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公开(公告)号:CN103360342B
公开(公告)日:2015-12-16
申请号:CN201210101908.2
申请日:2012-04-09
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D295/13 , C07D239/47 , A61K31/495 , A61K31/506 , A61P25/04 , A61P25/24 , A61P29/02
CPC classification number: C07D295/13 , A61K31/495 , C07D239/34 , C07D239/47 , C07D295/125
Abstract: 本发明公开了一种3-氰基苯胺烷基芳基哌嗪衍生物及在制备药物中的应用,本发明公开的3-氰基苯胺烷基芳基哌嗪衍生物具有非常有用的药学性质及良好的耐受性,尤其是作为新型镇痛、新型抗抑郁药物,以及新型的镇痛和抗抑郁药物的应用。该类化合物为具有5-羟色胺调解的中枢镇痛剂,同时也是具有5-羟色胺调解的新型抗抑郁剂。该类化合物还具有较小的毒副作用和较高的安全范围。3-氰基苯胺烷基芳基哌嗪衍生物,为具有式(III)所示的化合物或其游离碱或盐。
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公开(公告)号:CN103360342A
公开(公告)日:2013-10-23
申请号:CN201210101908.2
申请日:2012-04-09
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D295/13 , C07D239/47 , A61K31/495 , A61K31/506 , A61P25/04 , A61P25/24 , A61P29/02
CPC classification number: C07D295/13 , A61K31/495 , C07D239/34 , C07D239/47 , C07D295/125
Abstract: 本发明公开了一种3-氰基苯胺烷基芳基哌嗪衍生物及在制备药物中的应用,本发明公开的3-氰基苯胺烷基芳基哌嗪衍生物具有非常有用的药学性质及良好的耐受性,尤其是作为新型镇痛、新型抗抑郁药物,以及新型的镇痛和抗抑郁药物的应用。该类化合物为具有5-羟色胺调解的中枢镇痛剂,同时也是具有5-羟色胺调解的新型抗抑郁剂。该类化合物还具有较小的毒副作用和较高的安全范围。3-氰基苯胺烷基芳基哌嗪衍生物,为具有式(III)所示的化合物或其游离碱或盐:
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公开(公告)号:CN102241664B
公开(公告)日:2014-11-12
申请号:CN201010174743.2
申请日:2010-05-13
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D333/58 , C07D295/13 , C07D295/073 , C07D295/02 , C07D209/14 , C07D307/81 , C07D317/58 , C07D333/20 , A61K31/4535 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/5375 , A61K31/4525 , A61K31/4453 , A61P25/24
CPC classification number: C07D413/06 , C07D207/06 , C07D209/14 , C07D241/04 , C07D265/30 , C07D295/02 , C07D295/073 , C07D295/13 , C07D307/81 , C07D317/58 , C07D333/20 , C07D333/58
Abstract: 本发明公开了一种芳烷二胺类衍生物及其作为抗抑郁症药物的应用,本发明涉及所述芳烷二胺类衍生物对5-HT、NA及DA具有三重再摄取抑制作用,其抗抑郁作用比目前临床上使用的单一作用靶点的抗抑郁药,如地西帕明、氟西汀及双重作用靶点的抗抑郁药,如文拉法辛、度洛西汀可能具有更广的适应症及较小的神经毒副反应。该衍生物可以组合物的形式通过口服、注射等方式施用于需要这种治疗的患者。该衍生物为具有以下结构通式化合物或其药学上可接受的盐:
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公开(公告)号:CN101675061B
公开(公告)日:2012-07-04
申请号:CN200880015008.8
申请日:2008-05-14
Applicant: 上海恒瑞医药有限公司 , 江苏豪森药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D519/00 , C07D487/04 , C07D471/04 , A61K31/41 , A61K31/437 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P41/00
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明涉及一种通式(I)所示新的吡咯并N杂环类衍生物或其盐、其制备方法及其含有它们的药物组合物和它们作为治疗剂特别是作为蛋白激酶抑制剂的用途,其中通式(I)中的各取代基同说明书中的定义相同。
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公开(公告)号:CN102070578B
公开(公告)日:2015-10-14
申请号:CN201110021958.5
申请日:2011-01-19
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D307/80
Abstract: 本发明提供了一种2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-烷酰基氨基苯并呋喃的制备方法,包括如下步骤:将式(X)所示的化合物与3-卤代丙基二丁基胺(XII)在溶剂中,碱存在下进行反应,然后从反应产物中收集式(II)所示的化合物,本发明的积极进步效果在于,在制备决奈达隆关键中间体2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-氨基苯并呋喃过程中,不需要使用昂贵的金属催化剂和高压氢化的方法,制备成本大幅度降低,适合产业化大量制备,具有较大的积极进步效果和实际应用价值。反应式如下:
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公开(公告)号:CN102241664A
公开(公告)日:2011-11-16
申请号:CN201010174743.2
申请日:2010-05-13
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D333/58 , C07D295/13 , C07D295/073 , C07D295/02 , C07D209/14 , C07D307/81 , C07D317/58 , C07D333/20 , A61K31/4535 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/5375 , A61K31/4525 , A61K31/4453 , A61P25/24
CPC classification number: C07D413/06 , C07D207/06 , C07D209/14 , C07D241/04 , C07D265/30 , C07D295/02 , C07D295/073 , C07D295/13 , C07D307/81 , C07D317/58 , C07D333/20 , C07D333/58
Abstract: 本发明公开了一种芳烷二胺类衍生物及其作为抗抑郁症药物的应用,本发明涉及所述芳烷二胺类衍生物对5-HT、NA及DA具有三重再摄取抑制作用,其抗抑郁作用比目前临床上使用的单一作用靶点的抗抑郁药,如地西帕明、氟西汀及双重作用靶点的抗抑郁药,如文拉法辛、度洛西汀可能具有更广的适应症及较小的神经毒副反应。该衍生物可以组合物的形式通过口服、注射等方式施用于需要这种治疗的患者。该衍生物为具有以下结构通式化合物或其药学上可接受的盐:
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公开(公告)号:CN102070578A
公开(公告)日:2011-05-25
申请号:CN201110021958.5
申请日:2011-01-19
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D307/80
Abstract: 本发明提供了一种2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-烷酰基氨基苯并呋喃的制备方法,包括如下步骤:将式(X)所示的化合物与3-卤代丙基二丁基胺(XII)在溶剂中,碱存在下进行反应,然后从反应产物中收集式(II)所示的化合物,本发明的积极进步效果在于,在制备决奈达隆关键中间体2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-氨基苯并呋喃过程中,不需要使用昂贵的金属催化剂和高压氢化的方法,制备成本大幅度降低,适合产业化大量制备,具有较大的积极进步效果和实际应用价值。反应式如下。
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