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公开(公告)号：CN112175141A
公开(公告)日：2021-01-05
申请号：CN202010925075.6
申请日：2020-09-06
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F220/56 , C08F222/38 , C08F8/14 , C08F4/40
Abstract: 本发明公开了一种活性交联BX/SGPS硝基对甲基苯甲酸酯‑g‑AM的合成方法。以蔗渣木聚糖/罗汉果多糖为原料，丙烯酰胺为接枝单体，过硫酸盐为引发剂，N,N‑亚甲基双丙烯酰胺为交联剂，在水溶剂中经自由基聚合反应合成了交联BX/SGPS‑g‑AM；然后，以3‑硝基对甲基苯甲酸的酰氯化产物3‑硝基对甲基苯甲酰氯为酯化剂，溴化十六烷基三甲铵和吡啶为复合催化剂，在有机溶剂中经催化酯化反应合成最终产物活性交联BX/SGPS硝基对甲基苯甲酸酯‑g‑AM。采用肿瘤细胞趋化运动抑制剂4‑甲基‑3‑硝基苯甲酸酯化交联BX/SGPS‑g‑AM，其取代度提高到0.8以上，扩大了蔗渣木聚糖衍生物的生物活性和理化性能。
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公开(公告)号：CN110776583A
公开(公告)日：2020-02-11
申请号：CN201911007951.0
申请日：2019-10-22
Applicant: 桂林理工大学
Abstract: 本发明公开了一种活性蔗渣木聚糖对溴苯甲酸/桂皮酸双酯的合成方法。以天然高分子蔗渣木聚糖为主要原料，首先以对甲苯磺酸为催化剂，DMF为反应溶剂，对溴苯甲酸为酯化剂，通过酯化反应合成蔗渣木聚糖对溴苯甲酸酯；然后以桂皮酰氯为酯化剂，二氯甲烷为反应溶剂，N,N'-二异丙基碳二亚胺与三乙胺为复合催化剂，将蔗渣木聚糖对溴苯甲酸酯与桂皮酰氯进行第二步酯化反应，合成蔗渣木聚糖对溴苯甲酸/桂皮酸双酯衍生物。采用双步酯化反应合成的目标产物蔗渣木聚糖对溴苯甲酸/桂皮酸双酯，不仅提高了蔗渣木聚糖的水溶性，同时引入桂皮酸和对溴苯甲酸的活性基团提高了蔗渣木聚糖的抗HIV等活性。
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公开(公告)号：CN110724232A
公开(公告)日：2020-01-24
申请号：CN201911007973.7
申请日：2019-10-22
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F220/32 , C08B37/14
Abstract: 本发明公开了一种具有生物活性蔗渣木聚糖柠檬酸酯-g-GMA的合成方法。以蔗渣木聚糖为主要原料，首先利用过硫酸钾为引发剂，在水相条件下与甲基丙烯酸缩水甘油酯进行接枝共聚，得到蔗渣木聚糖-g-GMA衍生物；然后以一水合次亚磷酸钠为酯化催化剂，柠檬酸为酯化剂，在离子液体氯化-1-烯丙基-3-甲基咪唑溶剂中经催化酯化反应得到目标产物蔗渣木聚糖柠檬酸酯-g-GMA。采用本工艺合成的目标产物不仅改善了蔗渣木聚糖的稳定性，引入功能性单体GMA和柠檬酸酸的活性基团进一步提高了蔗渣木聚糖的抗癌等生物活性。
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公开(公告)号：CN118184886A
公开(公告)日：2024-06-14
申请号：CN202410177895.X
申请日：2024-02-08
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F220/22 , C08F220/58 , C08F220/34 , C08F8/14 , A61K31/715 , A61K31/05 , A61K47/55 , A61K9/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种茋三酚与蔗渣木聚糖复合酯化接枝高氟衍生物的合成方法。首先以茋三酚与蔗渣木聚糖的复合物为原料，首先以经十二烷基硫酸钠乳化的TMA、DMAEA和AMPS为混合接枝单体，过硫酸铵和亚硫酸氢钠为引发剂，通过自由基聚合制备茋三酚与蔗渣木聚糖四元接枝共聚物。再以经乙酰化和酰氯化的乳糖酸为酯化剂，4‑二甲基氨基吡啶与蒙脱石为复合酯化催化剂，在二甲基亚砜溶剂中进一步合成一种茋三酚与蔗渣木聚糖复合酯化接枝高氟衍生物。最后，通过纳米沉淀法制备茋三酚与蔗渣木聚糖复合酯化接枝高氟衍生物的纳米颗粒，并采用溴化噻唑蓝四氮唑（MTT）法测定产物在质量浓度为100μg/mL时对人肝癌细胞（BEL‑7407）与人肺癌细胞（NCI‑H460）的抑制率分别达42.69%与35.17%。
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公开(公告)号：CN118165185A
公开(公告)日：2024-06-11
申请号：CN202410177903.0
申请日：2024-02-08
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F220/58 , C08F8/14 , A61K31/715 , A61P35/00 , A61P1/16 , A61P11/00 , B82Y5/00
Abstract: 本发明公开了一种累脱土催化合成的复合BX/Res生物质纳米活性材料的方法。首先以BX/Res复配物为原料，AMPS为接枝单体，过硫酸铵为引发剂，在水溶剂中通过自由基聚合合成Res/BX二元接枝共聚物；再以经乙酰化和酰氯化的乳糖酸为酯化剂，特种蒙脱土为主催化剂、4‑二甲基氨基吡啶为辅助催化剂，在二甲基亚砜溶剂中进一步合成BX/Res乳糖酸酯接枝AMPS衍生物。然后，通过纳米沉淀法制备复合BX/Res生物质纳米活性材料。采用溴化噻唑蓝四氮唑（MTT）法测定得到产物在质量浓度为100μg/mL时对人肝癌细胞（BEL‑7407）与人肺癌细胞（NCI‑H460）的抑制率分别达38.52%与33.74%，即对肝癌细胞的抑制效果显著。产物在生物质活性材料、抗癌药物选择等方面具有一定的应用价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112239512A
