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公开(公告)号：CN118063700A
公开(公告)日：2024-05-24
申请号：CN202410150843.3
申请日：2024-02-02
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F212/32 , C08F220/58 , C08F220/34 , C08F222/38 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种抗癌活性木聚糖/茋三酚与季胺型丙烯酸酯接枝聚合物的合成方法。以Res与BX共混复配得到的BX/Res为原料，以经吐温‑80乳化的AMPS和DMAEA为接枝单体，过硫酸铵为引发剂在水溶剂中通过自由基聚合及交联单体N,N‑亚甲基双丙烯酰胺的交联制备一种生物相容性、溶解性较好的木聚糖/茋三酚与季胺型丙烯酸酯接枝聚合物。采用溴化噻唑蓝四氮唑（MTT）法测定得到产物在质量浓度为100μg/mL时对人乳腺癌细胞（MDA‑MB‑231）的抑制率为38.02%，即对乳腺癌细胞有较强的抑制作用，为进一步进行抗癌药物的设计和研发提供了参考依据。
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公开(公告)号：CN112175140A
公开(公告)日：2021-01-05
申请号：CN202010925073.7
申请日：2020-09-06
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F220/56 , C08F220/14 , C08F220/18 , C08F4/40 , C08F8/30 , C08F8/14
Abstract: 本发明公开了一种活性活性BX/SGPS四元接枝共聚酯化衍生物的合成方法。以蔗渣木聚糖/罗汉果多糖为原料，丙烯酰胺、丙烯酸甲酯和丙烯酸苄酯为混合接枝单体，在水溶剂中通过自由基反应合成蔗渣木聚糖/罗汉果多糖四元接枝共聚物BX/SGPS‑g‑AM/MA/BzA；以4‑甲基‑3‑硝基苯甲酸的酰氯化产物4‑甲基‑3‑硝基苯甲酰氯为酯化剂，吡啶和钛酸四丁酯为复合催化剂，在有机溶剂中经催化酯化反应合成BX/SGPS‑4‑甲基‑3‑硝基苯甲酸酯‑g‑AM/MA/BzA。本发明所得产物增加了蔗渣木聚糖和罗汉果多糖支链的种类和数量，进而增强了原材料生物活性，扩大了其在生物质材料、精细化工及医药等领域的应用范围。
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公开(公告)号：CN112094377A
公开(公告)日：2020-12-18
申请号：CN202010925079.4
申请日：2020-09-06
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F220/20 , C08B37/00
Abstract: 本发明公开了一种离子液体中合成蔗渣木聚糖原儿茶酸酯‑g‑HEMA的合成方法。以蔗渣木聚糖为主要原料，原儿茶酸为酯化剂，对甲苯磺酸为催化剂，在离子液体氯化‑1‑丁基‑3‑甲基咪唑中经催化酯化反应合成蔗渣木聚糖原儿茶酸酯；再以该中间产物为原料，甲基丙烯酸羟乙酯为接枝单体，过硫酸铵为引发剂，在水溶液中合成最终产物蔗渣木聚糖原儿茶酸酯‑g‑HEMA。本发明通过原儿茶酸、甲基丙烯酸羟乙酯等分子活性基团的引入，使产物在应用于孔状运输载体、药物载体、医药及功能材料等领域具有一定的前景。
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公开(公告)号：CN112094376A
公开(公告)日：2020-12-18
申请号：CN202010925078.X
申请日：2020-09-06
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F220/20 , C08F220/06 , C08B37/00
Abstract: 本发明公开了一种离子液体中合成蔗渣木聚糖原儿茶酸酯‑g‑HEMA/MAA的方法。以蔗渣木聚糖为原料，原儿茶酸为酯化剂，对甲苯磺酸为催化剂，在离子液体氯化‑1‑丁基‑3‑甲基咪唑中经催化酯化反应合成蔗渣木聚糖原儿茶酸酯；再以该中间产物为原料，甲基丙烯酸羟乙酯、甲基丙烯酸为混合接枝单体，过硫酸铵为引发剂，在水溶液中合成最终产物蔗渣木聚糖原儿茶酸酯‑g‑HEMA/MAA。本发明目标产物在离子液体中的溶解度较原蔗渣木聚糖的溶解度有了一定的提高。
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公开(公告)号：CN110845667A
公开(公告)日：2020-02-28
申请号：CN201911008563.4
申请日：2019-10-22
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F220/18 , C08F8/40 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种抗肿瘤活性蔗渣木聚糖肌醇六磷酸酯-g-BMA的合成方法。以蔗渣木聚糖为主要原料，甲基丙烯酸苄酯(BMA)为接枝单体，以过硫酸钾为引发剂，在水溶剂中合成蔗渣木聚糖-g-BMA的基础上，再以过硫酸铵与一水合次亚磷酸钠为复合催化剂，肌醇六磷酸为酯化剂，在离子液体氯化-1-烯丙基-3-甲基咪唑内经复合催化酯化反应合成了蔗渣木聚糖肌醇六磷酸酯-g-BMA。本发明经过接枝、酯化两步反应合成具有生物活性的蔗渣木聚糖肌醇六磷酸酯-g-BMA。在引入多种活性基团的共同作用下，蔗渣木聚糖的水溶性、热稳定性、生物活性得到显著改善，其抗肿瘤活性也明显增强，产物在医药领域具有广阔的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112175141A
公开(公告)日：2021-01-05
