公开(公告)号：CN113667063A

公开(公告)日：2021-11-19

申请号：CN202111016390.8

申请日：2021-08-31

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  苏越 ,  田可欣 ,  赵斌 ,  张淑芬 ,  刘红丽 ,  谢超煜 ,  吕奕菊 ,  邹志明

IPC: C08F251/00 ,  C08F220/20 ,  C08F220/34 ,  C08F222/38 ,  C08F8/14 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/715 ,  A61K47/54 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种抗癌活性BX/Nar‑g‑HPMA/DEAM苹果酸酯的合成方法。以蔗渣木聚糖和柚苷为原料，甲基丙烯酸羟丙酯和甲基丙烯酸二乙氨基乙酯为接枝单体，过硫酸铵为引发剂，在水溶剂中通过自由基反应合成蔗渣木聚糖接枝共聚物BX/Nar‑g‑HPMA/DEAM；以离子液体氯化1‑丁基‑2,3‑二甲基咪唑鎓为溶剂，苹果酸为酯化剂，经催化酯化反应合成BX/Nar‑g‑HPMA/DEAM苹果酸酯。本发明活性接枝单体的对接对象并不是单一的某种或某几种特定残基，与受体蛋白对接时产生氢键的位点较为广泛，实现与受体蛋白多种氨基酸残基的有效结合，增强了木聚糖的抗癌活性，产物具有广泛的抗癌与生物质材料开发前景。

公开(公告)号：CN112175141A

公开(公告)日：2021-01-05

申请号：CN202010925075.6

申请日：2020-09-06

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  刘红丽 ,  谢超煜 ,  张淑芬 ,  葛文旭 ,  杨锦武 ,  李明坤 ,  杨莹莹 ,  郑光绿

IPC: C08F251/00 ,  C08F220/56 ,  C08F222/38 ,  C08F8/14 ,  C08F4/40

Abstract: 本发明公开了一种活性交联BX/SGPS硝基对甲基苯甲酸酯‑g‑AM的合成方法。以蔗渣木聚糖/罗汉果多糖为原料，丙烯酰胺为接枝单体，过硫酸盐为引发剂，N,N‑亚甲基双丙烯酰胺为交联剂，在水溶剂中经自由基聚合反应合成了交联BX/SGPS‑g‑AM；然后，以3‑硝基对甲基苯甲酸的酰氯化产物3‑硝基对甲基苯甲酰氯为酯化剂，溴化十六烷基三甲铵和吡啶为复合催化剂，在有机溶剂中经催化酯化反应合成最终产物活性交联BX/SGPS硝基对甲基苯甲酸酯‑g‑AM。采用肿瘤细胞趋化运动抑制剂4‑甲基‑3‑硝基苯甲酸酯化交联BX/SGPS‑g‑AM，其取代度提高到0.8以上，扩大了蔗渣木聚糖衍生物的生物活性和理化性能。

公开(公告)号：CN113736024A

公开(公告)日：2021-12-03

申请号：CN202110999305.8

申请日：2021-08-28

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  赵斌 ,  苏越 ,  田可欣 ,  谢超煜 ,  刘红丽 ,  吕奕菊 ,  邹志明

IPC: C08F251/00 ,  C08F220/20 ,  C08F222/14 ,  C08F8/14 ,  A61K9/51 ,  A61K31/78 ,  A61K31/12 ,  A61K47/36 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种蔗渣木聚糖琥珀酸酯‑g‑HEMA/EGDMA‑Cur的制备方法。以蔗渣木聚糖为原料，甲基丙烯酸羟乙酯、乙二醇二甲基丙烯酸酯为接枝单体，过硫酸铵为引发剂，在水溶剂中通过自由基反应合成蔗渣木聚糖三元接枝共聚物BX‑g‑HEMA/EGDMA；以4‑二甲氨基吡啶为催化剂，在氯化1‑烯丙基‑3‑甲基咪唑溶液中，通过酯化反应合成蔗渣木聚糖琥珀酸酯‑g‑HEMA/EGDMA；采用乳化分散‑TPP交联法制备蔗渣木聚糖琥珀酸酯‑g‑HEMA/EGDMA‑Cur纳米粒。本发明所得产物提高了蔗渣木聚糖分子链上活性羟基的利用率，优化了其功能特性和生物活性，拓宽了其在高分子材料及药物载体领域的应用范围。

公开(公告)号：CN112250797A

公开(公告)日：2021-01-22

申请号：CN202010925070.3

申请日：2020-09-06

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  刘红丽 ,  谢超煜 ,  张淑芬 ,  杨锦武 ,  李明坤 ,  葛文旭 ,  郑光绿 ,  杨莹莹

