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公开(公告)号：CN102725269A
公开(公告)日：2012-10-10
申请号：CN201180006814.0
申请日：2011-01-28
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D211/46 , C07D405/12 , C07D498/04
CPC classification number: C07D211/46 , C07D405/12 , C07D498/04
Abstract: 本发明的目标是提供一种高产率制备噁唑化合物的方法。可以通过式(11)表示的化合物实现目标，其中R1是氢原子或低级烷基；R2是在4位由选自以下的取代基取代的1-哌啶基：(A1a)苯氧基，其在苯基部分上由一个或多个卤素取代的低级烷氧基取代，(A1b)苯氧基取代的低级烷基，其在苯基部分上由一个或多个卤素取代的低级烷基取代，(A1c)苯基取代的低级烷氧基低级烷基，其在苯基部分上由卤素取代，(A1d)苯基取代的低级烷基，其在苯基部分上由一个或多个卤素取代的低级烷氧基取代，(A1e)苯基取代的氨基，所述苯基由一个或多个卤素取代的低级烷氧基及低级烷基取代，和(A1f)苯基取代的低级烷氧基，其在苯基部分上由一个或多个卤素取代的低级烷氧基取代；n是从1到6的整数；且X3是有机磺酰氧基。
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![制造苯并[B]噻吩化合物的方法](/CN/2012/8/7/images/201280037121.jpg)
公开(公告)号：CN103717587A
公开(公告)日：2014-04-09
申请号：CN201280037121.2
申请日：2012-07-27
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D333/54 , C07D409/12 , C07B61/00
CPC classification number: C07D409/12 , C07D333/54 , Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了制造其中R1是氢原子等的式（4）化合物的方法，所述方法通过在存在（a）钯化合物和叔膦或（b）钯卡宾络合物时，在惰性溶剂中或没有溶剂的情况下，将其中X1是离去基团的式（2）化合物与其中R1如上文定义的式（3）化合物反应来实现。本发明可以以高纯度和高产量、且通过简单操作制造式（4）化合物。
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公开(公告)号：CN103717587B
公开(公告)日：2016-02-10
申请号：CN201280037121.2
申请日：2012-07-27
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D333/54 , C07D409/12 , C07B61/00
CPC classification number: C07D409/12 , C07D333/54 , Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了制造其中R1是氢原子等的式（4）化合物的方法，所述方法通过在存在（a）钯化合物和叔膦或（b）钯卡宾络合物时，在惰性溶剂中或没有溶剂的情况下，将其中X1是离去基团的式（2）化合物与其中R1如上文定义的式（3）化合物反应来实现。本发明可以以高纯度和高产量、且通过简单操作制造式（4）化合物。
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公开(公告)号：CN102725269B
公开(公告)日：2015-03-25
申请号：CN201180006814.0
申请日：2011-01-28
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D211/46 , C07D405/12 , C07D498/04
CPC classification number: C07D211/46 , C07D405/12 , C07D498/04
Abstract: 本发明的目标是提供一种高产率制备噁唑化合物的方法。可以通过式(11)表示的化合物实现目标，其中R1是氢原子或低级烷基；R2是在4位由选自以下的取代基取代的1-哌啶基：(A1a)苯氧基，其在苯基部分上由一个或多个卤素取代的低级烷氧基取代，(A1b)苯氧基取代的低级烷基，其在苯基部分上由一个或多个卤素取代的低级烷基取代，(A1c)苯基取代的低级烷氧基低级烷基，其在苯基部分上由卤素取代，(A1d)苯基取代的低级烷基，其在苯基部分上由一个或多个卤素取代的低级烷氧基取代，(A1e)苯基取代的氨基，所述苯基由一个或多个卤素取代的低级烷氧基及低级烷基取代，和(A1f)苯基取代的低级烷氧基，其在苯基部分上由一个或多个卤素取代的低级烷氧基取代；n是从1到6的整数；且X3是有机磺酰氧基。
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