-
公开(公告)号：CN115724758B
公开(公告)日：2024-12-27
申请号：CN202110972653.6
申请日：2021-08-24
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07C231/12 , C07C233/43 , C07C233/54 , C07D491/22 , C07C303/32 , C07C309/04
Abstract: 本发明公开了一种喜树碱衍生物中间体及其合成方法和利用中间体合成喜树碱衍生物的方法。所述的制备方法原料便宜易得，中间体的合成路线简单，避免了肟化、催化氢解和氨基上保护的“一锅法”反应，大大减少了反应步骤，操作条件温和，降低了操作难度，能耗低，适合工业化放大生产；提高原子利用率，更符合绿色化学的工业化应用；提高了伊喜替康衍生物合成的收率，进一步降低成本。
-
公开(公告)号：CN113620893B
公开(公告)日：2023-10-03
申请号：CN202010386420.3
申请日：2020-05-09
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D249/08 , A61P15/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种来曲唑的制备方法，该方法采用连续流动化学技术来制备关键中间体，通过精准控制反应的温度、投料量、投料速率和反应时间，达到精准控制副反应，进一步使用三氮唑钠参与亲核取代反应，降低来曲唑异构杂质4‑[α‑(4‑氰基苯基)‑1‑(1,3,4‑三唑基)甲基]‑苄腈的含量，从而避免多次重结晶，提高收率，两步总收率由44％提升至67％以上，节约了成本。
-
公开(公告)号：CN114315705A
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN202111120550.3
申请日：2021-09-24
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D213/70 , C07D401/06 , A61P19/06 , A61K31/44 , A61K31/444 , A61K31/4709
Abstract: 本发明公开了一类URAT1抑制剂及其制备方法与在制备抑制URAT1的药物中的用途，所述的URAT1抑制剂结构式如式I所示，本发明提供的式I所示的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体及其混合物形式，及其药学上可接受的盐，是一种选择性尿酸再吸收抑制剂，可以通过促进尿酸从体内排泄并减少血清尿酸来治疗高尿酸血症和痛风，对尿酸转运蛋白1具有很好的抑制效果，且在动物体内表现出高效降低尿酸且低毒性的效果。
-
公开(公告)号：CN117917413A
公开(公告)日：2024-04-23
申请号：CN202310003867.1
申请日：2023-01-03
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D491/22
Abstract: 本发明提供了一种依喜替康异构体转化的方法，从而解决了R构型转化为S构型需要对氨基进行保护的问题。有益效果为：本发明将R构型转化为S构型不需要对氨基进行保护，从而极大减少了反应试剂用量、降低生产成本；本发明的转化方法步骤简单，操作难度低，进一步提升生产效率，适合工业化放大生产；按照本发明的方法，得到的依喜替康收率高。
-
公开(公告)号：CN114315705B
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202111120550.3
申请日：2021-09-24
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D213/70 , C07D401/06 , A61P19/06 , A61K31/44 , A61K31/444 , A61K31/4709
Abstract: 本发明公开了一类URAT1抑制剂及其制备方法与在制备抑制URAT1的药物中的用途，所述的URAT1抑制剂结构式如式I所示，本发明提供的式I所示的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体及其混合物形式，及其药学上可接受的盐，是一种选择性尿酸再吸收抑制剂，可以通过促进尿酸从体内排泄并减少血清尿酸来治疗高尿酸血症和痛风，对尿酸转运蛋白1具有很好的抑制效果，且在动物体内表现出高效降低尿酸且低毒性的效果。#imgabs0#
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115724758A
公开(公告)日：2023-03-03
申请号：CN202110972653.6
申请日：2021-08-24
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07C231/12 , C07C233/43 , C07C233/54 , C07D491/22 , C07C303/32 , C07C309/04
Abstract: 本发明公开了一种喜树碱衍生物中间体及其合成方法和利用中间体合成喜树碱衍生物的方法。所述的制备方法原料便宜易得，中间体的合成路线简单，避免了肟化、催化氢解和氨基上保护的“一锅法”反应，大大减少了反应步骤，操作条件温和，降低了操作难度，能耗低，适合工业化放大生产；提高原子利用率，更符合绿色化学的工业化应用；提高了伊喜替康衍生物合成的收率，进一步降低成本。
-
公开(公告)号：CN113620893A
公开(公告)日：2021-11-09
申请号：CN202010386420.3
申请日：2020-05-09
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D249/08 , A61P15/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种来曲唑的制备方法，该方法采用连续流动化学技术来制备关键中间体，通过精准控制反应的温度、投料量、投料速率和反应时间，达到精准控制副反应，进一步使用三氮唑钠参与亲核取代反应，降低来曲唑异构杂质4‑[α‑(4‑氰基苯基)‑1‑(1,3,4‑三唑基)甲基]‑苄腈的含量，从而避免多次重结晶，提高收率，两步总收率由44％提升至67％以上，节约了成本。
-
公开(公告)号：CN114315715B
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202111121511.5
申请日：2021-09-24
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D215/36 , A61K31/47 , A61K31/519 , A61K31/426 , A61K31/444 , A61P19/06 , A61P19/02 , A61P9/12 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P13/04 , A61P39/02 , A61P5/16 , A61P17/06 , A61P43/00
Abstract: 本发明公开了一类URAT1抑制剂及其制备方法与在制备抑制URAT1的药物中的用途，所述的URAT1抑制剂结构式如式I所示，本发明提供的式I所示的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体及其混合物形式，及其药学上可接受的盐，是一种选择性尿酸再吸收抑制剂，可以通过促进尿酸从体内排泄并减少血清尿酸来治疗高尿酸血症和痛风，对尿酸转运蛋白1具有很好的抑制效果，且在动物体内表现出高效降低尿酸且低毒性的效果。#imgabs0#
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
11
records
(took 0.022 seconds)
