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公开(公告)号：CN113667063A
公开(公告)日：2021-11-19
申请号：CN202111016390.8
申请日：2021-08-31
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F220/20 , C08F220/34 , C08F222/38 , C08F8/14 , A61K31/7048 , A61K31/715 , A61K47/54 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种抗癌活性BX/Nar‑g‑HPMA/DEAM苹果酸酯的合成方法。以蔗渣木聚糖和柚苷为原料，甲基丙烯酸羟丙酯和甲基丙烯酸二乙氨基乙酯为接枝单体，过硫酸铵为引发剂，在水溶剂中通过自由基反应合成蔗渣木聚糖接枝共聚物BX/Nar‑g‑HPMA/DEAM；以离子液体氯化1‑丁基‑2,3‑二甲基咪唑鎓为溶剂，苹果酸为酯化剂，经催化酯化反应合成BX/Nar‑g‑HPMA/DEAM苹果酸酯。本发明活性接枝单体的对接对象并不是单一的某种或某几种特定残基，与受体蛋白对接时产生氢键的位点较为广泛，实现与受体蛋白多种氨基酸残基的有效结合，增强了木聚糖的抗癌活性，产物具有广泛的抗癌与生物质材料开发前景。
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公开(公告)号：CN118063700A
公开(公告)日：2024-05-24
申请号：CN202410150843.3
申请日：2024-02-02
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F212/32 , C08F220/58 , C08F220/34 , C08F222/38 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种抗癌活性木聚糖/茋三酚与季胺型丙烯酸酯接枝聚合物的合成方法。以Res与BX共混复配得到的BX/Res为原料，以经吐温‑80乳化的AMPS和DMAEA为接枝单体，过硫酸铵为引发剂在水溶剂中通过自由基聚合及交联单体N,N‑亚甲基双丙烯酰胺的交联制备一种生物相容性、溶解性较好的木聚糖/茋三酚与季胺型丙烯酸酯接枝聚合物。采用溴化噻唑蓝四氮唑（MTT）法测定得到产物在质量浓度为100μg/mL时对人乳腺癌细胞（MDA‑MB‑231）的抑制率为38.02%，即对乳腺癌细胞有较强的抑制作用，为进一步进行抗癌药物的设计和研发提供了参考依据。
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公开(公告)号：CN113861345A
公开(公告)日：2021-12-31
申请号：CN202111013627.7
申请日：2021-08-31
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F220/20 , C08F222/38 , C08F8/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种抗癌活性蔗渣木聚糖/柚苷‑g‑HPMA苹果酸酯的合成方法。以蔗渣木聚糖和柚苷为主要原料，甲基丙烯酸羟丙酯(HPMA)为接枝单体，过硫酸铵为引发剂，首先在水溶剂中通过自由基接枝反应合成了蔗渣木聚糖/柚苷‑g‑HPMA接枝共聚物；然后，以离子液体1‑丁基‑2,3‑二甲基咪唑鎓为溶剂，苹果酸为酯化剂，经过复合催化酯化反应合成最终产物蔗渣木聚糖/柚苷‑g‑HPMA苹果酸酯衍生物。本发明经过接枝、交联和酯化等方法改性，合成的目标产物实现了其与受体蛋白多种氨基酸残基的有效结合，增强了木聚糖/柚苷的抗癌生物活性。
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公开(公告)号：CN113861344A
公开(公告)日：2021-12-31
申请号：CN202111013619.2
申请日：2021-08-31
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F220/20 , C08F222/38 , C08F8/14 , C08F2/44 , C08K5/1545 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种蔗渣木聚糖/柚苷‑g‑HPMA乙酰水杨酸酯的合成方法。以蔗渣木聚糖(BX)和柚苷(Nar)为主要原料，甲基丙烯酸羟丙酯(HPMA)为接枝单体，过硫酸铵为引发剂，首先在水溶剂中通过自由基反应合成蔗渣木聚糖/柚苷‑g‑HPMA；然后以离子液体1‑丁基‑2,3‑二甲基咪唑鎓为溶剂，乙酰水杨酸为酯化剂，经过催化酯化反应合成最终产物蔗渣木聚糖/柚苷‑g‑HPMA乙酰水杨酸酯。本发明所得产物可以有效抑制结直肠癌细胞的体外增殖，并诱导其产生凋亡，为研究新型结直肠癌预防药物奠定基础，在生物质材料及医药等领域具有广阔的发展前景。
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公开(公告)号：CN118126244A
公开(公告)日：2024-06-04
申请号：CN202410177897.9
申请日：2024-02-08
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F220/18 , C08F222/14 , C08F8/42 , A61K31/05 , A61K31/715 , A61K9/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种累脱土催化合成双活性BX/Res三元接枝酯化生物质纳米颗粒的方法。以BX/Res的复配物为原料，以经烷基糖苷乳化的EGDMA和TBMA为混合接枝单体，过硫酸铵为引发剂，在水溶剂中通过自由基聚合合成BX/Res三元接枝衍生物。再以羧基苯硼酸为酯化剂，以高效纳米级累脱土为酯化催化剂，与羧基苯硼酸进一步催化酯化合成目标产物双活性BX/Res三元接枝酯化生物质衍生物。然后，通过纳米沉淀法制备双活性BX/Res三元接枝酯化生物质纳米颗粒。通过分子动力学对该纳米颗粒与肝癌蛋白、肺癌蛋白分别进行了分子对接活性计算与模拟，并采用MTT法测定得到产物在质量浓度为100μg/mL时对人肺癌细胞（NCI‑H460）与人肝癌细胞（BEL‑7407）的抑制率分别为31.26%与38.49%，即对肝癌细胞的抑制效果显著。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118085175A
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202410150838.2
