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公开(公告)号：CN113842373B
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN202110999304.3
申请日：2021-08-28
Applicant: 桂林理工大学
IPC: A61K9/51 , A61K31/12 , A61K47/36 , A61P35/00 , C08F8/32 , C08F285/00 , C08F251/00 , C08F222/14 , C08F220/20 , C08F220/18 , C08F226/06 , C08K5/132 , B82Y5/00 , B82Y40/00
Abstract: 本发明公开了一种姜黄素包裹LTBX‑g‑EGDMA/HEMA/IMA纳米粒的制备方法。以蔗渣木聚糖为原料，乙二醇二甲基丙烯酸酯、甲基丙烯酸羟乙酯及丙烯酸异丁酯为混合接枝单体，过硫酸铵为引发剂，在水溶液中通过自由基反应合成蔗渣木聚糖接枝共聚物；在催化剂4‑二甲氨基吡啶的作用下，与酯化剂茶氨酸在离子液体氯化1‑烯丙基‑3‑甲基咪唑中通过催化酯化反应合成产物蔗渣木聚糖茶氨酸酯化接枝衍生物蔗渣木聚糖茶氨酸酯‑g‑EGDMA/HEMA/IMA。本发明得到含有姜黄素的纳米颗粒，提高了生物质材料的生物相容性与亲水性，采用分子对接技术对产物的抗癌活性进行系统研究，确定该物质对肠癌蛋白具有高效抑制作用。
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公开(公告)号：CN113842373A
公开(公告)日：2021-12-28
申请号：CN202110999304.3
申请日：2021-08-28
Applicant: 桂林理工大学
IPC: A61K9/51 , A61K31/12 , A61K47/36 , A61P35/00 , C08F8/32 , C08F285/00 , C08F251/00 , C08F222/14 , C08F220/20 , C08F220/18 , C08F226/06 , C08K5/132 , B82Y5/00 , B82Y40/00
Abstract: 本发明公开了一种姜黄素包裹LTBX‑g‑EGDMA/HEMA/IMA纳米粒的制备方法。以蔗渣木聚糖为原料，乙二醇二甲基丙烯酸酯、甲基丙烯酸羟乙酯及丙烯酸异丁酯为混合接枝单体，过硫酸铵为引发剂，在水溶液中通过自由基反应合成蔗渣木聚糖接枝共聚物；在催化剂4‑二甲氨基吡啶的作用下，与酯化剂茶氨酸在离子液体氯化1‑烯丙基‑3‑甲基咪唑中通过催化酯化反应合成产物蔗渣木聚糖茶氨酸酯化接枝衍生物蔗渣木聚糖茶氨酸酯‑g‑EGDMA/HEMA/IMA。本发明得到含有姜黄素的纳米颗粒，提高了生物质材料的生物相容性与亲水性，采用分子对接技术对产物的抗癌活性进行系统研究，确定该物质对肠癌蛋白具有高效抑制作用。
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公开(公告)号：CN113817103A
公开(公告)日：2021-12-21
申请号：CN202111016386.1
申请日：2021-08-31
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F220/20 , C08F220/34 , C08F222/38 , C08F8/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种抗癌活性BX/Nar‑g‑HPMA/DEAM乙酰水杨酸酯的合成方法。以蔗渣木聚糖和柚苷为原料，甲基丙烯酸羟丙酯、甲基丙烯酸二乙氨基乙酯为混合接枝单体，过硫酸铵为引发剂，N,N‑二亚甲基双丙烯酰胺为交联剂，在水溶液中通过自由基反应合成蔗渣木聚糖/柚苷接枝共聚物；以该中间产物为原料，在有机溶剂1‑丁基‑2,3‑二甲基咪唑鎓中，以乙酰水杨酸为酯化剂，通过催化酯化反应合成最终产物BX/Nar‑g‑HPMA/DEAM乙酰水杨酸酯。本发明合成的活性衍生物，增加了蔗渣木聚糖和柚苷多糖支链的种类和数量以及原材料活性位点的数量，扩大了其在生物质材料、精细化工及医药等领域的应用范围。
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公开(公告)号：CN113717318A