IPC: C08F251/00 ,  C08F220/14 ,  C08F220/18 ,  C08F220/56 ,  A61K31/715 ,  A61K47/54 ,  A61P37/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开一种活性蔗渣木聚糖溴丙酮酸酯‑g‑AM/MA/BzA的合成方法。以蔗渣木聚糖为主要原料，丙烯酰胺、丙烯酸甲酯以及丙烯酸苄酯为接枝单体，首先在水溶剂中经自由基反应合成了蔗渣木聚糖‑g‑AM/MA/BzA；然后，以3‑溴丙酮酸为酯化剂，对甲苯磺酸与溴化十六烷基三甲铵为复合催化剂，在有机溶剂中，通过酯化催化反应合成最终产物蔗渣木聚糖溴丙酮酸酯‑g‑AM/MA/BzA。本发明复合修饰产物热分解速率明显下降，热稳定性得到提高，不仅提高了蔗渣木聚糖分子链上活性羟基的利用率，还优化了其功能特性和生物活性，有望在高分子材料及药物载体等领域得到应用。

公开(公告)号：CN112250796A

公开(公告)日：2021-01-22

申请号：CN202010919510.4

申请日：2020-09-06

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  谢超煜 ,  刘红丽 ,  张淑芬 ,  郑光绿 ,  杨莹莹 ,  杨锦武 ,  葛文旭 ,  李明坤

IPC: C08F251/00 ,  C08F220/56 ,  C08F220/14 ,  C08F222/38 ,  C08F8/30 ,  A61K31/785 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种BX/SGPS硝基对甲基苯甲酸酯‑g‑AM/MA的合成方法。以混合的蔗渣木聚糖、罗汉果多糖为主要原料，丙烯酰胺、丙烯酸甲酯为混合接枝单体，首先在水溶剂中合成了蔗渣木聚糖/罗汉果多糖‑g‑AM/MA即BX/SGPS‑g‑AM/MA；然后将3‑硝基对甲基苯甲酰氯与BX/SGPS‑g‑AM/MA进行催化酯化，在有机溶剂中合成最终产物BX/SGPS硝基对甲基苯甲酸酯‑g‑AM/MA。本发明所得目标产物较原蔗渣木聚糖热稳定性有了较大提高，有望在医药、食品、功能材料等领域获得广泛应用。

公开(公告)号：CN112175142A

公开(公告)日：2021-01-05

申请号：CN202010925076.0

申请日：2020-09-06

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  谢超煜 ,  刘红丽 ,  张淑芬 ,  李明坤 ,  葛文旭 ,  杨锦武 ,  杨莹莹 ,  郑光绿

IPC: C08F251/00 ,  C08F220/14 ,  C08F220/56 ,  C08F8/14

Abstract: 本发明公开了一种活性的蔗渣木聚糖溴丙酮酸酯‑g‑AM/MA的合成方法。以蔗渣木聚糖为主要原料，过硫酸铵/亚硫酸氢钠为氧化还原体系引发剂，丙烯酰胺、丙烯酸甲酯为接枝单体，在水溶剂中先通过自由基反应合成了蔗渣木聚糖三元接枝共聚物即蔗渣木聚糖‑g‑AM/MA；进一步以3‑溴丙酮酸为酯化剂，三氟甲磺酸为催化剂，经催化酯化合成了产物蔗渣木聚糖溴丙酮酸酯‑g‑AM/MA。本发明所得目标产物的水溶性较原蔗渣木聚糖有了一定的提升，产物活性提高，有望在医药、食品、功能材料等领域得到广泛应用。

公开(公告)号：CN113831452A

公开(公告)日：2021-12-24

申请号：CN202111016387.6

申请日：2021-08-31

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  田可欣 ,  赵斌 ,  苏越 ,  邹志明 ,  吕奕菊 ,  谢超煜 ,  刘红丽 ,  郑光禄 ,  杨莹莹

IPC: C08F251/00 ,  C08F222/28 ,  C08F220/34 ,  C08F226/02 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/616 ,  A61K47/55 ,  A61K47/61 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种活性BX/Nar‑g‑HPMA/DEAM/DMDAAC乙酰水杨酸酯的合成方法。以蔗渣木聚糖、柚苷为原料，甲基丙烯酸羟丙酯、甲基丙烯酸二乙氨基乙酯和二甲基二烯丙基氯化铵为混合接枝单体，过硫酸铵为引发剂，在水溶剂中通过自由基反应合成蔗渣木聚糖/柚苷‑g‑HPMA/DEAM/DMDAAC接枝共聚物;在该中间体基础上，以离子液体1‑丁基‑2，3‑二甲基咪唑鎓为溶剂，乙酰水杨酸为酯化剂，经催化酯化反应合成具有抗癌活性的产物BX/Nar‑g‑HPMA/DEAM/DMDAAC乙酰水杨酸酯。本发明实现了产物与受体蛋白多种氨基酸残基的有效结合，具有广阔的抗癌与生物药用研究前景。

