公开(公告)号：CN105051008A

公开(公告)日：2015-11-11

申请号：CN201480014813.4

申请日：2014-03-13

Applicant: 安斯泰来制药株式会社

Inventor： 藤安次郎 ,  浅野亨 ,  山木晋 ,  金子统 ,  小池由佳 ,  今泉智祯 ,  浦野泰治 ,  佐藤知兴 ,  笹村智司

IPC: C07C279/18 ,  A61K31/24 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/472 ,  A61P13/12 ,  C07D217/26 ,  C07D307/80 ,  C07D333/40 ,  C07D333/68 ,  C07D333/70

CPC classification number: C07D333/70 ,  A61K31/24 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/472 ,  C07C279/18 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D217/26 ,  C07D307/81 ,  C07D333/24 ,  C07D333/40 ,  C07D333/68

Abstract: 本发明提供一种作为肾病的预防和/或治疗剂有用的化合物。本发明人等对具有胰蛋白酶抑制活性的化合物进行研究，确认胍基苯甲酸酯化合物具有胰蛋白酶抑制活性，从而完成了本发明。本发明的胍基苯甲酸酯化合物能够作为低蛋白食疗法的代替药剂的肾病(例如，慢性肾病、急性肾小球肾炎、急性肾损伤等)的预防和/或治疗剂和/或作为胰蛋白酶参与的疾病(例如，慢性胰腺炎、反流性食道炎、肝性脑病、流行性感冒等)的预防和/或治疗剂使用。

公开(公告)号：CN103796992A

公开(公告)日：2014-05-14

申请号：CN201280044954.1

申请日：2012-09-14

Applicant: 安斯泰来制药株式会社

Inventor： 藤安次郎 ,  大根和彦 ,  山木晋 ,  今泉智祯 ,  本渡猛 ,  松浦圭介 ,  佐藤知兴 ,  笹村智司

IPC: C07C279/18 ,  A61K31/404 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00 ,  C07C307/10 ,  C07D207/16 ,  C07D209/20 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D213/79 ,  C07D215/20 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D233/64 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D295/12 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  A61K31/155 ,  A61K31/245 ,  A61K31/381 ,  A61K31/401 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5375

CPC classification number: C07C279/18 ,  C07B2200/07 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/16 ,  C07D209/20 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D213/79 ,  C07D215/20 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/26 ,  C07D233/64 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D295/12 ,  C07D295/13 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40

Abstract: 本发明提供作为肾疾病的预防和/或治疗剂有用的化合物。本发明人对具有胰蛋白酶抑制作用的化合物进行了研究，确认胍基苯甲酸化合物具有胰蛋白酶抑制作用，从而完成了本发明。本发明的胍基苯甲酸化合物能够用作作为低蛋白饮食疗法的替代药剂的肾疾病的预防和/或治疗剂、以及胰蛋白酶相关的疾病、例如胰腺炎、反流性食管炎、肝性脑病、流感等的预防和/或治疗剂。

公开(公告)号：CN101304969A

公开(公告)日：2008-11-12

申请号：CN200680041744.1

申请日：2006-11-07

Applicant: 安斯泰来制药株式会社

Inventor： 平山复志 ,  藤安次郎 ,  加贺大辅 ,  根来贤二 ,  流石大辅 ,  关规夫 ,  铃木健一

IPC: C07D211/74 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/553 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/14 ,  A61P11/00 ,  A61P31/16 ,  C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07D213/75 ,  C07D211/76 ,  C07D213/64 ,  C07D239/36 ,  C07D241/18 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明提供一种化合物，其基于阻碍活化凝血因子X而具有抗凝作用，可有效用作血液凝固抑制剂或者由血栓或栓塞引起的疾病的预防或治疗剂。一种苯衍生物或其盐，其化学结构上的特征在于，苯酚环和苯环通过酰胺键结合，该苯酚环进一步通过酰胺键与苯环或杂芳环结合。所述苯衍生物或其盐具有优良的阻碍活化凝血因子X的作用，特别是具有优良的口服活性。

公开(公告)号：CN102498091B

公开(公告)日：2014-03-05

申请号：CN201080041470.2

申请日：2010-09-15

Applicant: 安斯泰来制药株式会社

Inventor： 吉原耕生 ,  铃木大辅 ,  山木晋 ,  古贺祐司 ,  关规夫 ,  藤安次郎 ,  闺正博

IPC: C07C237/04 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D319/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D407/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/216 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277

