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公开(公告)号：CN1257902C
公开(公告)日：2006-05-31
申请号：CN03801008.9
申请日：2003-09-09
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D401/12
CPC classification number: C07D401/12
Abstract: 本发明提供了一种以高产率、高纯度生产式[I]西洛他唑的方法，该方法通过在溶解有无机碱性化合物的水溶液的存在下，使式[II]喹诺酮衍生物与式[III]四唑衍生物进行反应，其中水的用量为式[II]喹诺酮衍生物量的3至7倍重量，无机碱性化合物的用量为1至6摩尔/摩尔式[II]喹诺酮衍生物。本发明的生产方法是一种改进的、对环境无污染的生产药用西洛他唑的方法。
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公开(公告)号：CN103764631A
公开(公告)日：2014-04-30
申请号：CN201280041352.0
申请日：2012-08-30
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D215/56 , C07D471/04 , A61K31/47 , A61K31/435
CPC classification number: C07D215/56 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07D498/06 , C07D519/00 , C07D401/12 , C07D413/10
Abstract: 本发明提供由式(I)表示的化合物或其盐，其中X是氢原子或氟原子；R是氢原子或烷基；R1是(1)任选被1至3个卤素原子取代的环丙基或(2)任选被1至3个卤素原子取代的苯基；R2是烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤素原子、氰基等；和R3是7-氧代-7,8-二氢-1,8-二氮杂萘基、3-吡啶基等。本发明的化合物具有优良的抗难辨梭菌的抗微生物活性，并有用于预防或治疗如难辨梭菌相关性腹泻的肠道感染。
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公开(公告)号：CN1030237A
公开(公告)日：1989-01-11
申请号：CN88102360
申请日：1988-04-16
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D401/04 , C07D413/04 , C07D498/06 , A61K31/47 , A61K31/495 , C07D215/56 , C07D241/04
CPC classification number: C07D491/04 , C07D215/56 , C07D401/04 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D487/04
Abstract: 下式的新颖的4-氧代喹啉-3-羧酸化合物或其盐类，其中R1为可具1到3个取代基(烷基和卤素)的环丙基；可具1到3个烷氧基，卤素和羟基等取代基的苯环；可被卤素，烷酰氧基或羟基取代的烷基；链烯基；或噻吩基，R2为一可被取代的5至9员饱和或不饱和杂环，R3为H，烷基或卤素，R4为烷基或卤素，R为H或烷基，R1和R3可一起形成其中R31为H或烷基，X为卤素，但须R3和R4不同时为卤素，而且当R3为H时，R4为烷基，所说的化合物具有极好的抗微生物活性。
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公开(公告)号：CN1553908A
公开(公告)日：2004-12-08
申请号：CN03801008.9
申请日：2003-09-09
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D401/12
CPC classification number: C07D401/12
Abstract: 本发明提供了一种以高产率、高纯度生产式[I]西洛他唑的方法，该方法通过在溶解有无机碱性化合物的水溶液的存在下，使式[II]喹诺酮衍生物与式[III]四唑衍生物进行反应，其中水的用量为式[II]喹诺酮衍生物量的3至7倍重量，无机碱性化合物的用量为1至6摩尔/摩尔式[II]喹诺酮衍生物。本发明的生产方法是一种改进的、对环境无污染的生产药用西洛他唑的方法。
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公开(公告)号：CN1048484C
公开(公告)日：2000-01-19
申请号：CN94101827.X
申请日：1990-10-19
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D215/14 , C07D223/16 , A61K31/47 , A61K31/55
CPC classification number: C07D215/233 , C07D215/08 , C07D215/12 , C07D215/14 , C07D215/20 , C07D215/38 , C07D215/42 , C07D215/54 , C07D223/16 , C07D225/06 , C07D241/42 , C07D243/12 , C07D243/14 , C07D265/36 , C07D267/14 , C07D279/16 , C07D281/10 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D491/04 , C07D491/10
Abstract: 具有良好的加压素拮抗活性并可用作血管扩张药、降血压剂、水利尿剂、血小板凝集抑制剂的新的下式所示的苯并杂环化合物(式中R1、R2、R3和W如在说明书中所定义)。含有所述化合物作为活性成分的加压素拮抗剂组合物，以及所述化合物的制备方法。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1051038A
公开(公告)日：1991-05-01
申请号：CN90108449.2
申请日：1990-10-19
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D227/04 , C07D247/00 , C07D243/14 , C07D223/14 , C07D401/12 , A61K31/44 , A61K31/55
