公开(公告)号：CN113754580B

公开(公告)日：2023-04-25

申请号：CN202010506972.3

申请日：2020-06-05

Applicant: 上海中泽医药科技有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  齐阳历 ,  陈晓文 ,  许珺玮 ,  袁睿翔 ,  浦强

IPC: C07D213/74 ,  C07D405/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D213/87 ,  C07D401/04 ,  C07D409/14 ,  C07D409/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/18

Abstract: 本发明公开了一种吡啶吗啉类化合物、其制备方法及其应用。本发明提供了一种如式I所示的吡啶吗啉类化合物、其药学上可接受的盐或其药学上可接受的盐的水合物，以上化合物可作为D2、D3或5‑HT2A中的一种或多种的拮抗剂，并用于制备治疗精神分裂症的药物。

公开(公告)号：CN113754580A

公开(公告)日：2021-12-07

申请号：CN202010506972.3

申请日：2020-06-05

Applicant: 上海中泽医药科技有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  齐阳历 ,  陈晓文 ,  许珺玮 ,  袁睿翔 ,  浦强

IPC: C07D213/74 ,  C07D405/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D213/87 ,  C07D401/04 ,  C07D409/14 ,  C07D409/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/18

Abstract: 本发明公开了一种吡啶吗啉类化合物、其制备方法及其应用。本发明提供了一种如式I所示的吡啶吗啉类化合物、其药学上可接受的盐或其药学上可接受的盐的水合物，以上化合物可作为D2、D3或5‑HT2A中的一种或多种的拮抗剂，并用于制备治疗精神分裂症的药物。

公开(公告)号：CN111499640A

公开(公告)日：2020-08-07

申请号：CN201910101113.3

申请日：2019-01-31

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李建其 ,  陈晓文 ,  阮乐军 ,  齐阳历 ,  许珺玮

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种哌嗪并三唑类衍生物的手性拆分方法，包括如下步骤：以手性酸为拆分试剂，将消旋体化合物(I)与手性酸发生酸碱成盐反应，得到非对映异构体的混合物，然后从该混合物中收集单一的手性异构体，再经碱性条件下游离，得到结构通式II的R构型的哌嗪并三唑类衍生物。本发明较手性合成及手性柱分离制备方法，原料易得，操作简便，光学纯度高、制备成本低、绿色环保，易于工业化规模制备。消旋体化合物(I)和R构型化合物(II)的结构通式如下：