申请号：CN202010925075.6
申请日：2020-09-06
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F220/56 , C08F222/38 , C08F8/14 , C08F4/40
Abstract: 本发明公开了一种活性交联BX/SGPS硝基对甲基苯甲酸酯‑g‑AM的合成方法。以蔗渣木聚糖/罗汉果多糖为原料，丙烯酰胺为接枝单体，过硫酸盐为引发剂，N,N‑亚甲基双丙烯酰胺为交联剂，在水溶剂中经自由基聚合反应合成了交联BX/SGPS‑g‑AM；然后，以3‑硝基对甲基苯甲酸的酰氯化产物3‑硝基对甲基苯甲酰氯为酯化剂，溴化十六烷基三甲铵和吡啶为复合催化剂，在有机溶剂中经催化酯化反应合成最终产物活性交联BX/SGPS硝基对甲基苯甲酸酯‑g‑AM。采用肿瘤细胞趋化运动抑制剂4‑甲基‑3‑硝基苯甲酸酯化交联BX/SGPS‑g‑AM，其取代度提高到0.8以上，扩大了蔗渣木聚糖衍生物的生物活性和理化性能。
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公开(公告)号：CN110776583A
公开(公告)日：2020-02-11
申请号：CN201911007951.0
申请日：2019-10-22
Applicant: 桂林理工大学
Abstract: 本发明公开了一种活性蔗渣木聚糖对溴苯甲酸/桂皮酸双酯的合成方法。以天然高分子蔗渣木聚糖为主要原料，首先以对甲苯磺酸为催化剂，DMF为反应溶剂，对溴苯甲酸为酯化剂，通过酯化反应合成蔗渣木聚糖对溴苯甲酸酯；然后以桂皮酰氯为酯化剂，二氯甲烷为反应溶剂，N,N'-二异丙基碳二亚胺与三乙胺为复合催化剂，将蔗渣木聚糖对溴苯甲酸酯与桂皮酰氯进行第二步酯化反应，合成蔗渣木聚糖对溴苯甲酸/桂皮酸双酯衍生物。采用双步酯化反应合成的目标产物蔗渣木聚糖对溴苯甲酸/桂皮酸双酯，不仅提高了蔗渣木聚糖的水溶性，同时引入桂皮酸和对溴苯甲酸的活性基团提高了蔗渣木聚糖的抗HIV等活性。
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公开(公告)号：CN110724232A
公开(公告)日：2020-01-24
申请号：CN201911007973.7
申请日：2019-10-22
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F220/32 , C08B37/14
Abstract: 本发明公开了一种具有生物活性蔗渣木聚糖柠檬酸酯-g-GMA的合成方法。以蔗渣木聚糖为主要原料，首先利用过硫酸钾为引发剂，在水相条件下与甲基丙烯酸缩水甘油酯进行接枝共聚，得到蔗渣木聚糖-g-GMA衍生物；然后以一水合次亚磷酸钠为酯化催化剂，柠檬酸为酯化剂，在离子液体氯化-1-烯丙基-3-甲基咪唑溶剂中经催化酯化反应得到目标产物蔗渣木聚糖柠檬酸酯-g-GMA。采用本工艺合成的目标产物不仅改善了蔗渣木聚糖的稳定性，引入功能性单体GMA和柠檬酸酸的活性基团进一步提高了蔗渣木聚糖的抗癌等生物活性。
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公开(公告)号：CN118126244A
公开(公告)日：2024-06-04
申请号：CN202410177897.9
申请日：2024-02-08
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F220/18 , C08F222/14 , C08F8/42 , A61K31/05 , A61K31/715 , A61K9/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种累脱土催化合成双活性BX/Res三元接枝酯化生物质纳米颗粒的方法。以BX/Res的复配物为原料，以经烷基糖苷乳化的EGDMA和TBMA为混合接枝单体，过硫酸铵为引发剂，在水溶剂中通过自由基聚合合成BX/Res三元接枝衍生物。再以羧基苯硼酸为酯化剂，以高效纳米级累脱土为酯化催化剂，与羧基苯硼酸进一步催化酯化合成目标产物双活性BX/Res三元接枝酯化生物质衍生物。然后，通过纳米沉淀法制备双活性BX/Res三元接枝酯化生物质纳米颗粒。通过分子动力学对该纳米颗粒与肝癌蛋白、肺癌蛋白分别进行了分子对接活性计算与模拟，并采用MTT法测定得到产物在质量浓度为100μg/mL时对人肺癌细胞（NCI‑H460）与人肝癌细胞（BEL‑7407）的抑制率分别为31.26%与38.49%，即对肝癌细胞的抑制效果显著。
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公开(公告)号：CN118063699A
公开(公告)日：2024-05-24
申请号：CN202410150837.8
申请日：2024-02-02
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F212/32 , C08F220/58 , C08F220/34 , C08F220/24 , C08F222/38 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含氟与季胺类丙烯酸酯功能单体接枝复合生物质衍生物的合成方法。首先以蔗渣木聚糖/白藜芦醇的复合物为原料，选择经蔗糖脂肪酸酯乳化的含氟单体甲基丙烯酸三氟乙酯、季胺类丙烯酸酯活性单体丙烯酸二甲氨基乙酯和水溶性单体2‑丙烯酰胺‑2‑甲基丙磺酸三种功能性混合单体，过硫酸铵和亚硫酸氢钠为引发剂，通过自由基接枝共聚及交联单体N,N‑亚甲基双丙烯酰胺的交联合成一种具有抗癌双活性的含氟与季胺类丙烯酸酯功能单体接枝复合生物质衍生物。同时，采用溴化噻唑蓝四氮唑（MTT）法测定得到产物在质量浓度为100μg/mL时对人肝癌细胞与人胃癌细胞的抑制率分别为39.52%与33.97%，显然产物对肝癌细胞的抑制效果更为显著。
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