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公开(公告)号:CN109400770A
公开(公告)日:2019-03-01
申请号:CN201811226001.2
申请日:2018-10-21
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F8/14 , C08F251/00 , C08F220/18 , C08F220/56 , C08F222/38 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种具有抗癌活性蔗渣木聚糖-4-乙酰氨基肉桂酸酯-g-AM/BA的合成方法。首先以蔗渣木聚糖为主要原料,以丙烯酰胺和丙烯酸丁酯为接枝单体,偶氮二异丁基脒为引发剂,合成了蔗渣木聚糖-g-AM/BA衍生物;再以4-乙酰基肉桂酸为酯化剂,N,N-二环己基碳二亚胺(DCC)与对甲苯磺酸为复合催化剂,在二氯甲烷溶剂中经催化酯化反应合成了蔗渣木聚糖4-乙酰基肉桂酸酯-g-AM/BA。本发明工艺条件易于控制,与原料蔗渣木聚糖相比,产物蔗渣木聚糖-4-乙酰氨基肉桂酸酯-g-AM/BA的结构较为复杂,具有较高的生物活性、抗癌活性、水溶性和热稳定性,在医药与功能材料领域具有较大的应用潜力。
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公开(公告)号:CN109400769A
公开(公告)日:2019-03-01
申请号:CN201811225996.0
申请日:2018-10-21
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F8/14 , C08F251/00 , C08F220/18 , C08F220/56 , C08F222/38 , C08F220/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种蔗渣木聚糖邻甲基苯甲酸酯-g-AM/MMA/BA的合成方法。以蔗渣木聚糖为原料,丙烯酰胺、甲基丙烯酸甲酯、丙烯酸丁酯为混合接枝单体,过硫酸铵和亚硫酸氢钠为引发体系,N,N’-亚甲基双丙烯酰胺为交联剂,合成蔗渣木聚糖-g-AM/MMA/BA;以邻甲基苯甲酸为酯化剂,过硫酸铵与4-二甲氨基吡啶为复合催化剂,在N,N-二甲基乙酰胺中进行酯化反应合成蔗渣木聚糖邻甲基苯甲酸酯-g-AM/MMA/BA。本发明所得产物分子链中含有末端烯键,产品具较好的生物相容性,而且引入邻甲基苯甲酸、AM、MMA和BA等分子基团显著提高了其抗肿瘤和抗菌等生物活性,在医药和功能材料等领域具有较大的应用潜力。
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公开(公告)号:CN109400759A
公开(公告)日:2019-03-01
申请号:CN201811225999.4
申请日:2018-10-21
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08B37/14 , C08F8/14 , C08F251/00 , C08F220/14 , C08F220/56 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种蔗渣木聚糖邻甲基苯甲酸酯-g-AM/MMA的合成方法。以天然的高分子生物活性蔗渣木聚糖为主要原料,丙烯酰胺(AM)、甲基丙烯酸甲酯(MMA)为混合接枝单体,以过硫酸铵和亚硫酸氢钠为引发体系合成蔗渣木聚糖-g-AM/MMA;再以4-二甲氨基吡啶为催化剂,邻甲基苯甲酸为酯化剂,在N,N-二甲基乙酰胺(DMA)溶剂中与接枝共聚物蔗渣木聚糖-g-AM/MMA进行催化酯化反应合成最终产物蔗渣木聚糖丁香酸酯-g-AM/MMA。本发明通过对蔗渣木聚糖的酯化、接枝、交联复合改性引入三种抗生物活性基团,进一步增强了原蔗渣木聚糖的水溶性、抗癌、抑菌等活性,在医药、食品等领域具有较高的应用价值。
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公开(公告)号:CN109400758A
