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公开(公告)号：CN111269203A
公开(公告)日：2020-06-12
申请号：CN201811475559.4
申请日：2018-12-04
Applicant: 上海中泽医药科技有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D307/68 , C07D417/12 , A61P25/18
Abstract: 本发明公开了一种N-环己基-呋喃-2-甲酰胺类化合物及制法和应用，本发明的N-环己基-呋喃-2-甲酰胺类化合物，可用于制备抗精神分裂药物SIPI6398，与现有技术及报道文献相比，具有如下显著优点：1、以本发明的N-环己基-呋喃-2-甲酰胺类化合物合成SIPI6398无需经接保护基和脱除保护基反应过程，原子经济性高；2、以本发明的N-环己基-呋喃-2-甲酰胺类化合物制备SIPI6398，原料价廉易得，成本低，反应条件温和，收率稳定，操作简便，三废污染少及易于工业化生产，所述的N-环己基-呋喃-2-甲酰胺类化合物，为具有以下结构通式(I)的化合物：
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公开(公告)号：CN112279846B
公开(公告)日：2022-05-06
申请号：CN201910674920.4
申请日：2019-07-25
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D417/14
Abstract: 本发明公开了一种制备硫酸艾沙康唑鎓的方法，包括如下步骤：将式6化合物在有机溶剂水溶液中，与苯乙烯系硫酸氢阴离子交换树脂交换离子后，分液，然后从水相中，收集所述的硫酸艾沙康唑鎓(1)。所述的离子交换树脂为阴离子交换树脂，本发明使用苯乙烯系硫酸氢阴离子交换树脂实现艾沙康唑鎓的碘盐或氢氧化物转化为硫酸氢盐的方法，避免了多硫酸盐的形成，工艺操作简单，无需经柱层析纯化及重结晶操作，产物纯度达到药用要求。反应通式如下：
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公开(公告)号：CN110498761A
公开(公告)日：2019-11-26
申请号：CN201810477490.2
申请日：2018-05-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D211/58 , C07D295/182 , C07D241/04 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61P9/10 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一种乙酰金刚烷胺哌嗪(啶)类化合物作为脑神经保护剂的应用，所述的乙酰金刚烷胺哌嗪(啶)类化合物结构新颖，作为脑神经保护剂使用取得了预料不到的技术效果。所述化合物及其药用制剂对于治疗脑卒中及相关疾病有很好的疗效，急性毒性低且不存在潜在心脏毒性风险，药代特征理想，与现有药物相比显示了突出的技术效果及实质的科学进步。所述乙酰金刚烷胺哌嗪(啶)类化合物，为式(I)所示的化合物及其药学上可接受的盐：
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公开(公告)号：CN105085396A
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201410190922.3
申请日：2014-05-07
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D215/227
CPC classification number: C07D215/227
Abstract: 本发明公开了一种用于制备贝达喹啉的中间体及其制备方法，本发明的优势在于：避免了中间体中的α位氢和烯醇化，减少了副反应的发生，提高了原料的转化率和反应的总收率，适合大规模工业化生产。用于制备贝达喹啉的中间体，其特征在于，为具有式(9)结构式的化合物或其光学异构体：
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公开(公告)号：CN109467554B
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN201710799221.3
申请日：2017-09-07
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D417/12 , C07D417/14 , C07D413/14 , A61K31/496 , A61K31/4439 , A61P25/24
Abstract: 本发明公开了一类吲哚‑芳杂环哌嗪(啶)类化合物或其可药用的盐，具有以下结构:该类化合物以及包含其的组合物对5‑HT再摄取、5‑HT1A受体以及5‑HT7受体均具有活性，可将其应用于制备新型抗抑郁症药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113045532A
公开(公告)日：2021-06-29
申请号：CN201911362933.4
申请日：2019-12-26