公开(公告)号：CN113736025A

公开(公告)日：2021-12-03

申请号：CN202111016388.0

申请日：2021-08-31

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  田可欣 ,  赵斌 ,  苏越 ,  刘红丽 ,  谢超煜 ,  邹志明 ,  吕奕菊 ,  郑光禄 ,  杨莹莹

IPC: C08F251/00 ,  C08F220/20 ,  C08F220/34 ,  C08F226/02 ,  C08F8/14

Abstract: 本发明公开一种活性BX/Nar苹果酸酯‑g‑HPMA/DEAM/DMDAAC的合成方法。以蔗渣木聚糖和柚苷为原料，甲基丙烯酸羟基丙酯、甲基丙烯酸二乙氨基乙酯、二甲基二烯丙基氯化铵为混合接枝单体，过硫酸铵为引发剂，在水溶液中通过自由基反应合成蔗渣木聚糖/柚苷接枝共聚物；然后在复合催化剂作用下，以苹果酸为酯化剂，离子液体1‑丁基‑2,3‑二甲基咪唑鎓为溶剂，通过催化酯化反应合成最终产物蔗渣木聚糖/柚苷苹果酸酯‑g‑HPMA/DEAM/DMDAAC。本发明所得产物引入了三个活性基团，提高了蔗渣木聚糖/柚苷复配物的生物活性。同时增强该其水溶性与抗癌作用，扩大其在生物质材料、精细化工及医药等领域的应用。

公开(公告)号：CN113736023A

公开(公告)日：2021-12-03

申请号：CN202110999299.6

申请日：2021-08-28

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  田可欣 ,  苏越 ,  赵斌 ,  谢超煜 ,  刘红丽 ,  邹志明 ,  吕奕菊

IPC: C08F251/00 ,  C08F220/20 ,  C08F8/14 ,  A61K31/12 ,  A61K31/78 ,  A61K47/55 ,  A61K47/61 ,  A61K47/69 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开一种活性姜黄素包裹BX‑g‑HEMA琥珀酸酯纳米颗粒的制备方法。以蔗渣木聚糖为主要原料，甲基丙烯酸羟乙酯为接枝单体，首先在水溶剂中经自由基反应合成了蔗渣木聚糖‑g‑HEMA；然后，以琥珀酸为酯化剂，4‑二甲氨基吡啶为催化剂，在离子液体氯化1‑烯丙基‑3‑甲基咪唑中通过酯化催化反应合成最终产物蔗渣木聚糖琥珀酸酯‑g‑HEMA。本发明采用接枝共聚的方法在蔗渣木聚糖上引入活性基团，增加蔗渣木聚糖支链的种类和数量，从而提高其生物活性，并采用姜黄素进行乳化交联，得到含有姜黄素的纳米颗粒衍生物，进而扩大了其在生物质材料、精细化工及医药等领域的应用范围。

公开(公告)号：CN113698538A

公开(公告)日：2021-11-26

申请号：CN202110999316.6

申请日：2021-08-28

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  苏越 ,  田可欣 ,  赵斌 ,  张淑芬 ,  谢超煜 ,  刘红丽 ,  吕奕菊 ,  邹志明 ,  郑光禄 ,  杨莹莹

IPC: C08F251/00 ,  C08F220/20 ,  C08F222/14 ,  C08F8/32 ,  A61K9/51 ,  A61K47/36 ,  A61K47/32 ,  A61K31/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种负载姜黄素的LTBX‑g‑HEMA/EGDMA纳米粒的制备方法。以蔗渣木聚糖为原料，甲基丙烯酸羟乙酯、乙二醇二甲基丙烯酸酯为接枝单体，过硫酸铵为引发剂，在水溶剂中通过自由基反应合成蔗渣木聚糖三元接枝共聚物BX‑g‑HEMA/EGDMA；以4‑二甲氨基吡啶为催化剂，在氯化1‑烯丙基‑3‑甲基咪唑溶剂中，经茶氨酸酯化反应合成蔗渣木聚糖茶氨酸酯‑g‑HEMA/EGDMA；采用乳化分散‑TPP交联法制备负载姜黄素的蔗渣木聚糖茶氨酸酯‑g‑HEMA/EGDMA纳米粒。本发明提高了蔗渣木聚糖在医药、功能材料领域的应用价值，且具有安全性高、毒副作用小的特点。