公开(公告)日:2019-03-01
申请号:CN201811225989.0
申请日:2018-10-21
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08B37/14
Abstract: 本发明公开了一种蔗渣木聚糖没食子酸对苯二甲酸双酯化衍生物的合成方法。以蔗渣木聚糖酯为主要原料,没食子酸为酯化剂,N,N-二环己基碳二亚胺为脱水剂,首先在N,N-二甲基甲酰胺溶剂中经过硫酸铵催化合成蔗渣木聚糖没食子酸酯;然后在N,N-二甲基甲酰胺有机溶剂中,以对苯二甲酸为酯化剂,三乙胺为催化剂,经过第二步酯化反应合成蔗渣木聚糖没食子酸对苯二甲酸双酯化衍生物。经过双酯化改性的双活性蔗渣木聚糖热稳定性和生物相容性有显著提高,抗HIV活性增强,在生物医药领域具有重要的应用价值。
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公开(公告)号:CN109320632A
公开(公告)日:2019-02-12
申请号:CN201811225987.1
申请日:2018-10-21
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08B37/14
Abstract: 本发明公开了一种蔗渣木聚糖五倍子酸均苯三甲酸双酯化衍生物的合成方法。以蔗渣木聚糖为原料,N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,过硫酸铵为催化剂,首先与三乙酰五倍子酰氯进行催化酯化反应合成蔗渣木聚糖五倍子酸酯;再在N,N-二甲基甲酰胺溶剂中,脱水剂N,N-二环己基碳二亚胺存在下,经环烷酸钴催化与均苯三甲酸进行第二步催化酯化反应,合成蔗渣木聚糖五倍子酸均苯三甲酸双酯化衍生物。该蔗渣木聚糖双酯化衍生物兼具蔗渣木聚糖五倍子酸酯和蔗渣木聚糖均苯三甲酸酯的双重活性。经过化学修饰的双活性蔗渣木聚糖衍生物在抗HIV活性、抗凝血活性及抗血小板凝聚等方面具有一定的作用,在医药、食品和精细化工等领域具有较高的应用价值。
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公开(公告)号:CN111560097A
公开(公告)日:2020-08-21
申请号:CN202010593001.7
申请日:2020-06-25
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F222/38 , C08F226/10 , A61K36/82 , A61P35/00 , A61K31/715
Abstract: 本发明公开了一种活性蔗渣木聚糖/金花茶花莽草酸酯-g-NVP功能性复合衍生物的合成方法。以蔗渣木聚糖和金花茶花为主要原料,N-乙烯基吡咯烷酮为单体,N,N-亚甲基双丙烯酰胺为交联剂,首先在水溶液中经过硫酸铵引发合成蔗渣木聚糖/金花茶花-g-NVP;然后在离子液体1-丁基-3-甲基咪唑氯盐中,以莽草酸为酯化剂,4-二甲氨基吡啶与钛酸四丁酯为复合催化剂,再经过催化酯化反应合成活性交联蔗渣木聚糖/金花茶花莽草酸酯-g-NVP。在多种活性基团的共同作用下,蔗渣木聚糖/金花茶花衍生物的溶解度和水溶性提高,在生物医药、精细化工、食品等领域具有较高的应用价值。
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公开(公告)号:CN110128593A
公开(公告)日:2019-08-16
申请号:CN201910448760.1
申请日:2019-05-28
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F220/20 , C08B37/14
Abstract: 本发明公开了一种离子液体中合成蔗渣木聚糖香草酸酯-g-HEMA/MAA的方法。以蔗渣木薯淀粉为原料,香草酸为酯化剂,对甲苯磺酸与4-二甲氨基吡啶为复合催化剂,在离子液体1-丁基-3-甲基咪唑盐([Bmim]Cl)中催化合成蔗渣木聚糖香草酸酯;以过硫酸铵为引发剂,甲基丙烯酸羟乙酯(HEMA)和甲基丙烯酸(MAA)为混合接枝单体合成目标产物蔗渣木聚糖香草酸酯-g-HEMA/MAA。本发明产物是在木聚糖与具有抗氧化、抗菌、消炎、抗血小板聚集等药理作用香草酸进行酯化反应基础上,进一步进行接枝HEMA和MAA而得。可进一步提高蔗渣木聚糖的抗肿瘤等生物活性,在医药、食品、精细化工等领域具有一定应用价值。
