公开(公告)号：CN103130737A

公开(公告)日：2013-06-05

申请号：CN201210506864.1

申请日：2012-12-03

Applicant: 江苏恒谊药业有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  辜顺林 ,  蔡王平 ,  陈晓文

IPC: C07D275/04 ,  C07D417/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/04 ,  A61P25/22 ,  A61P25/16

Abstract: 本发明公开了一种环己烷胺类化合物及其作为抗精神分裂症药物的应用，本发明的环己烷胺类化合物，对多巴胺D3受体和5-HT1A具有较高的亲和力，且代表化合物具有D3/D2受体高度选择性。体内试验表明，I-1等代表化合物能显著改善阿朴吗啡模型、MK-801模型小鼠的相关症状。本发明涉及的化合物具有良好的抗精神分裂症作用，其急性毒性较低，安全性较高，具有作为高效低毒新型抗精神神经性疾病新药的开发价值。所述环己烷胺类化合物为具有如结构通式(I)所示的化合物或其几何异构体、游离碱、水合物或盐。

公开(公告)号：CN102718758A

公开(公告)日：2012-10-10

申请号：CN201110079904.4

申请日：2011-03-31

Applicant: 江苏恒谊药业有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  辜顺林 ,  蔡王平

IPC: C07D413/14 ,  A61K31/4709 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/04

CPC classification number: C07D413/14

Abstract: 本发明公开了一种喹啉酮衍生物及其作为抗精神分裂症药物的应用，本发明的喹啉酮衍生物对多巴胺D2受体具有较高的亲和力，不仅具有较强的拮杭活性，且体现出对D2受体的部分激动作用。所述化合物口服吸收较好，急性毒性较低(LD50＞1500mg/kg，小鼠单次灌服)与阿立哌唑和齐拉西酮相当，远低于利培酮，具备作为一类新型抗神经精神疾病药物开发的潜在价值。结构通式如下

公开(公告)号：CN103130737B

公开(公告)日：2015-12-02

申请号：CN201210506864.1

申请日：2012-12-03

Applicant: 江苏恒谊药业有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  辜顺林 ,  蔡王平 ,  陈晓文

IPC: C07D275/04 ,  C07D417/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/04 ,  A61P25/22 ,  A61P25/16

Abstract: 本发明公开了一种环己烷胺类化合物及其作为抗精神分裂症药物的应用，本发明的环己烷胺类化合物，对多巴胺D3受体和5-HT1A具有较高的亲和力，且代表化合物具有D3/D2受体高度选择性。体内试验表明，I-1等代表化合物能显著改善阿朴吗啡模型、MK-801模型小鼠的相关症状。本发明涉及的化合物具有良好的抗精神分裂症作用，其急性毒性较低，安全性较高，具有作为高效低毒新型抗精神神经性疾病新药的开发价值。所述环己烷胺类化合物为具有如结构通式(I)所示的化合物或其几何异构体、游离碱、水合物或盐。