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公开(公告)号：CN101675044B
公开(公告)日：2012-10-03
申请号：CN200880015083.4
申请日：2008-05-07
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D407/12 , C07D498/04
CPC classification number: C07D405/12 , C07D303/18 , C07D498/04
Abstract: 本发明提供了用于以高产率和高纯度地制备2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑化合物的新型中间体，以及制备该中间体的方法。本发明提供了通式(2)表示的环氧化合物、该环氧化合物的制备方法和使用该环氧化合物制备噁唑化合物的方法：其中，R1表示氢或低级烷基；以及R2表示通式(A1)表示的哌啶基：(其中，R3表示含有在苯基上由被卤素取代的低级烷氧基取代的苯氧基，等)等；以及n表示1～6的整数。
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公开(公告)号：CN1922154A
公开(公告)日：2007-02-28
申请号：CN200580005310.1
申请日：2005-02-15
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 新滨光一
IPC: C07D233/92
CPC classification number: C07D233/92
Abstract: 本发明提供了通过几乎不引起危险例如爆炸的安全方法以高产率和高纯度生产通式(1)表示的4－硝基咪唑化合物的方法。本发明的生产方法包括使通式(2)表示的4－硝基咪唑化合物碘化，其中X1和X2各自代表氯原子或溴原子，然后还原所得的通式(3)表示的5－碘代－4－硝基咪唑化合物，其中X2与上述定义相同。
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![制造苯并[B]噻吩化合物的方法](/CN/2012/8/7/images/201280037121.jpg)
公开(公告)号：CN103717587B
公开(公告)日：2016-02-10
申请号：CN201280037121.2
申请日：2012-07-27
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D333/54 , C07D409/12 , C07B61/00
CPC classification number: C07D409/12 , C07D333/54 , Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了制造其中R1是氢原子等的式（4）化合物的方法，所述方法通过在存在（a）钯化合物和叔膦或（b）钯卡宾络合物时，在惰性溶剂中或没有溶剂的情况下，将其中X1是离去基团的式（2）化合物与其中R1如上文定义的式（3）化合物反应来实现。本发明可以以高纯度和高产量、且通过简单操作制造式（4）化合物。
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公开(公告)号：CN102725269B
公开(公告)日：2015-03-25
申请号：CN201180006814.0
申请日：2011-01-28
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D211/46 , C07D405/12 , C07D498/04
CPC classification number: C07D211/46 , C07D405/12 , C07D498/04
Abstract: 本发明的目标是提供一种高产率制备噁唑化合物的方法。可以通过式(11)表示的化合物实现目标，其中R1是氢原子或低级烷基；R2是在4位由选自以下的取代基取代的1-哌啶基：(A1a)苯氧基，其在苯基部分上由一个或多个卤素取代的低级烷氧基取代，(A1b)苯氧基取代的低级烷基，其在苯基部分上由一个或多个卤素取代的低级烷基取代，(A1c)苯基取代的低级烷氧基低级烷基，其在苯基部分上由卤素取代，(A1d)苯基取代的低级烷基，其在苯基部分上由一个或多个卤素取代的低级烷氧基取代，(A1e)苯基取代的氨基，所述苯基由一个或多个卤素取代的低级烷氧基及低级烷基取代，和(A1f)苯基取代的低级烷氧基，其在苯基部分上由一个或多个卤素取代的低级烷氧基取代；n是从1到6的整数；且X3是有机磺酰氧基。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103717587A
公开(公告)日：2014-04-09
申请号：CN201280037121.2
申请日：2012-07-27
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D333/54 , C07D409/12 , C07B61/00
CPC classification number: C07D409/12 , C07D333/54 , Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了制造其中R1是氢原子等的式（4）化合物的方法，所述方法通过在存在（a）钯化合物和叔膦或（b）钯卡宾络合物时，在惰性溶剂中或没有溶剂的情况下，将其中X1是离去基团的式（2）化合物与其中R1如上文定义的式（3）化合物反应来实现。本发明可以以高纯度和高产量、且通过简单操作制造式（4）化合物。
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公开(公告)号：CN101027287A
公开(公告)日：2007-08-29
申请号：CN200580032612.8
申请日：2005-09-27
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 新滨光一
IPC: C07D233/92 , C07D233/94 , A61K31/4164
CPC classification number: C07D233/92 , C07D233/94
Abstract: 本发明提供了以涉及低爆炸风险等的安全方式，通过简单操作，高收率和高纯度地生产2－氯－4－硝基咪唑的方法。本发明提供了生产式(1)表示的2－氯－4－硝基咪唑的方法：所述方法包括通式(7)表示的1－烷氧基烷基－2－溴－4－硝基咪唑化合物与氯化氢的反应，其中R1表示低级烷基，并且n表示1－3的整数。
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公开(公告)号：CN102725269A
公开(公告)日：2012-10-10
申请号：CN201180006814.0
申请日：2011-01-28
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D211/46 , C07D405/12 , C07D498/04
CPC classification number: C07D211/46 , C07D405/12 , C07D498/04
Abstract: 本发明的目标是提供一种高产率制备噁唑化合物的方法。可以通过式(11)表示的化合物实现目标，其中R1是氢原子或低级烷基；R2是在4位由选自以下的取代基取代的1-哌啶基：(A1a)苯氧基，其在苯基部分上由一个或多个卤素取代的低级烷氧基取代，(A1b)苯氧基取代的低级烷基，其在苯基部分上由一个或多个卤素取代的低级烷基取代，(A1c)苯基取代的低级烷氧基低级烷基，其在苯基部分上由卤素取代，(A1d)苯基取代的低级烷基，其在苯基部分上由一个或多个卤素取代的低级烷氧基取代，(A1e)苯基取代的氨基，所述苯基由一个或多个卤素取代的低级烷氧基及低级烷基取代，和(A1f)苯基取代的低级烷氧基，其在苯基部分上由一个或多个卤素取代的低级烷氧基取代；n是从1到6的整数；且X3是有机磺酰氧基。
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公开(公告)号：CN101675044A
公开(公告)日：2010-03-17
申请号：CN200880015083.4
申请日：2008-05-07
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D407/12 , C07D498/04
CPC classification number: C07D405/12 , C07D303/18 , C07D498/04
Abstract: 本发明提供了用于以高产率和高纯度地制备2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑化合物的新型中间体，以及制备该中间体的方法。本发明提供了通式(2)表示的环氧化合物、该环氧化合物的制备方法和使用该环氧化合物制备噁唑化合物的方法，其中，R 1 表示氢或低级烷基；以及R 2 表示通式(A1)表示的哌啶基，(其中，R 3 表示含有在苯基上由被卤素取代的低级烷氧基取代的苯氧基，等)等；以及n表示1～6的整数。
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公开(公告)号：CN100526300C
公开(公告)日：2009-08-12
申请号：CN200580005310.1
申请日：2005-02-15
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 新滨光一
IPC: C07D233/92
CPC classification number: C07D233/92
Abstract: 本发明提供了通过几乎不引起危险例如爆炸的安全方法以高产率和高纯度生产通式(1)表示的4-硝基咪唑化合物的方法。本发明的生产方法包括使通式(2)表示的4-硝基咪唑化合物碘化，其中X1和X2各自代表氯原子或溴原子，然后还原所得的通式(3)表示的5-碘代-4-硝基咪唑化合物，其中X2与上述定义相同。
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