059.1

申请日：2010-12-20

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 颜军 ,  朱国荣 ,  叶德 ,  柳志炜

IPC: C07C229/64 ,  C07C227/04 ,  C07C205/59 ,  C07C205/44 ,  C07C201/12 ,  C07C201/08 ,  C07D239/94 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种化学合成药物的工艺，特别涉及一种抗肿瘤药物盐酸埃罗替尼(Erlotinib Hydrochloride)的合成新工艺及新的中间体，该工艺起始原料廉价易得，反应过程中条件温和，无特殊要求的装置，可适合产业化生产。

公开(公告)号：CN102557977A

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：CN201010603059.1

申请日：2010-12-20

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 颜军 ,  朱国荣 ,  叶德 ,  柳志炜

IPC: C07C229/64 ,  C07C227/04 ,  C07C205/59 ,  C07C205/44 ,  C07C201/12 ,  C07C201/08 ,  C07D239/94 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种化学合成药物的工艺，特别涉及一种抗肿瘤药物盐酸埃罗替尼(Erlotinib Hydrochloride)的合成新工艺及新的中间体，该工艺起始原料廉价易得，反应过程中条件温和，无特殊要求的装置，可适合产业化生产。

公开(公告)号：CN102532109A

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN201010606387.7

申请日：2010-12-27

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 朱国荣 ,  颜军 ,  柳志炜 ,  叶德

IPC: C07D405/10 ,  C07F5/02 ,  C07D239/94 ,  C07C255/61 ,  C07C253/30

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 一种新的拉帕替尼及其二对甲苯磺酸盐一水合物的制备方法，以及相关中间体N-[3-氯-4-[(3-氟苄基)氧]苯基]-6-卤-喹唑啉-4-胺和5-[(2’-甲磺酰乙基氨基)甲基]-2-呋喃硼酸的合成。该方法包括脒化、缩合、还原胺化、suzuki偶联和成盐纯化等反应步骤。该方法避免了不稳定的中间体的制备，以及污染和危险性大的氯代试剂的使用；具有产物纯度高、操作简单，反应产生的废液废气少，后处理方便等优点。