公开(公告)号：CN101133017A

公开(公告)日：2008-02-27

申请号：CN200580048804.8

申请日：2005-12-28

Applicant: 大正制药株式会社 ,  独立行政法人放射线医学综合研究所

Inventor： 铃木和年 ,  须原哲也 ,  H·克里斯塔尔 ,  张明荣 ,  中里笃郎

IPC: C07C233/25 ,  A61K51/00 ,  C07B59/00

CPC classification number: A61K51/04 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C233/88

Abstract: 一种右式所示的放射性卤素标记的苯氧基苯胺衍生物，其中，R1代表的基团如烷基；X1、X2、X3和X4各自代表氢原子、烷基、烷氧基、其中导入有11C或携带了放射性卤原子的烷氧基，其条件是X1、X2、X3和X4中的至少一个代表其中导入了11C或携带了放射性卤原子的烷氧基；该化合物可用作具有很高亲和力和很高选择性的PBR配体。在PBR的体外测定中，将具有很高亲和力和很高的选择性的PBR配体用放射性卤素核素进行标记，以便能够使用包括PET以及SPECT的工具在体内测定PBR。因此，可以得到用于疾病如阿尔茨海默型痴呆症的早期诊断、预防和治疗的化合物。

公开(公告)号：CN1910190A

公开(公告)日：2007-02-07

申请号：CN200580002023.5

申请日：2005-01-06

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  大久保武利 ,  野泽大 ,  民田智子 ,  L·E·J·肯尼斯

IPC: C07D495/04

CPC classification number: C07D495/04

Abstract: 本发明的目的是提供一种CRF受体拮抗剂，其有效地作为被认为是与CRF相关疾病的治疗或预防剂，被认为与CRF相关的疾病是例如抑郁症、焦虑症、阿尔海默氏病、帕金森氏病、亨庭顿氏舞蹈病、饮食性疾病、高血压、消化道疾病、药物依赖、癫痫症、脑梗死、脑缺血、脑水肿、脑外伤、炎症、免疫相关性疾病、脱发、肠易激综合征、睡眠障碍、皮炎、精神分裂症、疼痛等。用式[I]表示的环氨基取代的噻吩并嘧啶或噻吩并吡啶的衍生物，其具有CRF受体的高度亲和力，并且有效地对抗被认为是与CRF相关的疾病。

公开(公告)号：CN1910185A

公开(公告)日：2007-02-07

申请号：CN200580002022.0

申请日：2005-01-06

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  大久保武利 ,  野泽大 ,  民田智子 ,  L·E·J·肯尼斯

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61K31/519

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明的目的是提供一种CRF受体拮抗剂，其有效地作为被认为是与CRF相关疾病的治疗或预防剂，被认为与CRF相关的疾病是例如抑郁症、焦虑症、阿尔海默氏病、帕金森氏病、亨庭顿氏舞蹈病、饮食性疾病、高血压、消化道疾病、药物依赖、癫痫症、脑梗死、脑缺血、脑水肿、脑外伤、炎症、免疫相关性疾病、脱发、肠易激综合征、睡眠障碍、皮炎、精神分裂症、疼痛等。用式[I]表示的氨基甲酰基取代的吡咯并嘧啶或吡咯并三嗪的衍生物，其具有CRF受体的高度亲和力，并且有效地对抗被认为是与CRF相关的疾病。

公开(公告)号：CN1216038C

公开(公告)日：2005-08-24

申请号：CN01811723.6

申请日：2001-06-28

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  熊谷利仁 ,  鹿沼幸祐 ,  坂上一成

IPC: C07C229/50 ,  A61K31/198 ,  A61K31/223 ,  A61P9/10 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07C229/50 ,  C07C2602/18

Abstract: 本发明涉及下式[I]表示的2-氨基-6-氟二环[3.1.0]己烷-2，6-二羧酸衍生物、其药学上允许的盐或其水合物。本发明化合物对以下疾病具有治疗和/或预防效果：精神分裂症、焦虑及相关疾病，抑郁症、双相性精神障碍、癫痫等精神医学性疾病，以及药物依赖性疾病、认知障碍、阿尔茨海默氏病、亨廷顿舞蹈病、帕金森氏症、伴有肌强直的运动障碍、脑缺血、脑功能不全、脊髓障碍、头部障碍等神经学性疾病。可以用作第2组代谢型谷氨酸受体拮抗剂。

公开(公告)号：CN1498201A

公开(公告)日：2004-05-19

申请号：CN02806326.0

申请日：2002-03-11

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  熊谷利仁 ,  坂上一成

IPC: C07C51/377 ,  C07C62/24 ,  C07C67/327 ,  C07C69/757

CPC classification number: C07C51/377 ,  C07C67/327 ,  C07C2602/18 ,  Y02P20/55 ,  C07C62/24 ,  C07C69/757

Abstract: 本发明提供下式(2)表示的2－氧代二环〔3.1.0〕己－3－烯－6－甲酸衍生物的制备方法，其特征在于，使右式(1)表示的4－羟基－2－氧代二环〔3.1.0〕己烷－6－甲酸衍生物在酸或碱的存在下反应。(式中，R1表示氢原子、C1－6烷基、C3－6环烷基、C3－6环烷基C1－6烷基、取代或未取代的苯基取代的C1－6烷基、C1－6烷氧基C1－6烷基、C1－6羟烷基、C1－6烷硫基C1－6烷基、C1－6巯基烷基或者取代或未取代的苯基，R2表示氢原子或羟基的保护基。)(式(2)中，R1与上述相同。)提供对于2－氨基－3－氟二环〔3.1.0〕己烷－2，6－二甲酸衍生物的有效合成有用的化合物的制备方法。

