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公开(公告)号：CN103360342B
公开(公告)日：2015-12-16
申请号：CN201210101908.2
申请日：2012-04-09
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D295/13 , C07D239/47 , A61K31/495 , A61K31/506 , A61P25/04 , A61P25/24 , A61P29/02
CPC classification number: C07D295/13 , A61K31/495 , C07D239/34 , C07D239/47 , C07D295/125
Abstract: 本发明公开了一种3-氰基苯胺烷基芳基哌嗪衍生物及在制备药物中的应用，本发明公开的3-氰基苯胺烷基芳基哌嗪衍生物具有非常有用的药学性质及良好的耐受性，尤其是作为新型镇痛、新型抗抑郁药物，以及新型的镇痛和抗抑郁药物的应用。该类化合物为具有5-羟色胺调解的中枢镇痛剂，同时也是具有5-羟色胺调解的新型抗抑郁剂。该类化合物还具有较小的毒副作用和较高的安全范围。3-氰基苯胺烷基芳基哌嗪衍生物，为具有式(III)所示的化合物或其游离碱或盐。
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公开(公告)号：CN103360342A
公开(公告)日：2013-10-23
申请号：CN201210101908.2
申请日：2012-04-09
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D295/13 , C07D239/47 , A61K31/495 , A61K31/506 , A61P25/04 , A61P25/24 , A61P29/02
CPC classification number: C07D295/13 , A61K31/495 , C07D239/34 , C07D239/47 , C07D295/125
Abstract: 本发明公开了一种3-氰基苯胺烷基芳基哌嗪衍生物及在制备药物中的应用，本发明公开的3-氰基苯胺烷基芳基哌嗪衍生物具有非常有用的药学性质及良好的耐受性，尤其是作为新型镇痛、新型抗抑郁药物，以及新型的镇痛和抗抑郁药物的应用。该类化合物为具有5-羟色胺调解的中枢镇痛剂，同时也是具有5-羟色胺调解的新型抗抑郁剂。该类化合物还具有较小的毒副作用和较高的安全范围。3-氰基苯胺烷基芳基哌嗪衍生物，为具有式(III)所示的化合物或其游离碱或盐：
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公开(公告)号：CN113754580B
公开(公告)日：2023-04-25
申请号：CN202010506972.3
申请日：2020-06-05
Applicant: 上海中泽医药科技有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D213/74 , C07D405/14 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D213/87 , C07D401/04 , C07D409/14 , C07D409/04 , A61K31/5377 , A61P25/18
Abstract: 本发明公开了一种吡啶吗啉类化合物、其制备方法及其应用。本发明提供了一种如式I所示的吡啶吗啉类化合物、其药学上可接受的盐或其药学上可接受的盐的水合物，以上化合物可作为D2、D3或5‑HT2A中的一种或多种的拮抗剂，并用于制备治疗精神分裂症的药物。
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公开(公告)号：CN107793350B
公开(公告)日：2021-06-04
申请号：CN201610801210.X
申请日：2016-09-05
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D211/98 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P25/18
Abstract: 本发明公开了一种芳乙基哌啶基衍生物及其在抗精神分裂症中的应用。药理实验结果表明，本发明涉及的芳乙基哌啶类化合物，对多巴胺D2、D3、5‑HT1A、5‑HT2A受体具较高亲和力，对D3/D2受体选择性良好。体内试验结果表明，优选化合物具良好抗精神分裂症作用，急性毒性较低，安全性较高，药代特性好，具有作为高效低毒新型抗精神神经性疾病新药的开发价值。所述芳乙基哌啶类化合物为具有如结构通式(I)所示的化合物或其盐或盐的水合物：
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公开(公告)号：CN111269203A
公开(公告)日：2020-06-12
申请号：CN201811475559.4
申请日：2018-12-04
Applicant: 上海中泽医药科技有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D307/68 , C07D417/12 , A61P25/18
Abstract: 本发明公开了一种N-环己基-呋喃-2-甲酰胺类化合物及制法和应用，本发明的N-环己基-呋喃-2-甲酰胺类化合物，可用于制备抗精神分裂药物SIPI6398，与现有技术及报道文献相比，具有如下显著优点：1、以本发明的N-环己基-呋喃-2-甲酰胺类化合物合成SIPI6398无需经接保护基和脱除保护基反应过程，原子经济性高；2、以本发明的N-环己基-呋喃-2-甲酰胺类化合物制备SIPI6398，原料价廉易得，成本低，反应条件温和，收率稳定，操作简便，三废污染少及易于工业化生产，所述的N-环己基-呋喃-2-甲酰胺类化合物，为具有以下结构通式(I)的化合物：
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105367565A