公开(公告)日：2021-11-30
申请号：CN202110999311.3
申请日：2021-08-28
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F220/20 , C08F222/14 , C08F220/18 , C08F8/14 , A61K9/52 , A61K47/36 , A61K47/32 , A61K31/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种姜黄素包裹BX四元接枝酯化衍生物纳米粒的制备方法。以蔗渣木聚糖(BX)为主要原料，甲基丙烯酸羟乙酯(HEMA)为接枝单体，过硫酸铵为引发剂，在水溶液中通过自由基反应合成BX‑g‑HEMA；再在催化剂蒙脱土的作用下，与酯化剂琥珀酸酐在离子液体氯化1‑烯丙基‑3‑甲基咪唑中通过催化酯化反应合成产物蔗渣木聚糖接枝酯化衍生物SABX‑g‑HEMA；最后采用乳化分散‑TPP交联法制备由姜黄素包裹的BX‑g‑HEMA琥珀酸酯纳米颗粒。该种纳米颗粒对ALK突变阳性肺癌具有良好的抗癌潜在活性，在医药及精细化工等领域的具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN113667062A
公开(公告)日：2021-11-19
申请号：CN202110999303.9
申请日：2021-08-28
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F220/20 , A61K31/12 , A61K31/198 , A61K47/61 , A61K47/69 , A61P35/00 , B82Y5/00 , B82Y40/00
Abstract: 本发明公开了一种抗癌活性姜黄素包裹LTBX‑g‑HEMA纳米粒的合成方法。以蔗渣木聚糖为原料，甲基丙烯酸羟乙酯为接枝单体，过硫酸铵为引发剂，通过自由基反应合成蔗渣木聚糖‑g‑HEMA共聚物；然后在氯化1‑烯丙基‑3‑甲基咪唑溶剂中，以4‑二甲氨基吡啶为催化剂合成茶氨酸酯化蔗渣木聚糖‑g‑HEMA；采用乳化分散‑三聚磷酸钠交联法制备姜黄素包裹蔗渣木聚糖茶氨酸酯‑g‑HEMA纳米粒即LTBX‑g‑HEMA‑Cur纳米粒。本发明在蔗渣木聚糖基础上引入活性基团，合成具有抑制肿瘤增殖功能的蔗渣木聚糖茶氨酸酯‑g‑HEMA‑Cur纳米粒，扩大了其在医药、生物质材料与精细化工等领域的应用范围。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113736024A
公开(公告)日：2021-12-03
申请号：CN202110999305.8
申请日：2021-08-28
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F220/20 , C08F222/14 , C08F8/14 , A61K9/51 , A61K31/78 , A61K31/12 , A61K47/36 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种蔗渣木聚糖琥珀酸酯‑g‑HEMA/EGDMA‑Cur的制备方法。以蔗渣木聚糖为原料，甲基丙烯酸羟乙酯、乙二醇二甲基丙烯酸酯为接枝单体，过硫酸铵为引发剂，在水溶剂中通过自由基反应合成蔗渣木聚糖三元接枝共聚物BX‑g‑HEMA/EGDMA；以4‑二甲氨基吡啶为催化剂，在氯化1‑烯丙基‑3‑甲基咪唑溶液中，通过酯化反应合成蔗渣木聚糖琥珀酸酯‑g‑HEMA/EGDMA；采用乳化分散‑TPP交联法制备蔗渣木聚糖琥珀酸酯‑g‑HEMA/EGDMA‑Cur纳米粒。本发明所得产物提高了蔗渣木聚糖分子链上活性羟基的利用率，优化了其功能特性和生物活性，拓宽了其在高分子材料及药物载体领域的应用范围。
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公开(公告)号：CN112250797A
公开(公告)日：2021-01-22
申请号：CN202010925070.3
申请日：2020-09-06
