公开(公告)号：CN102725269B

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201180006814.0

申请日：2011-01-28

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 山本明弘 ,  新滨光一 ,  藤田展久 ,  安艺晋治 ,  小笠原新 ,  宇积尚登

IPC: C07D211/46 ,  C07D405/12 ,  C07D498/04

CPC classification number: C07D211/46 ,  C07D405/12 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明的目标是提供一种高产率制备噁唑化合物的方法。可以通过式(11)表示的化合物实现目标，其中R1是氢原子或低级烷基；R2是在4位由选自以下的取代基取代的1-哌啶基：(A1a)苯氧基，其在苯基部分上由一个或多个卤素取代的低级烷氧基取代，(A1b)苯氧基取代的低级烷基，其在苯基部分上由一个或多个卤素取代的低级烷基取代，(A1c)苯基取代的低级烷氧基低级烷基，其在苯基部分上由卤素取代，(A1d)苯基取代的低级烷基，其在苯基部分上由一个或多个卤素取代的低级烷氧基取代，(A1e)苯基取代的氨基，所述苯基由一个或多个卤素取代的低级烷氧基及低级烷基取代，和(A1f)苯基取代的低级烷氧基，其在苯基部分上由一个或多个卤素取代的低级烷氧基取代；n是从1到6的整数；且X3是有机磺酰氧基。

公开(公告)号：CN101506152B

公开(公告)日：2012-11-21

申请号：CN200780031748.6

申请日：2007-08-28

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 冈市佳彦 ,  多田信仁 ,  能美大辅 ,  藤田展久 ,  辻浩一 ,  山口泰造 ,  六车宁成 ,  辻森久元

IPC: C07C277/08 ,  C07C279/26

CPC classification number: C07C277/08 ,  C07C279/26

Abstract: 本发明提供一种1-(3，4-二氯苄基)-5-辛基双胍或其盐的制备方法，所述方法包括在酯类有机溶剂中使1-氰基-3-辛基胍或其盐与3，4-二氯苄胺或其盐反应。根据本发明，所述反应可以在低温下使用通用设备进行，并且1-(3，4-二氯苄基)-5-辛基双胍或其盐可以通过安全且简易的工艺以高产率制备。

公开(公告)号：CN101675044B

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：CN200880015083.4

申请日：2008-05-07

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 壶内英继 ,  原口佳和 ,  早川聪史 ,  宇积尚登 ,  平良伸一 ,  棚田喜久 ,  藤田展久 ,  新滨光一 ,  安中正祥 ,  古田拓也

IPC: C07D407/12 ,  C07D498/04

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07D303/18 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明提供了用于以高产率和高纯度地制备2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑化合物的新型中间体，以及制备该中间体的方法。本发明提供了通式(2)表示的环氧化合物、该环氧化合物的制备方法和使用该环氧化合物制备噁唑化合物的方法：其中，R1表示氢或低级烷基；以及R2表示通式(A1)表示的哌啶基：(其中，R3表示含有在苯基上由被卤素取代的低级烷氧基取代的苯氧基，等)等；以及n表示1～6的整数。

公开(公告)号：CN102725269A

公开(公告)日：2012-10-10

申请号：CN201180006814.0

申请日：2011-01-28

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 山本明弘 ,  新滨光一 ,  藤田展久 ,  安艺晋治 ,  小笠原新 ,  宇积尚登

IPC: C07D211/46 ,  C07D405/12 ,  C07D498/04

CPC classification number: C07D211/46 ,  C07D405/12 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明的目标是提供一种高产率制备噁唑化合物的方法。可以通过式(11)表示的化合物实现目标，其中R1是氢原子或低级烷基；R2是在4位由选自以下的取代基取代的1-哌啶基：(A1a)苯氧基，其在苯基部分上由一个或多个卤素取代的低级烷氧基取代，(A1b)苯氧基取代的低级烷基，其在苯基部分上由一个或多个卤素取代的低级烷基取代，(A1c)苯基取代的低级烷氧基低级烷基，其在苯基部分上由卤素取代，(A1d)苯基取代的低级烷基，其在苯基部分上由一个或多个卤素取代的低级烷氧基取代，(A1e)苯基取代的氨基，所述苯基由一个或多个卤素取代的低级烷氧基及低级烷基取代，和(A1f)苯基取代的低级烷氧基，其在苯基部分上由一个或多个卤素取代的低级烷氧基取代；n是从1到6的整数；且X3是有机磺酰氧基。

公开(公告)号：CN101675044A

公开(公告)日：2010-03-17

申请号：CN200880015083.4

申请日：2008-05-07

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 壶内英继 ,  原口佳和 ,  早川聪史 ,  宇积尚登 ,  平良伸一 ,  棚田喜久 ,  藤田展久 ,  新滨光一 ,  安中正祥 ,  古田拓也

IPC: C07D407/12 ,  C07D498/04

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07D303/18 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明提供了用于以高产率和高纯度地制备2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑化合物的新型中间体，以及制备该中间体的方法。本发明提供了通式(2)表示的环氧化合物、该环氧化合物的制备方法和使用该环氧化合物制备噁唑化合物的方法，其中，R 1 表示氢或低级烷基；以及R 2 表示通式(A1)表示的哌啶基，(其中，R 3 表示含有在苯基上由被卤素取代的低级烷氧基取代的苯氧基，等)等；以及n表示1～6的整数。

公开(公告)号：CN101506152A

公开(公告)日：2009-08-12

申请号：CN200780031748.6

申请日：2007-08-28

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 冈市佳彦 ,  多田信仁 ,  能美大辅 ,  藤田展久 ,  辻浩一 ,  山口泰造 ,  六车宁成 ,  辻森久元

IPC: C07C277/08 ,  C07C279/26

CPC classification number: C07C277/08 ,  C07C279/26

Abstract: 本发明提供一种1－(3，4－二氯苄基)－5－辛基双胍或其盐的制备方法，所述方法包括在酯类有机溶剂中使1－氰基－3－辛基胍或其盐与3，4－二氯苄胺或其盐反应。根据本发明，所述反应可以在低温下使用通用设备进行，并且1－(3，4－二氯苄基)－5－辛基双胍或其盐可以通过安全且简易的工艺以高产率制备。