公开(公告)日：2016-03-02
申请号：CN201410410220.1
申请日：2014-08-20
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D417/12 , C07D275/04 , C07D417/14 , C07D413/14 , C07D263/20 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/454 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/30 , A61P25/28 , A61P25/04 , A61P25/16
Abstract: 本发明公开了一种哌嗪(啶)环己基衍生物及其治疗精神神经疾病的应用。药理实验结果表明，本发明涉及的哌嗪(啶)环己基衍生物，对多巴胺D2、D3和五羟色胺5-HT1A、5-HT2A受体具较高亲和力；对D3/D2受体选择性良好，对5-HT1A/5-HT2A受体选择性较好；对α受体具较低亲和力。体内试验结果表明，优选化合物具良好抗精神分裂症作用，药代特性良好，副作用、急性毒性较低，安全性较高，具有作为新型高效低毒抗精神神经性疾病药物的开发价值。所述哌嗪(啶)环己基衍生物为具有如结构通式(I)所示的化合物或其几何异构体、光学异构体、盐、水合物或溶剂化物。
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公开(公告)号：CN104496854A
公开(公告)日：2015-04-08
申请号：CN201510005984.7
申请日：2015-01-06
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C275/26 , C07C309/66 , C07C309/73 , C07C273/18 , C07C303/28 , C07D295/135
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种3-环己基-1,1-二甲基脲类化合物及其制备方法和应用，所述的3-环己基-1,1-二甲基脲类化合物，用于制备抗精神分裂药物卡利拉嗪，与现有技术及报道文献相比，无需脱保护基，如脱Boc基团，原子经济性高，原料价廉易得、反应条件温和、收率稳定、操作简便，产品质量可控，纯度高，三废污染少及易于工业化生产等显著优点。结构通式如(I)所示：。
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公开(公告)号：CN107793408B
公开(公告)日：2020-12-08
申请号：CN201610801391.6
申请日：2016-09-05
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D417/12 , C07D413/14 , A61K31/496 , A61K31/4545 , A61P25/18
Abstract: 本发明公开了一种哌啶氨基类化合物及其在抗精神分裂症中的应用。药理实验结果表明，本发明涉及的哌啶氨基类化合物，水溶性良好，对多巴胺D2、D3、5‑HT1A、5‑HT2A受体具高的亲和力，对D3/D2受体选择性良好。体内试验结果表明，优选化合物具良好抗精神分裂症作用，急性毒性较低，安全性较高，药代特性好，具有作为高效低毒新型抗精神神经性疾病新药的开发价值。所述哌啶氨基类化合物为具有如结构通式(I)所示的化合物或其盐或盐的水合物：
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公开(公告)号：CN103130737A
公开(公告)日：2013-06-05
申请号：CN201210506864.1
申请日：2012-12-03
Applicant: 江苏恒谊药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D275/04 , C07D417/12 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/04 , A61P25/22 , A61P25/16
Abstract: 本发明公开了一种环己烷胺类化合物及其作为抗精神分裂症药物的应用，本发明的环己烷胺类化合物，对多巴胺D3受体和5-HT1A具有较高的亲和力，且代表化合物具有D3/D2受体高度选择性。体内试验表明，I-1等代表化合物能显著改善阿朴吗啡模型、MK-801模型小鼠的相关症状。本发明涉及的化合物具有良好的抗精神分裂症作用，其急性毒性较低，安全性较高，具有作为高效低毒新型抗精神神经性疾病新药的开发价值。所述环己烷胺类化合物为具有如结构通式(I)所示的化合物或其几何异构体、游离碱、水合物或盐。
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公开(公告)号：CN107793408A
公开(公告)日：2018-03-13
申请号：CN201610801391.6
申请日：2016-09-05
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D417/12 , C07D413/14 , A61K31/496 , A61K31/4545 , A61P25/18
Abstract: 本发明公开了一种哌啶氨基类化合物及其在抗精神分裂症中的应用。药理实验结果表明，本发明涉及的哌啶氨基类化合物，水溶性良好，对多巴胺D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受体具高的亲和力，对D3/D2受体选择性良好。体内试验结果表明，优选化合物具良好抗精神分裂症作用，急性毒性较低，安全性较高，药代特性好，具有作为高效低毒新型抗精神神经性疾病新药的开发价值。所述哌啶氨基类化合物为具有如结构通式(I)所示的化合物或其盐或盐的水合物：
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