公开(公告)号：CN108440540A

公开(公告)日：2018-08-24

申请号：CN201810470576.2

申请日：2018-05-16

Applicant: 杭州中美华东制药有限公司 ,  杭州华东医药集团新药研究院有限公司

Inventor： 金燕芬 ,  陈禹 ,  余睿 ,  章杜前 ,  孟佳瑛

IPC: C07D487/04 ,  G01N30/02 ,  G01N30/04 ,  G01N30/72 ,  G01N30/90

Abstract: 本发明提供了一种伊布替尼新杂质(I)及其制备方法。该杂质作为参比标准或对照品，可用于伊布替尼原料和/或制剂中的质量控制。本发明同时提供了控制该杂质含量的方法，提高了伊布替尼的质量标准，保证伊布替尼的用药安全。

公开(公告)号：CN114478479A

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN202011269632.X

申请日：2020-11-13

Applicant: 杭州中美华东制药有限公司

Inventor： 何志勇 ,  章杜前 ,  刘平 ,  吴悦昌 ,  关体红

IPC: C07D401/12

Abstract: 本发明公开了一种左旋泮托拉唑钠二倍半水合物的制备方法，将待结晶溶液快速降温、保温析晶、减压干燥后得到左旋泮托拉唑钠二倍半水合物。本发明的制备方法得到的左旋泮托拉唑钠二倍半水合物60℃高温条件下稳定性高，有利于原料药的贮存和运输，降低使用成本；本发明的制备方法步骤简单，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN105646341A

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201610061080.0

申请日：2016-01-29

Applicant: 杭州华东医药集团新药研究院有限公司 ,  杭州中美华东制药有限公司

Inventor： 章杜前 ,  谢厅 ,  边红玲 ,  黄晔 ,  魏文登

IPC: C07D213/81

CPC classification number: C07D213/81

Abstract: 本发明涉及一种索拉菲尼化合物，其中间体4-(4-氨基苯氧基)-N-甲基-2-吡啶甲酰胺的制备方法，属于医药制备技术领域。将4-氯-N-甲基吡啶-2-甲酰胺、对-氨基苯酚溶解于极性有机溶剂中，加入相转移催化剂和固体无机碱载体，加热回流反应完全后，加助滤剂热过滤，粗品用乙酸乙酯、甲苯或异丙醇重结晶后获得纯品。解决了现有技术中制备4-(4-氨基苯氧基)-N-甲基-2-吡啶甲酰胺时操作不便、普遍反应时间太长、收率和纯度较低、成本高的问题。本发明操作简便安全、反应时间短、常温条件下能制备出纯度和收率均较高的纯品，降低终产物提纯的难度，进一步保证索拉非尼质量稳定和用药安全。

公开(公告)号：CN118176184A

公开(公告)日：2024-06-11

申请号：CN202280073071.7

申请日：2022-11-07

Applicant: 杭州中美华东制药有限公司

Inventor： 郑骏浩 ,  章杜前 ,  胡海文

IPC: C07D241/26 ,  C07D241/20 ,  A61K49/00

Abstract: 3，6‑二氨基‑2，5‑双{N‑[(1R)‑1‑羧基‑2‑羟基乙基]氨基甲酰基}吡嗪(化合物I)及其盐的晶型及制备方法，具体地涉及8种盐型晶型：盐酸盐的晶型I、硫酸盐的晶型I、对甲苯磺酸盐的晶型I、对甲苯磺酸盐的晶型II、甲磺酸盐的晶型I、钠盐的晶型I、钠盐的晶型II和乙醇胺盐的晶型I及其制备方法。盐酸盐的晶型I、对甲苯磺酸盐的晶型II、乙醇胺盐的晶型I在固态稳定性和动态溶解度等方面具有良好的性质，乙醇胺盐的晶型I具有较好的溶解度，能够满足口服等给药途径的要求。