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D317/32 , C07C67/333 , C07C69/732 , C07C27/02 , C07C57/58
Abstract: 本发明公开了一种用于制备S‑氟比洛芬的中间体及其制备方法和应用。本发明提供了一种S‑氟比洛芬的制备方法，其包括如下步骤，在溶剂中，在碱的存在下，将如式IV所示的羧酸酯类化合物进行如下所示的水解反应，得到S‑氟比洛芬即可；其中，R1和R2独立地为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基。采用本发明提供的中间体及反应路线，各步反应收率较高，制备得到的S‑氟比洛芬收率和纯度较高；每一步的反应物料价廉易得，亦避免使用了价格较高的酶或者不对称催化剂；操作简单，反应可在常规设备下进行，提供了放大的可能性，易于工业化；该路线所产生的三废较少，环境友好性好。
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公开(公告)号：CN112209917A
公开(公告)日：2021-01-12
申请号：CN201910612518.3
申请日：2019-07-09
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D401/12 , C07D409/12 , C07D209/16 , C07D209/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/14 , C07D401/06 , A61P25/24 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/415 , A61K31/454 , A61K31/506
Abstract: 本发明公开了一种杂环取代苯基哌嗪(啶)类衍生物在抗抑郁药物中的应用，本发明化合物对5‑HT再摄取、5‑HT1A及5‑HT7两种受体具有良好的抑制活性，化合物体内抗抑郁活性好，具有认知功能改善作用且动物体内耐受性好。所述的杂环取代苯基哌嗪(啶)类衍生物为具有结构通式(I)所示的化合物或其可药用的盐：
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公开(公告)号：CN105693610B
公开(公告)日：2019-01-11
申请号：CN201410709909.4
申请日：2014-11-28
Applicant: 国药集团宜宾制药有限责任公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D223/16 , C07C215/08 , C07C213/08
Abstract: 本发明公开了一种氯卡色林中间体(R，S)‑8‑氯‑1‑甲基‑2,3,4,5‑四氢‑1H‑3‑苯并氮杂卓的制备方法，包括如下步骤：(1)将化合物1和化合物2在硼酸的催化下脱水生成酰胺3；(2)中间体3经硼烷二甲硫醚络合物还原得到化合物4；(3)化合物4在三氯化铝的条件下直接关环，生成氯卡色林中间体(R，S)‑8‑氯‑1‑甲基‑2,3,4,5‑四氢‑1H‑3‑苯并氮杂卓化合物6；本发明避免了昂贵试剂3,4,5‑三甲氧基苯硼酸的使用，降低了成本；避免了氯化亚砜的使用，对环境更友好；减少了羟基氯代的步骤，工艺更简洁；提高了原料的转化率和反应的总收率，化合物6的收率从专利的60％提高到了82％，适合大规模工业化生产。反应式如下：
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公开(公告)号：CN105085396B
公开(公告)日：2017-08-08
申请号：CN201410190922.3
申请日：2014-05-07
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D215/227
Abstract: 本发明公开了一种用于制备贝达喹啉的中间体及其制备方法，本发明的优势在于：避免了中间体中的α位氢和烯醇化，减少了副反应的发生，提高了原料的转化率和反应的总收率，适合大规模工业化生产。用于制备贝达喹啉的中间体，其特征在于，为具有式(9)结构式的化合物或其光学异构体：
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公开(公告)号：CN107793350B
公开(公告)日：2021-06-04
申请号：CN201610801210.X
申请日：2016-09-05
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D211/98 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P25/18
Abstract: 本发明公开了一种芳乙基哌啶基衍生物及其在抗精神分裂症中的应用。药理实验结果表明，本发明涉及的芳乙基哌啶类化合物，对多巴胺D2、D3、5‑HT1A、5‑HT2A受体具较高亲和力，对D3/D2受体选择性良好。体内试验结果表明，优选化合物具良好抗精神分裂症作用，急性毒性较低，安全性较高，药代特性好，具有作为高效低毒新型抗精神神经性疾病新药的开发价值。所述芳乙基哌啶类化合物为具有如结构通式(I)所示的化合物或其盐或盐的水合物：
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