公开(公告)号：CN101448824A

公开(公告)日：2009-06-03

申请号：CN200780018650.7

申请日：2007-06-07

Applicant: 斯皮德尔实验股份公司

Inventor： P·赫罗尔德 ,  R·马 ,  S·斯图茨 ,  V·欣克 ,  I·洛蒂尔 ,  S·杰拉科维克 ,  M·奎姆巴克 ,  C·马蒂

IPC: C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/538 ,  A61P9/12

CPC classification number: C07D413/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

Abstract: 本申请涉及通式(I)(其中R、R1和X各自如说明书中所详细定义)的2，5－二取代的哌啶，它们的制备和作为药物尤其是作为肾素抑制剂的应用，以及包含这些化合物的药物制剂。

公开(公告)号：CN101326184A

公开(公告)日：2008-12-17

申请号：CN200680045950.X

申请日：2006-12-08

Applicant: 斯皮德尔实验股份公司

Inventor： P·赫罗尔德 ,  R·马 ,  V·欣克 ,  M·奎尔姆巴克 ,  C·马蒂 ,  A·斯托加诺维克 ,  S·斯图茨

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P5/42

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明申请涉及通式(I)的新的杂环化合物(I)式，其中R、R1、R2、R3、R4和n具有在说明书中更详细说明的定义，其制备方法及这些化合物作为药物特别是作为醛固酮合酶抑制剂的用途。

公开(公告)号：CN101230060A

公开(公告)日：2008-07-30

申请号：CN200810009976.X

申请日：2006-03-30

Applicant: 斯皮德尔实验股份公司

Inventor： P·赫罗尔德 ,  R·马 ,  V·特欣克 ,  C·马蒂 ,  S·施图茨 ,  S·杰拉科维克 ,  F·霍林杰 ,  Z·D·康蒂蒂斯 ,  J·L·卢丁顿 ,  M·奎尔姆巴克 ,  A·斯托贾诺维克 ,  D·贝恩克

IPC: C07D413/12 ,  A61K31/445 ,  C07D413/14 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12

Abstract: 本发明描述了SP－P2140 ATE－132－提取物，其是通式(I)和(II)的新的取代的哌啶，其具有说明书中所详细说明的取代基定义。该化合物尤其适合作为肾素抑制剂，并且是高度有效的。

公开(公告)号：CN1960991A

公开(公告)日：2007-05-09

申请号：CN200580017317.5

申请日：2005-05-27

Applicant: 斯皮德尔实验股份公司

Inventor： P·赫罗尔德 ,  R·马 ,  V·钦克 ,  C·舒马赫尔 ,  M·奎姆巴赫

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4188 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D221/04 ,  C07D217/02 ,  C07D239/74 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明涉及通式(I)的新杂环化合物，其中R、R1、R2、X、Y、Z和n具有说明书中的定义，涉及其制备方法，以及这些化合物作为药物特别是作为醛固酮合酶抑制剂的应用。

公开(公告)号：CN1934083A

公开(公告)日：2007-03-21

申请号：CN200580008727.3

申请日：2005-03-17

Applicant: 斯皮德尔实验股份公司

Inventor： P·赫罗尔德 ,  S·施图茨 ,  R·马 ,  V·钦克 ,  A·斯托亚诺维奇 ,  N·约特兰 ,  M·奎尔姆巴赫 ,  D·贝恩克 ,  C·马蒂

IPC: C07D209/20 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07C237/22 ,  A61P9/12 ,  A61K31/405

CPC classification number: C07C237/06 ,  C07C237/22 ,  C07D209/12 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本申请涉及通式(I)所示新的链烷酰胺化合物，其中X是－CH2－或＞CH－OH；(A)R1是例如任选取代的杂环基或任选取代的多环不饱和烃基，其中X是羟基亚甲基；R2是C1－C6－烷基或C3－C6－环烷基；R3分别独立地为H、C1－6－烷基、C1－6－烷氧基羰基或C1－C6－烷酰基；R4是C1－C6－烷基、C3－C6－环烷基、C2－C6－链烯基或未取代或取代的芳基－C1－C6－烷基；R5是C1－C6－烷基、C1－C6－羟基烷基、C1－C6－烷氧基－C1－C6－烷基、C1－C6－烷酰氧基－C1－C6－烷基、C1－C6－氨基烷基、C1－C6－烷基氨基－C1－C6－烷基、C1－C6－二烷基氨基－C1－C6－烷基、C1－C6－烷酰基氨基－C1－C6－烷基、HO(O)C－C1－C6－烷基、C1－C6－烷基－O－(O)－C－C1－C6－烷基、H2N－C(O)－C1－C6－烷基、C1－C6－烷基－HN－C(O)－C1－C6－烷基、(C1－C6－烷基)2N－C(O)－C1－C6－烷基、C2－C8－链烯基、C2－C8－炔基、氰基－C1－C6－烷基、卤代－C1－C6－烷基、任选取代的芳基－C0－C6－烷基、任选取代的C3－C8－环烷基－C0－C6－烷基或任选取代的杂环基－C0－C6－烷基；制备所述化合物的方法，以及这些化合物作为药物，特别是作为肾素抑制剂在治疗高血压中的应用。

公开(公告)号：CN101421279B

公开(公告)日：2012-08-15

申请号：CN200780013292.0

申请日：2007-04-12

Applicant: 斯皮德尔实验股份公司

Inventor： P·赫罗尔德 ,  R·马 ,  V·欣克 ,  A·斯托贾诺维克 ,  C·马蒂 ,  S·杰拉科维克 ,  S·斯图茨

IPC: C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/4188 ,  A61P5/40

CPC classification number: C07D513/04 ,  C07D498/04

Abstract: 本申请涉及以下通式的新型杂环化合物和其盐，优选药物可接受的盐，其中R、R1、R2、Q、m和n具有说明书中详细说明的意义，它们的制备方法和这些化合物作为药剂，尤其是醛固酮合酶抑制剂的用途。

