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公开(公告)号：CN107793350B
公开(公告)日：2021-06-04
申请号：CN201610801210.X
申请日：2016-09-05
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D211/98 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P25/18
Abstract: 本发明公开了一种芳乙基哌啶基衍生物及其在抗精神分裂症中的应用。药理实验结果表明，本发明涉及的芳乙基哌啶类化合物，对多巴胺D2、D3、5‑HT1A、5‑HT2A受体具较高亲和力，对D3/D2受体选择性良好。体内试验结果表明，优选化合物具良好抗精神分裂症作用，急性毒性较低，安全性较高，药代特性好，具有作为高效低毒新型抗精神神经性疾病新药的开发价值。所述芳乙基哌啶类化合物为具有如结构通式(I)所示的化合物或其盐或盐的水合物：
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公开(公告)号：CN107793408B
公开(公告)日：2020-12-08
申请号：CN201610801391.6
申请日：2016-09-05
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D417/12 , C07D413/14 , A61K31/496 , A61K31/4545 , A61P25/18
Abstract: 本发明公开了一种哌啶氨基类化合物及其在抗精神分裂症中的应用。药理实验结果表明，本发明涉及的哌啶氨基类化合物，水溶性良好，对多巴胺D2、D3、5‑HT1A、5‑HT2A受体具高的亲和力，对D3/D2受体选择性良好。体内试验结果表明，优选化合物具良好抗精神分裂症作用，急性毒性较低，安全性较高，药代特性好，具有作为高效低毒新型抗精神神经性疾病新药的开发价值。所述哌啶氨基类化合物为具有如结构通式(I)所示的化合物或其盐或盐的水合物：
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公开(公告)号：CN107793408A
公开(公告)日：2018-03-13
申请号：CN201610801391.6
申请日：2016-09-05
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D417/12 , C07D413/14 , A61K31/496 , A61K31/4545 , A61P25/18
Abstract: 本发明公开了一种哌啶氨基类化合物及其在抗精神分裂症中的应用。药理实验结果表明，本发明涉及的哌啶氨基类化合物，水溶性良好，对多巴胺D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受体具高的亲和力，对D3/D2受体选择性良好。体内试验结果表明，优选化合物具良好抗精神分裂症作用，急性毒性较低，安全性较高，药代特性好，具有作为高效低毒新型抗精神神经性疾病新药的开发价值。所述哌啶氨基类化合物为具有如结构通式(I)所示的化合物或其盐或盐的水合物：
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公开(公告)号：CN107793350A
公开(公告)日：2018-03-13
申请号：CN201610801210.X
申请日：2016-09-05
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D211/98 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P25/18
CPC classification number: C07D211/98 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12
Abstract: 本发明公开了一种芳乙基哌啶基衍生物及其在抗精神分裂症中的应用。药理实验结果表明，本发明涉及的芳乙基哌啶类化合物，对多巴胺D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受体具较高亲和力，对D3/D2受体选择性良好。体内试验结果表明，优选化合物具良好抗精神分裂症作用，急性毒性较低，安全性较高，药代特性好，具有作为高效低毒新型抗精神神经性疾病新药的开发价值。所述芳乙基哌啶类化合物为具有如结构通式(I)所示的化合物或其盐或盐的水合物：
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101429124A
公开(公告)日：2009-05-13
申请号：CN200710048041.8
申请日：2007-11-09
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C69/734 , C07C67/317
Abstract: 本发明公开了一种合成(7－甲氧基－1－萘基)乙酸乙酯(式II)的方法，其包括如下步骤：惰性有机溶剂中，以取代苯醌为芳构化脱氢试剂，以(7－甲氧基－3，4－二氢－1－萘基)乙酸乙酯(式IV)为芳构化底物，进行芳构化反应即可。本发明的方法条件温和，芳构化反应完全，收率高，纯度高。
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公开(公告)号：CN101429124B
公开(公告)日：2011-10-26
申请号：CN200710048041.8
申请日：2007-11-09
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C69/734 , C07C67/317
Abstract: 本发明公开了一种合成(7-甲氧基-1-萘基)乙酸乙酯(式II)的方法，其包括如下步骤：惰性有机溶剂中，以取代苯醌为芳构化脱氢试剂，以(7-甲氧基-3，4-二氢-1-萘基)乙酸乙酯(式IV)为芳构化底物，进行芳构化反应即可。本发明的方法条件温和，芳构化反应完全，收率高，纯度高。
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公开(公告)号：CN110498768A
公开(公告)日：2019-11-26
申请号：CN201810470611.0
申请日：2018-05-17
Applicant: 上海中泽医药科技有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D223/16 , C07D405/12 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D403/12 , C07D403/08 , C07D401/08 , C07D413/08 , A61K31/55 , A61P25/18
Abstract: 本发明公开了一种庚嗪类化合物及其在抗精神分裂症中的应用。药理实验结果表明，本发明涉及的苯并异噻唑类化合物，对多巴胺D2、D3和五羟色胺5-HT1A、5-HT2A受体具高的亲和力，对D3/D2受体选择性良好，对组胺H1、α1受体具弱或无亲和力。体内试验结果表明，优选化合物具良好抗精神分裂症作用，毒副作用低，安全性较高，具有作为高效、低毒新型抗精神分裂症药物的开发价值。所述庚嗪类化合物为具有如结构通式(I)所示的化合物或其光学异构体、盐或水合物。
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公开(公告)号：CN101429125B
公开(公告)日：2012-03-07
申请号：CN200710048042.2
申请日：2007-11-09
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C69/734 , C07C67/333
Abstract: 本发明公开了一种合成如式II所示的化合物(7-甲氧基-3，4-二氢-1-萘基)乙酸乙酯的合成方法，其包括如下步骤：在非质子性溶剂中，有机碱的存在下，将7-甲氧基四氢萘-1-酮与二乙氧基磷酰乙酸乙酯进行反应即可。本发明的方法条件温和，反应完全，避免了有毒溶剂的使用，且选择性高，反应后经柱层析(7-甲氧基-3，4-二氢-1-萘基)乙酸乙酯(式II)和(7-甲氧基-3，4-二氢-1(2H)一萘撑基)乙酸乙酯(式III)的摩尔比例可达到8∶1～11∶1，收率较高，纯度可达97％以上。
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公开(公告)号：CN101429125A
公开(公告)日：2009-05-13
申请号：CN200710048042.2
申请日：2007-11-09
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C69/734 , C07C67/333
Abstract: 本发明公开了一种合成如式II所示的化合物(7－甲氧基－3，4－二氢－1－萘基)乙酸乙酯的合成方法，其包括如下步骤：在非质子性溶剂中，有机碱的存在下，将7－甲氧基四氢萘－1－酮与二乙氧基磷酰乙酸乙酯进行反应即可。本发明的方法条件温和，反应完全，避免了有毒溶剂的使用，且选择性高，反应后经柱层析(7－甲氧基－3，4－二氢－1－萘基)乙酸乙酯(式II)和(7－甲氧基－3，4－二氢－1(2H)－萘撑基)乙酸乙酯(式III)的摩尔比例可达到8∶1～11∶1，收率较高，纯度可达97％以上。
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