CPC classification number: C07D215/233 , C07D215/08 , C07D215/12 , C07D215/14 , C07D215/20 , C07D215/38 , C07D215/42 , C07D215/54 , C07D223/16 , C07D225/06 , C07D241/42 , C07D243/12 , C07D243/14 , C07D265/36 , C07D267/14 , C07D279/16 , C07D281/10 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D491/04 , C07D491/10
Abstract: 具有良好的加压素拮抗活性并可用作血管扩张药、降血压剂、水利尿剂、血小板凝集抑制剂的新的下式所示的苯并杂环化合物(式中R1、R2、R3和W如在说明书中所定义)，含有所述化合物作为活性成分的加压素拮抗剂组合物，以及所述化合物的制备方法。
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公开(公告)号：CN105017151B
公开(公告)日：2019-04-02
申请号：CN201510404261.4
申请日：2012-08-30
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D215/56 , C07D471/04 , C07D401/04 , C07D413/04 , C07D405/04 , C07D493/06 , A61K31/4709 , A61K31/5377 , A61K31/5383 , A61K31/47 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及喹诺酮化合物。本发明提供由式(I)表示的化合物或其盐，其中X是氢原子或氟原子；R是氢原子或烷基；R1是(1)任选被1至3个卤素原子取代的环丙基或(2)任选被1至3个卤素原子取代的苯基；R2是烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤素原子、氰基等；和R3是7‑氧代‑7,8‑二氢‑1,8‑二氮杂萘基、3‑吡啶基等。本发明的化合物具有优良的抗难辨梭菌的抗微生物活性，并有用于预防或治疗如难辨梭菌相关性腹泻的肠道感染。
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公开(公告)号：CN103764631B
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：CN201280041352.0
申请日：2012-08-30
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D215/56 , C07D471/04 , A61K31/47 , A61K31/435
CPC classification number: C07D215/56 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07D498/06 , C07D519/00
Abstract: 本发明提供由式(I)表示的化合物或其盐，其中X是氢原子或氟原子；R是氢原子或烷基；R1是(1)任选被1至3个卤素原子取代的环丙基或基、烷氧基、卤代烷氧基、卤素原子、氰基等；和R3是7-氧代-7,8-二氢-1,8-二氮杂萘基、3-吡啶基等。本发明的化合物具有优良的抗难辨梭菌的抗微生物活性，并有用于预防或治疗如难辨梭菌相关性腹泻的肠道感染。(2)任选被1至3个卤素原子取代的苯基；R2是烷
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公开(公告)号：CN105712976A
公开(公告)日：2016-06-29
申请号：CN201610052007.7
申请日：2012-08-30
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D401/14 , C07D413/14 , C07D413/10 , C07D215/56 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07D498/06 , C07D519/00 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/5383 , A61K31/47 , A61K31/538 , A61K31/553 , A61K31/498 , A61K31/5415 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/506 , A61K31/4725 , A61K31/502 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及喹诺酮化合物。本发明提供由式(I)表示的化合物或其盐，其中X是氢原子或氟原子；R是氢原子或烷基；R1是(1)任选被1至3个卤素原子取代的环丙基或(2)任选被1至3个卤素原子取代的苯基；R2是烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤素原子、氰基等；和R3是7?氧代?7,8?二氢?1,8?二氮杂萘基、3?吡啶基等。本发明的化合物具有优良的抗难辨梭菌的抗微生物活性，并有用于预防或治疗如难辨梭菌相关性腹泻的肠道感染。
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公开(公告)号：CN105017151A
公开(公告)日：2015-11-04
申请号：CN201510404261.4
申请日：2012-08-30
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D215/56 , C07D471/04 , C07D401/04 , C07D413/04 , C07D405/04 , C07D493/06 , A61K31/4709 , A61K31/5377 , A61K31/5383 , A61K31/47 , A61P31/04
CPC classification number: C07D215/56 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07D498/06 , C07D519/00 , C07D493/06
Abstract: 本发明涉及喹诺酮化合物。本发明提供由式(I)表示的化合物或其盐，其中X是氢原子或氟原子；R是氢原子或烷基；R1是(1)任选被1至3个卤素原子取代的环丙基或(2)任选被1至3个卤素原子取代的苯基；R2是烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤素原子、氰基等；和R3是7-氧代-7,8-二氢-1,8-二氮杂萘基、3-吡啶基等。本发明的化合物具有优良的抗难辨梭菌的抗微生物活性，并有用于预防或治疗如难辨梭菌相关性腹泻的肠道感染。
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