CPC classification number: C07D401/06 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C237/10 ,  C07C237/12 ,  C07C237/42 ,  C07C255/60 ,  C07C271/28 ,  C07C275/40 ,  C07C311/05 ,  C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D407/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明提供作为医药组合物、特别是VAP-1相关疾病的预防和/或治疗用医药组合物的有效成分有用的化合物。本发明人对具有VAP-1抑制活性的化合物进行了广泛深入的研究，结果发现，本发明化合物或其盐显示优良的VAP-1抑制活性，对VAP-1相关疾病、特别是糖尿病性肾病或糖尿病性黄斑水肿的预防和/或治疗有用，从而完成了本发明。另外，本发明涉及含有本发明化合物或其盐以及赋形剂的医药组合物、特别是VAP-1相关疾病的预防和/或治疗用医药组合物。

公开(公告)号：CN101304969B

公开(公告)日：2012-01-18

申请号：CN200680041744.1

申请日：2006-11-07

Applicant: 安斯泰来制药株式会社

Inventor： 平山复志 ,  藤安次郎 ,  加贺大辅 ,  根来贤二 ,  流石大辅 ,  关规夫 ,  铃木健一

IPC: C07D211/74 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/553 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/14 ,  A61P11/00 ,  A61P31/16 ,  C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07D213/75 ,  C07D211/76 ,  C07D213/64 ,  C07D239/36 ,  C07D241/18 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明提供一种化合物，其基于阻碍活化凝血因子X而具有抗凝作用，可有效用作血液凝固抑制剂或者由血栓或栓塞引起的疾病的预防或治疗剂。一种苯衍生物或其盐，其化学结构上的特征在于，苯酚环和苯环通过酰胺键结合，该苯酚环进一步通过酰胺键与苯环或杂芳环结合。所述苯衍生物或其盐具有优良的阻碍活化凝血因子X的作用，特别是具有优良的口服活性。

公开(公告)号：CN103796992B

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：CN201280044954.1

申请日：2012-09-14

Applicant: 安斯泰来制药株式会社

Inventor： 藤安次郎 ,  大根和彦 ,  山木晋 ,  今泉智祯 ,  本渡猛 ,  松浦圭介 ,  佐藤知兴 ,  笹村智司

IPC: C07C279/18 ,  A61K31/404 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00 ,  C07C307/10 ,  C07D207/16 ,  C07D209/20 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D213/79 ,  C07D215/20 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D233/64 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D295/12 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  A61K31/155 ,  A61K31/245 ,  A61K31/381 ,  A61K31/401 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5375

CPC classification number: C07C279/18 ,  C07B2200/07 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/16 ,  C07D209/20 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D213/79 ,  C07D215/20 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/26 ,  C07D233/64 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D295/12 ,  C07D295/13 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40

Abstract: 本发明提供作为肾疾病的预防和/或治疗剂有用的化合物。本发明人对具有胰蛋白酶抑制作用的化合物进行了研究，确认胍基苯甲酸化合物具有胰蛋白酶抑制作用，从而完成了本发明。本发明的胍基苯甲酸化合物能够用作作为低蛋白饮食疗法的替代药剂的肾疾病的预防和/或治疗剂、以及胰蛋白酶相关的疾病、例如胰腺炎、反流性食管炎、肝性脑病、流感等的预防和/或治疗剂。

公开(公告)号：CN102498091A

公开(公告)日：2012-06-13

申请号：CN201080041470.2

申请日：2010-09-15

Applicant: 安斯泰来制药株式会社

Inventor： 吉原耕生 ,  铃木大辅 ,  山木晋 ,  古贺祐司 ,  关规夫 ,  藤安次郎 ,  闺正博

IPC: C07C237/04 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D319/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D407/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/216 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277

CPC classification number: C07D401/06 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C237/10 ,  C07C237/12 ,  C07C237/42 ,  C07C255/60 ,  C07C271/28 ,  C07C275/40 ,  C07C311/05 ,  C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D407/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明提供作为医药组合物、特别是VAP-1相关疾病的预防和/或治疗用医药组合物的有效成分有用的化合物。本发明人对具有VAP-1抑制活性的化合物进行了广泛深入的研究，结果发现，本发明化合物或其盐显示优良的VAP-1抑制活性，对VAP-1相关疾病、特别是糖尿病性肾病或糖尿病性黄斑水肿的预防和/或治疗有用，从而完成了本发明。另外，本发明涉及含有本发明化合物或其盐以及赋形剂的医药组合物、特别是VAP-1相关疾病的预防和/或治疗用医药组合物。