公开(公告)号：CN105713004A

公开(公告)日：2016-06-29

申请号：CN201610167956.X

申请日：2016-03-23

Applicant: 杭州华东医药集团新药研究院有限公司 ,  杭州中美华东制药有限公司

Inventor： 边红玲 ,  周玉宝 ,  黄晔 ,  朱建荣 ,  章杜前

IPC: C07D491/22

CPC classification number: C07D491/22 ,  C07B2200/13

Abstract: 一种高品质盐酸伊立替康三水合物晶型的制备方法，本发明涉及药物制备技术领域，具体公开了一种高品质伊立替康及其纯化方法。本发明通过用布氏漏斗抽滤代替传统的柱层析，解决了现有技术中通过柱层析纯化时溶剂用量大、生产周期长、晶型中包裹杂质多、纯度和收率低、污染环境、成本高、不利于工业化大生产的问题。本发明中提供的方法规模化生产操作简单，溶剂用量少、生产周期短、收率和纯度均得到显著的提高。采用本发明纯化的伊立替康归一化纯度大于99.5％，进一步保证盐酸伊立替康三水合物的质量稳定和用药安全。

公开(公告)号：CN116438164A

公开(公告)日：2023-07-14

申请号：CN202180075703.9

申请日：2021-11-09

Applicant: 杭州中美华东制药有限公司

Inventor： 郑骏浩 ,  洪旭明 ,  章杜前 ,  罗杰斯托马斯·E ,  卡奇洛埃琳娜

IPC: C07D241/28

Abstract: 一种制备3,6‑二氨基吡嗪‑2,5‑二羧酸及其合成中间体的方法，所述方法包括由5‑氨基尿嘧啶或其单盐制备嘧啶并[4,5‑g]喋啶‑2,4,7,9(1H,3H,6H,8H)‑四酮或其二盐(蝶啶)的步骤。

公开(公告)号：CN113773249A

公开(公告)日：2021-12-10

申请号：CN202010521367.3

申请日：2020-06-10

Applicant: 杭州中美华东制药有限公司

Inventor： 章杜前 ,  关体红 ,  夏颖 ,  魏文登 ,  邵青凌

IPC: C07D213/81 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及的索拉非尼游离碱晶型Form X室温稳定性好，适应更宽松的贮存和运输条件，可以更好的对抗由于时间、湿度等因素产生的药物活性成分的变化，降低由此带来的疗效下降风险和安全风险；且该晶型溶解度好，制备成固体制剂时溶解度更好。另外，索拉非尼游离碱晶型Form X制备工艺简单稳定、批次重现性好、批次生产效率高、生产成本低、溶剂残留少、毒副作用小、安全性高。

公开(公告)号：CN110156671A

公开(公告)日：2019-08-23

申请号：CN201910489989.X

申请日：2019-06-06

Applicant: 杭州中美华东制药有限公司

Inventor： 章杜前 ,  关体红 ,  夏颖 ,  邵青凌

IPC: C07D213/81 ,  C07D239/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种索拉非尼2-氨基嘧啶共晶A及其制备方法。该晶型制备工艺简单，有利于提高批次重现性，保证了其在原料或制剂制备过程中的稳定性。并且，本发明提供的索拉非尼2-氨基嘧啶共晶A室温稳定性好，便于长期贮存和运输，保证了药品质量和用药安全。

公开(公告)号：CN105646341B

公开(公告)日：2018-10-16

申请号：CN201610061080.0

申请日：2016-01-29

Applicant: 杭州华东医药集团新药研究院有限公司 ,  杭州中美华东制药有限公司

Inventor： 章杜前 ,  谢厅 ,  边红玲 ,  黄晔 ,  魏文登

IPC: C07D213/81

Abstract: 本发明涉及一种索拉菲尼化合物，其中间体4‑(4‑氨基苯氧基)‑N‑甲基‑2‑吡啶甲酰胺的制备方法，属于医药制备技术领域。将4‑氯‑N‑甲基吡啶‑2‑甲酰胺、对‑氨基苯酚溶解于极性有机溶剂中，加入相转移催化剂和固体无机碱载体，加热回流反应完全后，加助滤剂热过滤，粗品用乙酸乙酯、甲苯或异丙醇重结晶后获得纯品。解决了现有技术中制备4‑(4‑氨基苯氧基)‑N‑甲基‑2‑吡啶甲酰胺时操作不便、普遍反应时间太长、收率和纯度较低、成本高的问题。本发明操作简便安全、反应时间短、常温条件下能制备出纯度和收率均较高的纯品，降低终产物提纯的难度，进一步保证索拉非尼质量稳定和用药安全。