申请日：2024-02-02
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F212/32 , C08F220/58 , C08F222/38 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种抗癌活性BX/Res接枝叔丁基丙烯酰胺磺酸生物质材料的合成方法。首先以Res作为复配剂，与BX复配得到的BX/Res复配体为原料，2‑丙烯酰胺‑2‑甲基丙磺酸（AMPS）为接枝单体，在水溶剂中以过硫酸铵为引发剂，通过自由基接枝聚合及交联单体N,N‑亚甲基双丙烯酰胺的交联合成一种BX/Res接枝叔丁基丙烯酰胺磺酸生物质材料，并采用溴化噻唑蓝四氮唑（MTT）法测定得到产物在质量浓度为100μg/mL时对人肝癌细胞（BEL‑7407）的抑制率达35.66%。显示产物对肝癌细胞有较强的抑制作用，为抗癌药物先导物的研发提供了参考依据。
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公开(公告)号：CN113736024A
公开(公告)日：2021-12-03
申请号：CN202110999305.8
申请日：2021-08-28
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F220/20 , C08F222/14 , C08F8/14 , A61K9/51 , A61K31/78 , A61K31/12 , A61K47/36 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种蔗渣木聚糖琥珀酸酯‑g‑HEMA/EGDMA‑Cur的制备方法。以蔗渣木聚糖为原料，甲基丙烯酸羟乙酯、乙二醇二甲基丙烯酸酯为接枝单体，过硫酸铵为引发剂，在水溶剂中通过自由基反应合成蔗渣木聚糖三元接枝共聚物BX‑g‑HEMA/EGDMA；以4‑二甲氨基吡啶为催化剂，在氯化1‑烯丙基‑3‑甲基咪唑溶液中，通过酯化反应合成蔗渣木聚糖琥珀酸酯‑g‑HEMA/EGDMA；采用乳化分散‑TPP交联法制备蔗渣木聚糖琥珀酸酯‑g‑HEMA/EGDMA‑Cur纳米粒。本发明所得产物提高了蔗渣木聚糖分子链上活性羟基的利用率，优化了其功能特性和生物活性，拓宽了其在高分子材料及药物载体领域的应用范围。
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公开(公告)号：CN118221879A
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN202410150841.4
申请日：2024-02-02
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F212/32 , C08F222/14 , C08F220/18 , C08F212/14 , C08F222/38 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种四元接枝共聚型复合生物质抗癌活性材料的合成方法。首先以Res与BX的共混复配物为主要原料，以经食用卵磷脂乳化的乙二醇二甲基丙烯酸酯（EGDMA）、甲基丙烯酸叔丁酯（TBMA）和苯乙烯磺酸钠（SSS）为混合接枝单体，过硫酸铵溶液为引发剂，通过自由基接枝共聚及交联单体N,N‑亚甲基双丙烯酰胺的交联合成一种新型四元接枝共聚型复合生物质抗癌活性材料。同时，采用溴化噻唑蓝四氮唑（MTT）法测定得到产物在质量浓度为100μg/mL时对人肺癌细胞（NCI‑H460）的抑制率达38.96%，对肺癌细胞的抑制效果显著。
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公开(公告)号：CN118184886A
公开(公告)日：2024-06-14
申请号：CN202410177895.X
申请日：2024-02-08
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F220/22 , C08F220/58 , C08F220/34 , C08F8/14 , A61K31/715 , A61K31/05 , A61K47/55 , A61K9/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种茋三酚与蔗渣木聚糖复合酯化接枝高氟衍生物的合成方法。首先以茋三酚与蔗渣木聚糖的复合物为原料，首先以经十二烷基硫酸钠乳化的TMA、DMAEA和AMPS为混合接枝单体，过硫酸铵和亚硫酸氢钠为引发剂，通过自由基聚合制备茋三酚与蔗渣木聚糖四元接枝共聚物。再以经乙酰化和酰氯化的乳糖酸为酯化剂，4‑二甲基氨基吡啶与蒙脱石为复合酯化催化剂，在二甲基亚砜溶剂中进一步合成一种茋三酚与蔗渣木聚糖复合酯化接枝高氟衍生物。最后，通过纳米沉淀法制备茋三酚与蔗渣木聚糖复合酯化接枝高氟衍生物的纳米颗粒，并采用溴化噻唑蓝四氮唑（MTT）法测定产物在质量浓度为100μg/mL时对人肝癌细胞（BEL‑7407）与人肺癌细胞（NCI‑H460）的抑制率分别达42.69%与35.17%。
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公开(公告)号：CN118165185A
公开(公告)日：2024-06-11
申请号：CN202410177903.0
申请日：2024-02-08
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C08F251/00 , C08F220/58 , C08F8/14 , A61K31/715 , A61P35/00 , A61P1/16 , A61P11/00 , B82Y5/00
Abstract: 本发明公开了一种累脱土催化合成的复合BX/Res生物质纳米活性材料的方法。首先以BX/Res复配物为原料，AMPS为接枝单体，过硫酸铵为引发剂，在水溶剂中通过自由基聚合合成Res/BX二元接枝共聚物；再以经乙酰化和酰氯化的乳糖酸为酯化剂，特种蒙脱土为主催化剂、4‑二甲基氨基吡啶为辅助催化剂，在二甲基亚砜溶剂中进一步合成BX/Res乳糖酸酯接枝AMPS衍生物。然后，通过纳米沉淀法制备复合BX/Res生物质纳米活性材料。采用溴化噻唑蓝四氮唑（MTT）法测定得到产物在质量浓度为100μg/mL时对人肝癌细胞（BEL‑7407）与人肺癌细胞（NCI‑H460）的抑制率分别达38.52%与33.74%，即对肝癌细胞的抑制效果显著。产物在生物质活性材料、抗癌药物选择等方面具有一定的应用价值。
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