公开(公告)号：CN101151262B

公开(公告)日：2011-07-06

申请号：CN200680010601.4

申请日：2006-03-30

Applicant: 斯皮德尔实验股份公司

Inventor： P·赫罗尔德 ,  R·马 ,  V·特欣克 ,  C·马蒂 ,  S·施图茨 ,  S·杰拉科维克 ,  F·霍林杰 ,  Z·D·康蒂蒂斯 ,  J·L·卢丁顿 ,  M·奎尔姆巴克 ,  A·斯托贾诺维克 ,  D·贝恩克

IPC: C07D413/12 ,  A61K31/445 ,  C07D413/14

Abstract: 本发明描述了SP-P2140 ATE-132-提取物，其是通式(I)和(II)的新的取代的哌啶，其具有说明书中所详细说明的取代基定义。该化合物尤其适合作为肾素抑制剂，并且是高度有效的。

公开(公告)号：CN101522610A

公开(公告)日：2009-09-02

申请号：CN200780033692.8

申请日：2007-09-11

Applicant: 斯皮德尔实验股份公司

Inventor： P·赫罗尔德 ,  R·马 ,  C·马蒂 ,  N·约特兰德

IPC: C07C233/13 ,  C07D209/08 ,  C07D213/64 ,  C07D231/56 ,  C07D265/36 ,  C07D307/80 ,  A61K31/404 ,  A61K31/343 ,  A61K31/44 ,  A61K31/416 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12

CPC classification number: C07C237/20 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/12 ,  C07D211/16 ,  C07D211/30 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D215/54 ,  C07D231/56 ,  C07D265/36 ,  C07D307/80 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

Abstract: 本发明涉及通式(I)的新型被取代氨基醇的硝酸酯衍生物，其中R1、R2、R3、V、X、Y和Z0具有在说明中更详细解释的含有，涉及它们的制备方法，涉及这些化合物在心血管疾病特别是在高血压及伴随高血压的血管和器官损伤中作为治疗剂的用途。

公开(公告)号：CN101415703A

公开(公告)日：2009-04-22

申请号：CN200780012342.3

申请日：2007-10-03

Applicant: 斯皮德尔实验股份公司

Inventor： P·赫罗尔德 ,  R·马 ,  S·斯图茨 ,  V·欣克 ,  A·斯托贾诺维克 ,  D·贝恩克 ,  N·乔特兰德 ,  S·杰拉克维克

IPC: C07D413/12 ,  A61K31/445 ,  A61P9/12

CPC classification number: C07D413/12

Abstract: 本发明提供以下通式(I)的化合物及其盐，优选其药学上可接受的盐；其中，R1为直链C1－8－烷酰氧基、直链C1－8－烷氧基、直链C1－8－烷氧基－直链－C1－8－烷氧基、直链C1－8－烷氧基羰基氨基、直链C0－8－烷基羰基氨基、任选N－一－C1－8－烷基化氨基或N，N－二－C1－8－烷基化氨基或羟基或直链ω－羟基－C1－8－烷基。

公开(公告)号：CN101268074A

公开(公告)日：2008-09-17

申请号：CN200680034119.4

申请日：2006-09-14

Applicant: 斯皮德尔实验股份公司

Inventor： P·赫罗尔德 ,  R·马 ,  V·欣克 ,  S·斯图茨 ,  A·斯托贾诺维克 ,  C·马蒂 ,  D·贝恩克 ,  S·杰拉科维克

IPC: C07D471/04 ,  C07D405/12 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/437 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明涉及通式(I)所示化合物或其盐或其中一个或多个原子被它们稳定的、非放射性的同位素取代的化合物，特别是它的药学上可接受的盐；其中X是－CH2－，R1是单－至4取代、单－或双环、具有1至4个氮原子的不饱和杂环基团，R2是C1－6烷基或C3－6环烷基；R3彼此独立地为氢、C1－6烷基、C1－6烷氧羰基或C1－6链烷酰；R4是C2－6烯基、C1－6烷基、未经取代或经取代的芳基－C1－6烷基或C3－8环烷基；R5是－Lm－R6；L是C1－6亚烯基，其可任选地被1－4卤素取代或连接链：化学式(II)，其中n＝0，1，或2；m＝0或1；R6是由2个环系统组成的基团，该2环系统选自双环[x.y.z]烷基、螺环[o.p]烷基、单－或二噁双环[x.y.z]烷基或单－或二噁螺环[o.p]烷基，所有这些基团都可以用1－3个选自C1－6烷基、C1－6烷氧基、氰基、卤素基团、C1－6烷氧基－C1－6烷基、羟基－C1－6烷基或二烷基氨基的取代基取代，或如果m＝0：也可以是饱和的包含1－2个氧原子的C3－8杂环，被1－3个选自C1－6烷基、C1－6烷氧基、氰基、卤素基团、C1－6烷氧基－C1－6烷基、羟基－C1－6烷基或二烷基氨基的取代基取代，或如果m＝1：也可以是饱和的包含1－2个氧原子的C3－8杂环，其任选地被1－3个选自C1－6烷基、C1－6烷氧基、氰基、卤素基团、C1－6烷氧基－C1－6烷基、羟基－C1－6烷基或二烷基氨基的取代基取代，所述化合物具有肾素抑制特性，可以用作治疗高血压的药物。