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F220/14 , C08F220/18 , C08F220/56 , A61K31/715 , A61K47/54 , A61P37/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一种活性蔗渣木聚糖溴丙酮酸酯‑g‑AM/MA/BzA的合成方法。以蔗渣木聚糖为主要原料，丙烯酰胺、丙烯酸甲酯以及丙烯酸苄酯为接枝单体，首先在水溶剂中经自由基反应合成了蔗渣木聚糖‑g‑AM/MA/BzA；然后，以3‑溴丙酮酸为酯化剂，对甲苯磺酸与溴化十六烷基三甲铵为复合催化剂，在有机溶剂中，通过酯化催化反应合成最终产物蔗渣木聚糖溴丙酮酸酯‑g‑AM/MA/BzA。本发明复合修饰产物热分解速率明显下降，热稳定性得到提高，不仅提高了蔗渣木聚糖分子链上活性羟基的利用率，还优化了其功能特性和生物活性，有望在高分子材料及药物载体等领域得到应用。
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公开(公告)号：CN112250796A
公开(公告)日：2021-01-22
申请号：CN202010919510.4
申请日：2020-09-06
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F220/56 , C08F220/14 , C08F222/38 , C08F8/30 , A61K31/785 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种BX/SGPS硝基对甲基苯甲酸酯‑g‑AM/MA的合成方法。以混合的蔗渣木聚糖、罗汉果多糖为主要原料，丙烯酰胺、丙烯酸甲酯为混合接枝单体，首先在水溶剂中合成了蔗渣木聚糖/罗汉果多糖‑g‑AM/MA即BX/SGPS‑g‑AM/MA；然后将3‑硝基对甲基苯甲酰氯与BX/SGPS‑g‑AM/MA进行催化酯化，在有机溶剂中合成最终产物BX/SGPS硝基对甲基苯甲酸酯‑g‑AM/MA。本发明所得目标产物较原蔗渣木聚糖热稳定性有了较大提高，有望在医药、食品、功能材料等领域获得广泛应用。
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公开(公告)号：CN112175142A
公开(公告)日：2021-01-05
申请号：CN202010925076.0
申请日：2020-09-06
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F220/14 , C08F220/56 , C08F8/14
Abstract: 本发明公开了一种活性的蔗渣木聚糖溴丙酮酸酯‑g‑AM/MA的合成方法。以蔗渣木聚糖为主要原料，过硫酸铵/亚硫酸氢钠为氧化还原体系引发剂，丙烯酰胺、丙烯酸甲酯为接枝单体，在水溶剂中先通过自由基反应合成了蔗渣木聚糖三元接枝共聚物即蔗渣木聚糖‑g‑AM/MA；进一步以3‑溴丙酮酸为酯化剂，三氟甲磺酸为催化剂，经催化酯化合成了产物蔗渣木聚糖溴丙酮酸酯‑g‑AM/MA。本发明所得目标产物的水溶性较原蔗渣木聚糖有了一定的提升，产物活性提高，有望在医药、食品、功能材料等领域得到广泛应用。
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公开(公告)号：CN113861345A
公开(公告)日：2021-12-31
申请号：CN202111013627.7
申请日：2021-08-31
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F220/20 , C08F222/38 , C08F8/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种抗癌活性蔗渣木聚糖/柚苷‑g‑HPMA苹果酸酯的合成方法。以蔗渣木聚糖和柚苷为主要原料，甲基丙烯酸羟丙酯(HPMA)为接枝单体，过硫酸铵为引发剂，首先在水溶剂中通过自由基接枝反应合成了蔗渣木聚糖/柚苷‑g‑HPMA接枝共聚物；然后，以离子液体1‑丁基‑2,3‑二甲基咪唑鎓为溶剂，苹果酸为酯化剂，经过复合催化酯化反应合成最终产物蔗渣木聚糖/柚苷‑g‑HPMA苹果酸酯衍生物。本发明经过接枝、交联和酯化等方法改性，合成的目标产物实现了其与受体蛋白多种氨基酸残基的有效结合，增强了木聚糖/柚苷的抗癌生物活性。
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