公开(公告)日：2021-01-19
申请号：CN202010925072.2
申请日：2020-09-06
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F8/14 , C08F251/00 , C08F220/56
Abstract: 本发明公开了一种活性含溴蔗渣木聚糖酯‑g‑AM的合成方法。以蔗渣木聚糖为主要原料，过硫酸铵/亚硫酸氢钠为氧化还原体系引发剂，丙烯酰胺为接枝单体，在水溶剂中先通过自由基反应合成了蔗渣木聚糖接枝丙烯酰胺共聚物即蔗渣木聚糖‑g‑AM；进一步以3‑溴丙酮酸为酯化剂，4‑二甲氨基吡啶与钛酸四丁酯为复合催化剂，经催化酯化合成了最终产物活性含溴衍生物蔗渣木聚糖溴丙酮酸酯‑g‑AM。本发明所得产物在水中的溶解度提高了10%，热稳定性得到改善，生物活性也得到了提高，拓宽了蔗渣木聚糖在医药及高分子功能材料等领域的应用。
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公开(公告)号：CN110885404A
公开(公告)日：2020-03-17
申请号：CN201911007982.6
申请日：2019-10-22
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F218/08 , C08F8/30 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种活性蔗渣木聚糖乙酰苯丙氨酸酯-g-VAc的合成方法。以蔗渣木聚糖为主要原料，在由N-甲基咪唑与氯乙醇反应得到的氯化-1-(2-羟乙基)-3-甲基咪唑离子液体溶剂中，以乙酸乙烯酯为接枝单体，经过硫酸铵引发合成蔗渣木聚糖-g-VAc；再以酰氯化的乙酰苯丙氨酸为酯化剂，4-二甲氨基吡啶与水滑石为复合催化剂，在离子液体溶剂中经复合催化酯化反应合成了蔗渣木聚糖乙酰苯丙氨酸酯-g-VAc。本发明在绿色溶剂离子液体的反应环境下，经过接枝、酯化两步反应合成蔗渣木聚糖乙酰苯丙氨酸酯-g-VAc，分子中引入了乙酰苯丙氨酸、VAc，进一步拓宽了蔗渣木聚糖在医药、食品、材料及精细化工等领域的应用。
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公开(公告)号：CN110713569A
公开(公告)日：2020-01-21
申请号：CN201911008559.8
申请日：2019-10-22
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F220/18 , C08B37/14
Abstract: 本发明公开了一种生物活性蔗渣木聚糖-g-BMA衍生物的合成方法。以蔗渣木聚糖为主要原料，以甲基丙烯酸苄酯为接枝单体，过硫酸钾为引发剂，在水溶剂中经接枝共聚反应合成了一种新型生物活性衍生物蔗渣木聚糖-g-BMA。本发明改善了蔗渣木聚糖的水溶性、热稳定性等性能，具有合成工艺易于操作。在引入的活性基团的作用下，增强了蔗渣木聚糖的生物活性，产物在医药、精细化工领域具有十分广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN110698594A
公开(公告)日：2020-01-17
申请号：CN201911007930.9
申请日：2019-10-22
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F220/18 , C08F8/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种抗癌活性蔗渣木聚糖柠檬酸酯-g-BMA的合成方法。以蔗渣木聚糖为主要原料，甲基丙烯酸苄酯为接枝单体，以过硫酸钾为引发剂，首先在水溶剂中合成了蔗渣木聚糖-g-BMA；再以柠檬酸为酯化剂，一水合次亚磷酸钠为酯化催化剂，在离子液体氯化-1-烯丙基-3-甲基咪唑(AmimCl)内经催化酯化反应合成了蔗渣木聚糖柠檬酸酯-g-BMA。本发明通过对蔗渣木聚糖进行接枝酯化复合改性引入两种生物活性基团，不但改善了蔗渣木聚糖的水溶性和热稳定性，而且进一步增强了蔗渣木聚糖的抗肿瘤活性，在抗癌药物开发等方面具有一定的应用前景。
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公开(公告)号：CN118126244A
公开(公告)日：2024-06-04
申请号：CN202410177897.9
申请日：2024-02-08
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F220/18 , C08F222/14 , C08F8/42 , A61K31/05 , A61K31/715 , A61K9/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种累脱土催化合成双活性BX/Res三元接枝酯化生物质纳米颗粒的方法。以BX/Res的复配物为原料，以经烷基糖苷乳化的EGDMA和TBMA为混合接枝单体，过硫酸铵为引发剂，在水溶剂中通过自由基聚合合成BX/Res三元接枝衍生物。再以羧基苯硼酸为酯化剂，以高效纳米级累脱土为酯化催化剂，与羧基苯硼酸进一步催化酯化合成目标产物双活性BX/Res三元接枝酯化生物质衍生物。然后，通过纳米沉淀法制备双活性BX/Res三元接枝酯化生物质纳米颗粒。通过分子动力学对该纳米颗粒与肝癌蛋白、肺癌蛋白分别进行了分子对接活性计算与模拟，并采用MTT法测定得到产物在质量浓度为100μg/mL时对人肺癌细胞（NCI‑H460）与人肝癌细胞（BEL‑7407）的抑制率分别为31.26%与38.49%，即对肝癌细胞的抑制效果显著。
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