公开(公告)号：CN1439001A

公开(公告)日：2003-08-27

申请号：CN01812001.6

申请日：2001-07-04

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  熊谷利仁 ,  大久保武利 ,  龟尾一弥

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P43/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

Abstract: 式[I]：A－Het[I]代表的四氢吡啶基或哌啶基杂环衍生物对CRF受体具有高度亲合性，可有效治疗被认为与CRF有关的疾病。

公开(公告)号：CN1438897A

公开(公告)日：2003-08-27

申请号：CN01811767.8

申请日：2001-06-27

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  茶木茂之 ,  大久保武利 ,  小川伸一 ,  石井孝明

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/495 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  C07D295/12 ,  C07D239/42 ,  C07D215/12 ,  C07D307/81 ,  C07D209/14 ,  C07D333/20 ,  C07D311/80 ,  C07D261/20 ,  C07D211/44 ,  C07D211/70 ,  C07D295/06 ,  C07D295/02 ,  C07D295/08 ,  C07D295/14 ,  C07D211/20 ,  C07D211/22

CPC classification number: C07D295/125 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14

Abstract: 公开了一种包含作为有效成分的MC4受体拮抗剂的焦虑性神经症或抑郁症治疗剂；式[1]表示的哌嗪衍生物或其可药用盐，其中Ar1是苯基、取代的苯基、萘基或取代的萘基；Ar2是萘基、取代的萘基、喹啉基、式[a]的基团(其中R4是氢原子或卤原子，X－Y是CH－NH、CH－O、CH－S或N－O)或式[b]的基团(其中R5是氢原子、羟基或C1－10烷氧基)；R1是氢原子、C1－10烷基、C3－8环烷基、C3－10链烯基、苯基、1－氰基乙基、嘧啶－2－基或脒基；R2和R3相同或不同，各自是氢原子或C1－10烷基；A－B是N－CH2、CH－CH2、C(OH)－CH2或C＝CH；T1是单键、－N(R6)(其中R6是氢原子或C1－10烷基)、－O－、－CH＝CH－或－C(＝O)－；当T1是单键、－CH＝CH或－C(＝O)－时，n是1－10的整数，当T1是－N(R6)或－O－时，n是2－10的整数。

公开(公告)号：CN1290263A

公开(公告)日：2001-04-04

申请号：CN98813917.0

申请日：1998-03-19

Applicant: 日本农药株式会社 ,  大正制药株式会社

Inventor： 永峰政志 ,  后藤诚 ,  吉田正德 ,  中里笃郎 ,  熊谷利仁 ,  茶木茂之 ,  富沢泽一雪

IPC: C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/445

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及式(Ⅰ)的芳基哌啶衍生物或其药学上可接受的盐,它们具有抑制精神的作用:其中D为碳原子或氮原子,E为CH基团或氮原子,G为氧原子、硫原子、氮原子或NH基团,Y1为氢原子或卤原子,n为1到4的整数,R1为在说明书中定义的式(i)到(iv)的任一个基团。

公开(公告)号：CN100582087C

公开(公告)日：2010-01-20

申请号：CN200480017917.7

申请日：2004-06-25

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 安原明登 ,  坂上一成 ,  太田裕之 ,  中里笃郎

IPC: C07C229/50 ,  C07C235/06 ,  C07C247/04 ,  C07C323/61 ,  A61K31/216 ,  A61K31/365 ,  A61K31/357 ,  C07D307/88 ,  C07D317/34 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明的目的在于提供经口活性高的、对组II代谢型谷氨酸受体发生拮抗的药物，该药物对精神分裂症、忧虑及其相关疾病、抑郁症、两极性情感障碍、癫痫等精神医学性障碍的治疗和预防等有效。上述课题通过式[I]所示的2-氨基-双环[3.1.0]己烷-2，6-二甲酸酯衍生物、其药学上可接受的盐或其水合物解决：见右式。[式中，R1和R2相同或不同，表示氢原子、C1-10烷基等，X表示氢原子或氟原子，Y表示-OCHR3R4等(式中，R3和R4相同或不同，表示氢原子、C1-10烷基等，n表示整数1或2)]。

公开(公告)号：CN1910187A

公开(公告)日：2007-02-07

申请号：CN200580002037.7

申请日：2005-01-06

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  大久保武利 ,  野泽大 ,  民田智子 ,  L·E·J·肯尼斯

IPC: C07D487/16 ,  A61K31/505 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D487/16

Abstract: 本发明的目的是提供一种CRF受体拮抗剂，其有效地作为被认为是与CRF相关的疾病的治疗剂或预防剂，例如抑郁症、焦虑症、阿耳茨海默氏病、帕金森氏病、亨廷顿舞蹈症、摄食障碍、高血压、消化道疾病、药物依赖、癫痫症、脑梗死、脑缺血、脑水肿、脑外伤、炎症、免疫相关性疾病、早秃、肠易激综合征、睡眠障碍、皮炎、精神分裂症、疼痛等。用结构式[I]表示的三氮杂－环戊烷并[cd]茚衍生物具有高度CRF受体亲和力，并且能够有效对抗被认为是与CRF相关的疾病。