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公开(公告)号:CN109400812A
公开(公告)日:2019-03-01
申请号:CN201811226000.8
申请日:2018-10-21
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F220/56 , C08F220/18 , C08F222/38
Abstract: 本发明公开了一种交联蔗渣木聚糖咖啡酸酯-g-AM/BA的合成方法。以天然的高分子生物活性蔗渣木聚糖为主要原料,丙烯酰胺、丙烯酸丁酯为接枝单体,以过硫酸钾与亚硫酸氢钠为引发体系、N,N’-亚甲基双丙烯酰胺为交联剂制得交联蔗渣木聚糖-g-AM/BA。再以过硫酸铵与硫酸锆为复合催化剂,咖啡酸为酯化剂,于二氯甲烷溶剂中与接枝共聚物交联蔗渣木聚糖-g-AM/BA进行酯化反应合成最终产物交联蔗渣木聚糖咖啡酸酯-g-AM/BA。本发明通过对蔗渣木聚糖的接枝、交联、酯化复合改性引入三种抗生物活性基团,使得最终产物进一步增强了原蔗渣木聚糖的水溶性、抗癌、抑菌等活性,在医药、食品等领域具有一定的应用价值。
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公开(公告)号:CN109400811A
公开(公告)日:2019-03-01
申请号:CN201811225998.X
申请日:2018-10-21
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F220/18
Abstract: 本发明公开了一种离子液体中合成蔗渣木聚糖乙酰苯丙氨酸酯-g-CHMA的方法。以蔗渣木聚糖为原料,在离子液体[Hemim]Cl内,以甲基丙烯酸环己酯为接枝单体,N,N’-亚甲基双丙烯酰胺为交联剂,经过硫酸钾引发合成蔗渣木聚糖-g-CHMA;以乙酰苯丙氨酸为酯化剂,4-二甲氨基吡啶与对甲苯磺酸为复合催化剂,在离子液体溶剂中经催化酯化合成了蔗渣木聚糖乙酰苯丙氨酸酯-g-CHMA。本发明赋予了木聚糖对病变肝细胞的特异活性,使其在医药领域具有潜在的应用价值;改良了木聚糖的水溶性、热稳定性等性能;在引入基团的共同作用下,提高蔗渣木聚糖的抗癌等生物活性,拓宽了蔗渣木聚糖在医药、精细化工领域的应用范围。
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公开(公告)号:CN109400757A
公开(公告)日:2019-03-01
申请号:CN201811225984.8
申请日:2018-10-21
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08B37/14 , C08F251/00 , C08F220/56 , C08F222/38 , C08F8/14 , A61P35/00 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种活性蔗渣木聚糖邻甲基苯甲酸酯化-g-AM的合成方法。以天然的高分子生物活性蔗渣木聚糖为主要原料,过硫酸铵和亚硫酸氢钠为引发体系,N,N’-亚甲基双丙烯酰胺为交联剂,制得蔗渣木聚糖-g-AM;再以蔗渣木聚糖-g-AM为原料,邻甲基苯甲酸为酯化剂,对甲苯磺酸为催化剂在N,N-二甲基乙酰胺(DMA)溶剂中制得蔗渣木聚糖邻甲基苯甲酸酯-g-AM。本发明制备的产物是在接枝的基础上进行酯化反应,合成的最终产物蔗渣木聚糖邻甲基苯甲酸酯-g-AM不仅改善了蔗渣木聚糖水溶性差的问题,扩大其应用领域。同时,引入丙烯酰胺(AM)和邻甲基苯甲酸的活性基团进一步提高了蔗渣木聚糖的生物活性。
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